Наименование: Перфалган (Perfalgan)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений. 1 мл 1 фл. парацетамол 10 мг 500 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без видимых механических включений. 1 мл 1 фл. парацетамол 10 мг 1 гю Вспомогательные вещества: маннитол, цистеина гидрохлорида моногидрат, динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода д/и, азот.
Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик для инфузионного введения. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в ЦНС (преимущественно) и воздействием на центры боли и терморегуляции.
В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Cmax в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Vd составляет 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (в пределах 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой в последствии связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. T1/2 составляет 2.7 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; при всем этом 90% принятой дозы выводится почками на протяжении 24 ч в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у малышей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч. При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у больных с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых больных.
Показания
болевой синдром умеренной интенсивности, особо в последствии хирургических вмешательств;
лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в т.ч. при невозможности приема парацетамола внутрь).
Режим дозирования
Препарат применяют в виде в/в инфузии на протяжении 15 мин. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела более 50 кг наибольшая разовая доза составляет 1 г парацетамола, т.е. 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г.
Подросткам старше 12 лет и взрослым с массой тела от 35 до 50 кг продукт назначают из расчета 15 мг/кг парацетамола на введение (т.е. 1.5 мл раствора на 1 кг массы тела). Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Детям в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела до 34 кг назначают по 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1.5 мл раствора на кг, до 4 раз/сут. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кт.
У больных с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями продукта должен составлять не менее 8 ч, при всем этом суточную дозу надлежит уменьшить.
Препарат, содержащийся в открытом и в неиспользованном полностью флаконе, должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение продукта 0.9% раствором натрия хлорида максимально в 10 раз. Приготовленный таким образом раствор надлежит использовать на протяжении 1 ч в последствии его приготовления (включая время инфузии).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: увеличение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная). Аллергические реакции: отек Квинке.
Противопоказания
выраженные нарушения функции печени;
детский возраст до 1 года;
высокая восприимчивость к парацетамолу или пропацетамола гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту продукта.
С осторожностью продукт назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), при вирусном гепатите, больным хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени), лицам пожилого возраста, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
С осторожностью назначают продукт при беременности. Не отмечено каких-или нежелательных явлений у малышей при использовании парацетамола в период лактации (грудного вскармливания)
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препрата при выраженных нарушениях функции печени.
С осторожностью продукт назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в т.ч. при алкогольном поражении печени).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью продукт назначают при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин).
Особые указания
Риск развития повреждений печени возрастает у заболевших с алкогольным гепатозом. При использовании Перфалгана показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются. При продолжительном использовании продукта необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время применения продукта не надлежит употреблять алкоголь.
Передозировка
Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 ч в последствии приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 сут в последствии повышения дозы продукта. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов.
При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7.5 г и более, а детям — более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12.8 ч в последствии введения парацетамола отмечается увеличение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина.
Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение ЦНС, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом.
Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч в последствии передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, также временем, прошедшим в последствии его введения.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы.
При совместном использовании с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита.
При совместном использовании ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное совместное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное применение парацетамола в больших дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря.
При совместном использовании дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Перфалган (Perfalgan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Перфалган (Perfalgan)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
