Преднизолон Дарница — инструкция по применению, цена

Наименование: ПРЕДНИЗОЛОН-ДАРНИЦА, Дарница

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Преднизолон — дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое и иммунодепрессивное действие. При применении преднизолона эффекты препарата реализуются через стабилизацию клеточных мембран, торможение накопления макрофагов, уменьшение миграции лейкоцитов, снижение проницаемости капилляров, препятствует образованию отеков. Преднизолон подавляет фагоцитоз, влияет на метаболизм арахидоновой кислоты, а также на синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Иммуносупрессивное действие преднизолона обусловлено угнетением активности Т- и В-лимфоцитов, снижением содержания комплемента в крови, а также угнетением продукции и эффектов интерлейкина-2. Оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови. Проявляет некоторую минералокортикоидную активность, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах Na+ и воды, повышает выведение из организма К+ и Са, особенно при повышении их уровня в плазме крови. Преднизолон подавляет синтез и секрецию гипофизом АКТГ и вторично — ГКС надпочечниками.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в ЖКТ. Имеет высокую биодоступность. Время достижения Cmax в плазме крови — 1–1,5 ч. При в/м введении всасывается в кровь быстро, но по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2–8 ч. Значительная часть препарата (90%) связывается с кортизонсвязывающим глобулином — транскортином и альбумином. Метаболизируется в печени, почках, тонком кишечнике, бронхах. Окисленные формы преднизолона глюкуронизируются или сульфатируются. Т½ — 2–4 ч. Выделяется почками в основном в виде метаболитов, до 20% в неизмененном виде.

Состав и форма выпуска

№ UA/2587/02/01 от 25.01.2012 до 25.01.2017По рецепту

№ UA/2587/01/01 от 03.03.2015 до 03.03.2020По рецепту

Показания

ревматическая лихорадка, ревматический кардит, малая хорея.
Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит).
Рассеянный склероз.
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, подагрический и псориатический артриты, полиартрит, плечелопаточный периартрит, остеоартрит (в том числе посттравматический), синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит).
БА, астматический статус.
Интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III степени), рак легкого (в комбинации с цитостатиками), бериллиоз, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической терапией), эозинофильная пневмония Леффлера, туберкулез (туберкулез легких, туберкулезный менингит) — в сочетании со специфической терапией.
Первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в том числе состояния после удаления надпочечников), врожденная гиперплазия надпочечников, адреногенитальный синдром, подострый тиреоидит.
Острые и хронические аллергические заболевания (лекарственная и пищевая аллергии, сывороточная болезнь, поллиноз, атопический дерматит, контактный дерматит с вовлечением большой поверхности тела, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, синдром Стивенса — Джонсона, токсикодермия).
Гепатит.
Гипогликемические состояния.
Аутоиммунные заболевания (острый гломерулонефрит).
Нефротический синдром.
Воспалительные заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит).
Заболевания крови и органов кроветворения (агранулоцитоз, панмиелопатия, миеломная болезнь, острый лимфо- и миелоидный лейкоз, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная эритроидная гипопластическая анемия).
Аутоиммунные и другие кожные заболевания (экзема, себорейный дерматит, псориаз, синдром Лайелла, буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит).
Отек мозга послеоперационный, пострадиационный, посттравматический, при опухоли мозга (применять после парентеральных ГКС).
Заболевания глаз, в том числе аллергические и аутоиммунные (симпатическая офтальмия, аллергические формы конъюнктивита, аллергическая язва роговицы, негнойные кератит, иридоциклит, ирит, тяжелые медленные передние и задние увеиты, хориоидит, неврит зрительного нерва).
Профилактика реакций отторжения трансплантата.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний.
Для профилактики и устранения тошноты, рвоты при цитостатической терапии.
В/м, в/в введение:

• системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартрит, болезнь Бехтерева;
• гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;
• кожные болезни: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, алопеция, адреногенитальный синдром;
• заместительная терапия: Аддисонов криз;
• неотложные состояния: тяжелые формы неспецифического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжелые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические состояния.

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит крупных суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз.

Применение

таблетки. Доза устанавливается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный ритм секреции глюкокортикоидов: большую часть дозы (⅔) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы, около 8:00, и 1/3 — вечером.
Взрослым. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии препарат назначают в дозе 20–30 мг/сут с постепенным переходом на поддерживающую дозу в 5–10 мг. При необходимости начальная доза может составлять 15–100 мг/сут, а поддерживающая доза — 5–15 мг/сут.
Детям. Начальная доза для детей составляет 1–2 мг/кг/сут и распределяется на 4–6 приемов, а поддерживающая доза — 300–600 мкг/кг/сут.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.
Р-р. Не допускается смешивание и одновременное применение преднизолона с другими лекарственными средствами в одной и той же инфузионной системе или шприце!
Препарат предназначен для в/в, в/м или внутрисуставного введения. Доза преднизолона зависит от тяжести заболевания.
Для лечения взрослых суточная доза составляет 4–60 мг в/в или в/м.
Детям препарат назначать в/м (глубоко в ягодичную мышцу) строго по показаниям и под контролем врача: детям в возрасте 6–12 лет — 25 мг/сут, старше 12 лет — 25–50 мг/сут. Длительность применения и количество введений препарата определяются индивидуально.
При болезни Аддисона суточная доза для взрослых составляет 4–60 мг в/в или в/м.
При тяжелой форме неспецифического язвенного колита — по 8–12 мл/сут (240–360 мг преднизолона) в течение 5–6 дней, при тяжелой форме болезни Крона — по 10–13 мл/сут (300–390 мг преднизолона) в течение 5–7 дней.
При неотложных состояниях преднизолон вводить медленно (примерно в течение 3 мин) или капельно в дозе 30–60 мг. Если в/в вливание затруднено, препарат вводить в/м, глубоко. При этом способе введения эффект развивается медленнее. В случае необходимости препарат вводят повторно в/в или в/м в дозе 30–60 мг через 20–30 мин.
В отдельных случаях допускается повышение указанной дозы, это решает врач индивидуально в каждом конкретном случае.
Взрослым доза преднизолона при внутрисуставном введении составляет 30 мг для крупных суставов, 10–25 мг — для суставов средней величины и 5–10 мг — для малых суставов. Препарат вводить каждые 3 дня. Курс лечения — до 3 нед.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной этиологии, которые существуют сейчас или перенесены недавно: простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз, активный или латентный туберкулез.
Поствакцинальный период (продолжительность — 10 или 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией.
Заболевания пищеварительного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастамоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, АГ, склонность к тромбоэмболической болезни.
Заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко — Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия. Системный остеопороз. Миастения gravis. Острый психоз. Ожирение (III–IV ст.). Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита). Открыто- и закрытоугольная глаукома.

Побочные эффекты

частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины применяемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, АГ, развитие или увеличение выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубца, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкоцитурия, гиперкоагуляция, которая приводит к тромбозам и тромбоэмболии.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, повышение внутричерепного давления, судороги.
Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорации ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: замедление процесса регенерации, петехии, кровоподтеки, гематомы, экхимозы, стрии, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, склонность к развитию пиодермии.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз, очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой или бедренной кости, разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, нарушения менструального цикла, замедление роста у детей и подростков, задержка полового развития у детей, синдром Иценко — Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии).
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), увеличение массы тела. Побочные эффекты, обусловленные ГКС-активностью преднизолона: задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром — аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость.
Инфекции и инвазии: снижение устойчивости к инфекциям.
Со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность, беспокойство, бессонница.
Прочее: синдром отмены, отеки, афтозные язвы, повышение риска возникновения уролитиаза.

Особые указания

перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, мочевыделительной системы, органа зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.
При лечении ГКС в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать АД, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 мес).
Лечение даже в низких дозах маскирует признаки и симптомы ранее существовавших и развившихся во время лечения инфекций (включая оппортунистические инфекции) и затрудняет их диагностику. Во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другими инфекциями.
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, в качестве профилактики следует назначить специфические иммуноглобулины (в течение 10 дней после контакта).
Во время лечения не следует проводить иммунизацию.
Если во время лечения ГКС у пациентов возникают необычные стрессовые ситуации, рекомендуется повышение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Во время лечения преднизолоном следует избегать употребления алкоголя.
В зависимости от продолжительности лечения и дозы возможно негативное влияние препарата на метаболизм кальция. Рекомендуется профилактика остеопороза, что особенно важно при наличии у пациентов факторов риска (в том числе — семейная предрасположенность, пожилой возраст, постменопауза, недостаточное потребление белка и кальция, чрезмерное курение, чрезмерное употребление алкоголя, а также физическая активность). Профилактика основывается на достаточном употреблении кальция и витамина D, а также включает физическую активность.
Для уменьшения выраженности побочных эффектов терапии преднизолоном оправдано назначение соответствующей диеты.
При применении высоких доз преднизолона в течение длительного периода (30 мг/сут в течение как минимум 4 нед) могут возникать обратимые нарушения сперматогенеза, которые сохраняются на протяжении нескольких месяцев после прекращения приема препарата.
У пациентов, получавших высокие физиологические дозы преднизолона (около 7,5 мг преднизолона или эквивалента) больше 3 нед, прекращать лечение преднизолоном надо постепенно. Лечение следует прекращать постепенно, даже если оно длилось менее 3 нед, у следующих групп пациентов:

• пациенты, которые проходят повторный курс лечения преднизолоном;
• пациенты, которым повторный курс лечения был назначен в течение года после длительного лечения (месяцы, годы);
• пациенты, которые получают более 40 мг/сут преднизолона или эквивалента;
• пациенты с надпочечниковой недостаточностью, причиной которой не является экзогенный прием кортикостероидов.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, из-за которого был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а снижение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует снижать на 2–3 мг в течение 7–10 дней).
Атрофия коры надпочечников развивается при длительной терапии и может сохраняться в течение многих лет после прекращения лечения.
Стероид-индуцированная вторичная недостаточность надпочечников может быть сведена к минимальной вследствие постепенного снижения дозы. Этот вид недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после окончания терапии, поэтому при любой стрессовой ситуации, возникшей в данный период, следует восстановить терапию кортикостероидами.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром отмены, который проявляется лихорадкой, снижением аппетита, тошнотой, рвотой, диареей, заторможенностью, головокружением, генерализованной костно-мышечной болью, астенией.
Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).
У детей в период роста ГКС можно применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным врачебным наблюдением.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременно проводить антибиотикотерапию.
В случае необходимости применения преднизолона на фоне приема пероральных гипогликемических препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних.
Следует особо тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне специфической антимикробной терапии.
Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.
При болезни Аддисона следует избегать одновременного назначения барбитуратов из-за риска острой надпочечниковой недостаточности (Аддисонов кризис).
Если в анамнезе отмечают псориаз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.
С особой осторожностью следует применять препарат при печеночной и почечной недостаточности, мигрени.
Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, включающими депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз. Пациентов и/или опекунов следует предупредить о возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов выше при применении высоких доз. Большинство реакций исчезает после снижения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.
Применение в период беременности и кормления грудью. Контролируемых исследований на беременных не проводилось. В период беременности (особенно в Ι триместр) применение возможно, если польза для матери превышает риск для плода. При применении препарата в период кормления грудью следует помнить, что преднизолон проникает в грудное молоко.
Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействия

при одновременном применении преднизолона с другими лекарственными средствами возможно:

• с гормонами щитовидной железы, индукторами печеночных ферментов, в частности с барбитуратами, фенитоином, пиримидоном, карбамазепином, рифампицином — ослабление эффектов преднизолона вследствие увеличения его системного клиренса;
• с эстрогенами (включая пероральные контрацептивы, в состав которых входит эстроген), циклоспорином, ингибиторами CYP 3A4, в частности эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, дилтиаземом, апрепитантом, итраконазолом, олеандомицином — усиление терапевтических и токсических эффектов преднизолона;
• с антацидами — снижение всасывания преднизолона;
• с производными салициловой кислоты и другими НПВП — повышение вероятности изъязвления слизистой оболочки желудка; преднизолон снижает уровень производных салициловой кислоты в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс; препарат повышает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола вследствие индукции печеночных ферментов и образования его токсического метаболита;
• с сердечными гликозидами — усиление токсичности последних, а в результате возникающей гипокалиемии — повышение риска развития аритмий;
• с гипогликемическими средствами — подавление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств и инсулина;
• с гипотензивными препаратами — снижение эффективности последних;
• с трициклическими антидепрессантами — усиление признаков депрессии, вызванной приемом преднизолона, и повышение внутриглазного давления;
• с иммуносупрессантами — повышение риска развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна — Барр;
• с диуретиками, слабительными средствами, амфотерицином В — повышение риска развития гипокалиемии; преднизолон повышает риск развития остеопороза при одновременном применении с амфотерицином и ингибиторами карбоангидразы;
• с М-холиноблокаторами, антигистаминными лекарственными средствами, нитратами — повышение внутриглазного давления и снижение эффективности антигистаминных препаратов;
• с нейролептиками, карбутамидом, азатиоприном — повышение риска развития катаракты;
• с эстрогенами, анаболическими препаратами, пероральными контрацептивами — проявления гирсутизма и угрей;
• с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации — повышение риска активации вирусов и развития инфекций;
• с миорелаксантами на фоне гипокалиемии — увеличение выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне применения миорелаксантов;
• с антихолинэстеразными средствами — возникновение мышечной слабости у больных миастенией (особенно у пациентов с миастенией gravis);
• с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников — могут обусловливать повышение дозы препарата;
• с противорвотными средствами — усиление противорвотного эффекта;
• с изониазидом, мексилетином, празиквантелом — снижение их плазменных концентраций;
• с соматропином (в высоких дозах) — снижение эффекта последнего;
• с фторхинолонами — повреждение сухожилия;
• с циклоспорином — были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их сочетанном применении, могут возникать чаще. Сочетанное применение может вызвать повышение концентрации других препаратов в плазме крови.

При длительной терапии преднизолон повышает содержание фолиевой кислоты.
Препарат снижает влияние витамина D на всасывание Ca2+ в полости кишечника.
Несовместимость. Преднизолон нельзя смешивать и применять одновременно с другими препаратами в одной и той же инфузионной системе или в одном шприце.
При смешивании р-ра преднизолона с гепарином образуется осадок.
Несовместим с аэрозолями симпатомиметических средств для лечения БА у детей (опасность развития паралича дыхания).

Передозировка

риск передозировки повышается при длительном применении препарата, особенно в высоких дозах.
Симптомы: повышение АД, периферические отеки, увеличение выраженности побочных эффектов.
Лечение острой передозировки: немедленное промывание желудка или вызывание рвоты. Специфического антидота нет.
Лечение хронической передозировки: снижение дозы препарата.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!