Наименование: Праймер (Primer)
Наименование
Праймер (Primer)
Фармакологическое действие
Действующее вещество лекарства Праймер – итоприда гидрохлорид – считается антагонистом D2-допаминовых рецепторов и оказывает антихолинэстеразное воздействие. Допамин, связываясь с D2-рецепторами, ингибируется активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта, проявляя тем самым спазмолитическое воздействие. Допамин обладает возможностью снижать перистальтику кишечника и желудка, способствуя расслаблению желудочно-пищеводного и дуодено-желудочного рефлюкса, увеличивает внутрижелудочное давление и уменьшает в крови уровень пролактина. Итоприда гидрохлорид блокирует D2-допаминовые рецепторы, увеличивая тем самым в гладкомышечных клетках пищеварительного тракта активность аденилатциклазы. В результате увеличивается количество циклического АМФ и возрастает энергетическое обеспечение клеток гладкой мускулатуры. Вследствие этого происходит активация двигательной активности и тонуса мышечных волокон пищеварительного тракта.
Ацетилхолин в мембране гладкомышечной клетки пищеварительного тракта взаимодействует с белками М3-рецепторов. Рецепторная аденилатциклаза стимулирует протеинкиназу (внутренний рецептор), что приводит к фосфорилированию белков. В результате этих процессов увеличивается проницаемость мембраны для кальция, что приводит к стимуляции сокращения гладких мышц пищеварительного тракта. Ацетилхолинэстераза стимулирует процессы гидролиза, обрывая тем самым воздействие ацетилхолина. Итоприда гидрохлорид ингибирует фермент ацетилхолинэстеразу, чем способствует увеличению периода активности эндогенного ацетилхолина, повышению его действия в гладкомышечной ткани и стимуляции тонуса и двигательной активности желудочно-кишечного тракта.
Итоприда гидрохлорид ингибирует активность ацетихолинэстеразы, стимулируя двигательную активность желудка в отношении твердой и жидкой фракций, увеличивет продолжительность дуоденальных и антральных сокращений, способствует ускорению эвакуации желудочного и кишечного содержимого.
Большая часть итоприда гидрохлорида (около 90%) абсорбируется в кишечнике. Наибольшая концентрация в плазме отмечается спустя 45 минут после перорального приема лекарства. На абсорбцию итоприда гидрохлорида не влияет прием пищи. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Итоприда гидрохлорид ацетилируется и окисляется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются почками. Период полувыведения итоприда гидрохлорида – 6 часов. После перорального приема одной дозировки в течение 12 часов препарат полностью выводится из организма. Итоприда гидрохлорид не кумулирует.
Показания к применению
Препарат Праймер используется для симптоматического лечения заболеваний, вызванных снижением гастроинтестинальной моторики:
— хронического гастрита;
— неязвенной диспепсии;
— эзофагита различной этиологии;
— рвоты и тошноты органического, функционального, инфекционного происхождения;
— анорексии;
— запора.
Способ применения
Праймер назначается детям от 12 лет и взрослым трижды в день по 1 таблетке до приема пищи.
Предлогается не разжевывать таблетку.
Наибольшая суточная дозировка лекарства Праймер составляет 800 мг, средняя суточная дозировка – 150 мг. Рекомендуемая длительность терапии – 2-3 недели.
Побочные действия
При использовании лекарства Праймер вероятно появление:
— аллергических реакций (зуда, кожных высыпаний, гиперемии кожных покровов);
— диареи, запора, сухости во рту, боли в брюшной полости, увеличения активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛФ, ГГТП);
— головной боли, головокружения, бессонницы;
— повышения в крови уровня пролактина (требует отмены лекарства при появлении галактореи или гинекомастии);
— в нечастых случаях – нейтропении, лейкопении (требует отмены лекарства);
— боли в спине;
— в нечастых случаях (у пациентов с гипертрофией простаты) — задержки мочеиспускания.
Противопоказания
Препарат Праймер противопоказан детям до 12 лет, пациентам с гиперчувствительностью к препарату, кровотечениями из ЖКТ, перфорацией или кишечной непроходимостью, пролактинемией.
Беременность
Не установлена безопасность применения лекарства Праймер у женщин в период беременности. Предлогается прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечается клинически значимого взаимодействия лекарства Праймер с диазепамом, варфарином, тиклопидином, диклофенаком, никардипином и нифедипином (в метаболизме итоприда гидрохлорида не принимает участие система цитохрома Р450).
Лечебный результат лекарства Праймер могут при одновременном приеме снижать антихолинергические средства.
Прокинетическое воздействие Праймера не уменьшают при одновременном приеме противоязвенные препараты.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки лекарства.
В случае появления передозировки предлогается промыть желудок и провести симптоматическую терапию.
Форма выпуска
Праймер таблетки п/о, №10.
Условия хранения
Препарат Праймер предлогается хранить при t не > 25 градусов Цельсия.
Беречь от детей.
Состав
В 1 таблетке лекарства Праймер содержится:
50 мг итоприда гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия метилпарабен, крахмал, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид безводный, сухой крахмал, натрия крахмалгликолят, титана диоксид, краситель, пропиленгликоль 6000.
Дополнительно
В период лечения препаратом Праймер надлежит соблюдать осторожность при работе с движущимися механизмами и управлении автотранспортом в связи с способностью появления головокружения.
При лечении препаратом пациентов приклонного возраста не требуется коррекция дозировок, однако в связи с способность недостаточности функций почек и печени у таких заболевших надлежит соблюдать осторожность из-за повышения риска развития побочных эффектов.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Праймер пациентам с аденомой предстательной железы и глаукомой.
