Наименование: ПРЕДИЗИН® , Gedeon Richter
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит процесс β-окисления жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу и тем самым косвенно усиливает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии при β-окислении жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный энергетическийметаболизм в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин воздействует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.
У пациентов со стенокардией:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым задерживает развитие ишемии, вызванной нагрузкой, начиная с 15-го дня лечения;
- ограничивает резкие колебания АД без каких-либо убедительных изменений ЧСС;
- существенно понижает частоту приступов стенокардии;
- существенно понижает потребность в нитратах;
- понижает дисфункцию левого желудочка при ишемии.
Прекращение приема не оказывает прямого воздействия на гемодинамику.
Клиническая эффективность и безопасность. Клиническая эффективность и безопасность триметазидина установлена при лечении пациентов с хронической стенокардией, при независимом применении и в случаях, когда эффект применения других лекарственных препаратов для лечения стенокардии был недостаточен.
Фармакокинетика. После перорального применения Cmax определяется через 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови поддерживается еще в течение 11ч на уровне 75% от Cmax или выше.
Стабильное состояние достигается самое позднее через 60 ч. Фармакокинетические характеристики Предизина не зависят от приема пищи.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Триметазидин слабо связывается с протеинами плазмы крови: значение, определенное in vitro, составляет 16%. Триметазидин выводится как правило с мочой, как правило в неизмененном виде.
Средний Т½ Предизина составлял 7 ч у молодых здоровых добровольцев и 12 ч — у лиц в возрасте старше 65 лет.
Общий клиренс представляет собой сумму преобладающего почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени — печеночного клиренса, снижающегося с возрастом. Известно, что у пациентов приклонного возраста, которые получали по 2 таблетки лекарства в разное время суток, повышение концентрации триметазидина в плазме крови не приводило к учащению появления побочных действий.
Состав и форма выпуска
табл. пролонг. п/плен. обол. 35 мг блистер, №60
№UA/11298/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016
Показания
взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
Применение
взрослые. 1 таблетка триметазидина 35 мг 2 раза в сутки во время еды: 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером, запивая достаточным количеством воды. Препарат используют длительно. Длительность лечения определяется врачом индивидуально. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты приклонного возраста. Пациенты приклонного возраста более чувствительны к воздействию триметазидина из-за снижения функции почек, обусловленного возрастными изменениями. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) рекомендуемая дозировка составляет 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.
Для пациентов приклонного возраста нужно внимательно титровать дозу (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дети. Безопасность и эффективность применения триметазидина у детей и подростков (до 18 лет) не установлены. Данных нет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных среди наполнителей. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). Период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
побочные реакции, которые могут отмечаться при использовании триметазидина, приведены ниже.
Особые указания
Предизин не надлежит использовать для купирования приступов стенокардии.
Препарат не надлежит назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае появления приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии нужно пересмотреть состояние пациента и корректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Предизин может вызывать или увеличивать выраженность симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые надлежит регулярно мониторировать, особенно у пациентов приклонного возраста. В сомнительных случаях пациентов надлежит направлять к неврологу для соответствующих исследований.
При возникновении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, прием лекарства Предизин должен быть прекращен. Данные побочные реакции имеют низкую частоту появления и зачастую исчезают после прекращения лечения (убольшинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина). Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены лекарства, надлежит обратиться за консультацией к неврологу.
Возможны случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные средства (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
С осторожностью надлежит назначать Предизин:
- пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. Использование);
- пациентам в возрасте старше 75 лет (см. Использование).
Не предлогается использовать препарат при тяжелой печеночной недостаточности из-за отсутствия экспериментальных данных.
Период беременности и кормления грудью. Беременность. Из-за отсутствия достаточного количества клинических подтверждений и невозможности полного исключения вероятности мальформации надлежит отказаться от применения Предизина в период беременности.
Период кормления грудью. Известно, что триметазидин выделяется в грудное молоко. Поэтому от применения Предизина в период кормления грудью надлежит отказаться.
Дети. Триметазидин не рекомендуют назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия клинических исследований в таких группах пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику, но в постмаркетинговый период зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на возможность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.
Взаимодействия
неизвестны взаимодействия с лекарственными средствами даже у лиц приклонного возраста.
Триметазидин возможно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидоснижающими средствами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, лекарствами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), иными атиангинальными лекарственными средствами.
Передозировка
ввиду широкого терапевтического диапазона случаи серьезной интоксикации маловероятны. В случае передозировки (прием лекарства в высокой дозе) может возникнуть снижение ОПСС и, как эффект, развитие артериальной гипотензии и покраснение лица. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
