Пиоглит — инструкция по применению, цена

Наименование: Пиоглит (Pioglit)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 16.54 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 15 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «SUN» — на другой.

1 таб. пиоглитазона гидрохлорид 33.08 мг, что соответствует содержанию пиоглитазона 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический продукт.

Фармакологическое действие

Гипогликемический продукт для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, в последствии приема пищи — через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при каждый деньм единоразовом использовании. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выведение

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками — 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Показания к применению продукта

Сахарный диабет типа 2:

• 
  в качестве монотерапии;
  
• 
  в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, 1 раз/ (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; наибольшая суточная доза — 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу продуктов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза — 15-30 мг/ Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Побочное действие

• 
  Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.
  
• 
  Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, увеличение активности КФК; при долгом использовании более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, увеличение активности АЛТ.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: не часто — сердечная недостаточность.

Противопоказания к применению продукта

• 
  сахарный диабет типа 1;
  
• 
  диабетический кетоацидоз;
  
• 
  сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
  
• 
  тяжелая печеночная недостаточность (увеличение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);
  
• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у малышей не проводились);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушениях функции печени. Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (увеличение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН).

Особые указания

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических продуктов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих заболевших к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности надлежит прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех больных до начала терапии пиоглитазоном, через 2 месяца на протяжении первого года лечения и периодически на протяжении в последствиидующих лет приема продукта. Также надлежит проводить определение функции печени у больных при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи надлежит прекратить применение продукта.

Терапию пиоглитазоном не надлежит начинать у больных с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У больных с исходным незначительным увеличением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном надлежит провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у больных с незначительным увеличением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при всем этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.5 раз выше нормы), надлежит проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, надлежит выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, надлежит прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Передозировка

В случае передозировки надлежит проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому надлежит соблюдать осторожность при совместном использовании пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у больных, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!