Наименование: ПЕНТОСАН ПОЛИСУЛЬФАТ SP 54, Alpen Pharma AG
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Пентозана полисульфата натриевая соль предотвращает развитие тромбозов и лизирует образовавшиеся тромбы за счет повышения эндогенного фибринолитического потенциала, действуя через механизм фибринолиза и его антитромбин ІІІ-независимые противосвертывающие эффекты. Поскольку при этом снижается вязкость крови (возможно, за счет повышения эластичности эритроцитов), пентозана полисульфата натриевая соль приводит также к улучшению перфузии.
Кроме того, активное вещество препарата Пентосан полисульфат SP 54 высвобождает липопротеинлипазу, снижая тем самым уровни общих липидов, ТГ и ХС в крови. Достигаемый таким образом сдвиг липопротеиновых фракций в сторону ЛПВП снижает риск развития атеросклероза.
Фармакокинетика. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет около 10%, при п/к или в/м введении — почти 100%.
Распределение, биотрансформация и элиминация пентозана полисульфата натриевой соли аналогичны таковым гепарина. В то же время, в отличие от гепарина, препарат всасывается и в ЖКТ.
Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1–2 ч и сохраняется не менее 4 ч. T½ составляет 25 ч и более.
Пентозана полисульфата натриевая соль выделяется главным образом почками и только в незначительной степени — с калом. В моче определяются как неизмененное активное вещество, так и его десульфатированные и деполимеризированные метаболиты.
Состав и форма выпуска
№ UA/8924/01/01 от 16.06.2014 до 16.06.2019По рецепту
№ UA/8924/02/01 от 08.05.2014 до 08.05.2019По рецепту
Показания
поддерживающая терапия нарушений периферического артериального кровотока (стадия IIb по классификации по Фонтейну; перемежающаяся хромота) для улучшения переносимости физических нагрузок во время ходьбы.
Лечение острых, подострых и хронических атеросклеротических, тромботических и тромбоэмболических заболеваний. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений.
Применение
Пентосан полисульфат SP 54 таблетки применяют при подострых и хронических заболеваниях.
Взрослым принимать по 3–4 таблетки 3 раза в сутки, преимущественно за 1–2 ч до еды, по меньшей мере в течение 6–8 нед. Таблетки глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости (лучше стаканом воды (200 мл)).
Поскольку терапевтический эффект полностью проявляется только через некоторое время за счет кумуляции активного вещества, лечение необходимо проводить непрерывно в течение нескольких недель. При необходимости можно усилить терапевтический эффект и ускорить его наступление путем проведения в начале лечения дополнительного курса инъекций. В некоторых случаях дозу можно снизить до 3 таблеток 2–3 раза в сутки после нескольких недель приема.
Таблетки можно применять как длительную терапию в течение года и даже дольше. При необходимости в таких случаях доза может быть снижена.
Пентосан полисульфат SP 54 р-р для инъекций. Тяжелые острые состояния:
а) п/к инъекции. Как правило, 100 мг (1 ампула) п/к каждые 12 ч. В критических случаях, особенно при острой эмболии, опасных для жизни острых нарушениях артериального кровотока, можно назначать 100 мг п/к с интервалами не менее 8 ч в 1-й день лечения. После уменьшения выраженности симптомов острого состояния дозу можно постепенно снизить до 1 ампулы (100 мг) в сутки.
Обычно в этой дозе лечение следует продолжать в течение 10 дней.
Иглу следует вставлять под прямым углом в складку кожи, которая формируется между большим и указательным пальцами передней или боковой брюшной стенки. Также инъекции можно вводить в плечо и бедро. Вводить препарат следует медленно. Продолжительность лечения зависит от этиологии и тяжести состояния пациента. При тяжелых острых заболеваниях следует назначать инъекции или инфузии в дозах, указанных выше, в течение периода, составляющего не более 10 дней;
б) в/в инъекции после разведения. Дни 1-й и 2-й: 300 мг/24 ч. Дни 3–6-й: 200 мг/24 ч в соответствующем количестве 0,9% изотонического р-ра или 5% р-ра глюкозы.
Такую дозу можно корректировать в соответствии с потребностями пациента.
Во время острых эпизодов, опасных для жизни, дозу 100 мг можно вводить в виде инициальной болюсной дозы.
Р-р необходимо использовать сразу же после разведения.
Подострые и хронические состояния. Обычно вводят по 1 ампуле (100 мг) 3 раза в неделю в течение 3–4 нед. Следующие инъекции делать через более длительные промежутки времени, особенно в тех случаях, когда одновременно проводят лечение с приемом препарата в виде таблеток.
Противопоказания
препарат не следует принимать/использовать в случае:
- гиперчувствительности к пентозана полисульфату натриевой соли или любому из компонентов препарата (в том числе гиперчувствительность к красителю оранжево-желтому S (E110) у пациентов, принимающих таблетки, покрытые оболочкой);
- тромбоцитопении типа II, обусловленной действием гепарина или пентозана полисульфата натриевой соли, в анамнезе;
- кровотечения;
- геморрагического диатеза;
- гемофилических состояний;
- кровотечения и язв ЖКТ;
- недавнего кровоизлияния в головной мозг;
- операции на головном, спинном мозгу или глазах;
- спинномозговой анестезии;
- подозрения на опухоли с риском кровотечения;
- тяжелых заболеваний печени, почек и поджелудочной железы;
- подострого инфекционного эндокардита;
- угрожающего аборта;
- склонности к обычному выкидышу;
- подозрения предлежания плаценты;
- риска преждевременного отслоения плаценты;
- других рисков, связанных с беременностью.
Побочные эффекты
для определения частоты побочных реакций использованы следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10 000–<1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, тромбоэмболия.
Со стороны нервной системы: очень редко — транзиторный ишемический приступ, церебральная ишемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритематозная сыпь, алопеция.
Для препарата в форме р-ра: очень редко — боль и гематома в месте введения инъекции.
Очень редко отмечали такие побочные реакции: увеличение времени кровотечения, гематома, тромбофлебит глубоких вен, сердечная недостаточность, лихорадка, гиперпноэ, артралгия, зуд, нарушение функции почек.
Как правило, Пентосан полисульфат SP 54 переносится хорошо. В отдельных случаях прием пентозана полисульфата натриевой соли внутрь в больших количествах вызывает тошноту и рвоту. Реакции гиперчувствительности (например повышенная утомляемость и аллергическая сыпь на коже) выявляли редко. В отдельных случаях могут развиваться геморрагия и (как это бывает при применении гепарина или при определенных специфических заболеваниях) обратимая алопеция.
Также Пентосан полисульфат SP 54 очень редко может вызывать случаи транзиторного ишемического приступа, церебральной ишемии, церебрального инфаркта, перемежающейся хромоты, аортального стеноза, порока сердца, инфаркта миокарда, повышение уровня ферментов печени, тромбозов и эмболии. Причинно-следственная связь между приемом препарата Пентосан полисульфат SP 54 и побочными реакциями не может быть установлена и является сомнительной, так как эти явления были, очевидно, связаны с клиническим состоянием пациента.
Также возможны вертиго, буллезная сыпь, головная боль, инсульт, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
Иногда в начале лечения препаратом Пентосан полисульфат SP 54 может возникать легкая тромбоцитопения (типа I) с количеством тромбоцитов 100 000–150 000/мкл (обусловленная транзиторной активацией тромбоцитов). Как правило, в подобных случаях не развивается никаких осложнений, поэтому лечение может быть продолжено.
Очень редко может отмечаться тяжелая, опосредованная антителами, тромбоцитопения типа II с количеством тромбоцитов значительно <100 000/мкл или с быстрым снижением уровня тромбоцитов <50% начального значения. У пациентов без предварительной сенсибилизации обычно уменьшение содержания тромбоцитов начинается через 6–14 дней после начала лечения, тогда как у сенсибилизированных лиц это происходит иногда уже через несколько часов. Такая очень редкая и тяжелая форма тромбоцитопении может ассоциироваться с тромбозом или тромбоэмболией артерий и вен, тяжелой коагулопатией, сопровождаться петехиями, пурпурой и меленой. В таких случаях Пентосан полисульфат SP 54 следует немедленно отменить (переносимость гепарина). Больного следует обязательно предупредить о том, что в будущем ему не следует лечиться с помощью пентозана полисульфата натриевой соли или каких-либо гепаринсодержащих препаратов.
Пациентам с тромбоцитопенией нельзя назначать гепарин с высокой и низкой молекулярной массой без предварительного тестирования (ожидается, что перекрестная реактивность возможна в 98% случаев).
Краситель оранжево-желтый S (E110) может вызывать аллергические реакции.
Особые указания
как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом необходимо исключить геморрагический диатез путем определения протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени.
Контрольное определение количества тромбоцитов проводят:
- перед началом применения;
- в первый день применения;
- каждые 3–4 дня в течение первых 3 нед лечения;
- в конце лечения.
Препарат в форме таблеток содержит лактозу (54 мг в 1 таблетке), поэтому не следует применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат в форме таблеток содержит сахарозу (68,013 мг в 1 таблетке), поэтому не следует применять у пациентов с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в период беременности или кормления грудью. Данные об использовании препарата Пентосан полисульфат SP 54 в период беременности или кормления грудью отсутствуют. Пентозана полисульфата натриевая соль не проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не указывают на эмбриотоксическое или фетотоксическое действие. Пентосан полисульфат SP 54 можно применять в период беременности только при наличии особых клинических показаний. Если необходимо лечение препаратом Пентосан полисульфат SP 54, грудное вскармливание следует прекратить.
Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получающим лечение антикоагулянтами.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому не рекомендуется назначать его пациентам этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
при одновременном применении препарата с гепарином или каким-либо другим антикоагулянтом возможно усиление антикоагулянтного действия.
Несовместимость. Неизвестна. Однако в качестве меры предосторожности не следует смешивать препарат в форме р-ра с другими лекарственными средствами в одном шприце или флаконе.
Передозировка
симптомы: внутренние и наружные кровотечения, гематомы.
Терапевтические мероприятия: в зависимости от тяжести симптомов передозировки дозу следует снизить или прекратить лечение. Пентозана полисульфата натриевую соль можно нейтрализовать соответствующим количеством протамина сульфата.
Условия хранения
при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
