Преднизолон Prednisolone — инструкция по применению, цена

Наименование: Преднизолон (Prednisolone)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки диаметром 6.5 мм, с выдавленным символом на одной стороне. 1 таб. преднизолон 5 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для перорального применения.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Обладает выраженным противовоспалительным действием. Считается, что противовоспалительное действие 5 мг преднизолона эквивалентно действию 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидная активность преднизолона составляет в пределах 60% от гидрокортизона. Препарат тормозит развитие симптомов воспаления.

Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение микросомальных ферментов, также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов.

Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран с одновременным ингибированием ее синтеза. Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат сокращает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; сокращает ранний иммунологический ответ.

Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и сокращает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов. Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, также увеличение выделения калия и ионов водорода.

Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения продукта в больших дозах функция надпочечников может восстанавливаться на протяжении года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При долгом использовании возможно развитие атрофии этих тканей (также кожи).

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину. При долгом использовании продукта возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у малышей и подростков и к развитию остеопороза у малышей всех возрастов. Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Показания

Эндокринологические заболевания:

• 
  недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;
  
• 
  адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);
  
• 
  острая недостаточность коры надпочечников;
  
• 
  перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у больных с недостаточностью надпочечников;
  
• 
  подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:

• 
  контактный дерматит;
  
• 
  атопический дерматит;
  
• 
  сывороточная болезнь;
  
• 
  реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;
  
• 
  постоянный или сезонный аллергический ринит;
  
• 
  анафилактический реакции;
  
• 
  ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:

• 
  ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит ( в случаях резистентный к другим методам лечения);
  
• 
  псориатический артрит;
  
• 
  анкилозирующий спондилоартрит;
  
• 
  острый подагрический артрит;
  
• 
  острая ревматическая лихорадка;
  
• 
  миокардит (в т.ч. ревматический);
  
• 
  дерматомиозит;
  
• 
  системная красная волчанка;
  
• 
  мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
  
• 
  системная склеродермия;
  
• 
  узелковый периартериит;
  
• 
  рецидивирующий полихондрит;
  
• 
  ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);
  
• 
  системные васкулиты.

Дерматологические заболевания:

• 
  эксфолиативный дерматит;
  
• 
  герпетиформный буллезный дерматит;
  
• 
  тяжелый себорейный дерматит;
  
• 
  тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
  
• 
  грибовидный микоз;
  
• 
  пузырчатка;
  
• 
  тяжелый псориаз;
  
• 
  тяжелые формы экземы;
  
• 
  пемфигоид.

Гематологические заболевания:

• 
  приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;
  
• 
  врожденная апластическая анемия;
  
• 
  идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
  
• 
  гемолиз.

Заболевания печени:

• 
  алкогольный гепатит с энцефалопатией;
  
• 
  хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные заболевания суставов:

• 
  острый и подострый бурсит;
  
• 
  эпикондилит;
  
• 
  острый тендовагинит;
  
• 
  посттравматический остеоартрит.

Онкологические заболевания:

• 
  острые и хронические лейкозы;
  
• 
  лимфомы;
  
• 
  рак молочной железы;
  
• 
  рак предстательной железы;
  
• 
  множественная миелома.

Неврологические заболевания:

• 
  туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;
  
• 
  рассеянный склероз в фазе обострения;
  
• 
  миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):

• 
  тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;
  
• 
  неврит зрительного нерва;
  
• 
  симпатическая офтальмия. Перикардит.

Заболевания органов дыхания:

• 
  бронхиальная астма;
  
• 
  бериллиоз;
  
• 
  синдром Леффлера;
  
• 
  симптоматический саркоидоз;
  
• 
  молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);
  
• 
  хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными продуктами).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. В соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов продукт рекомендуют принимать 1 раз/сут утром. В некоторых случаях требуется более частый прием продукта. После достижения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется постепенное снижение дозы до минимально эффективной. Средняя рекомендуемая доза для взрослых составляет 5-60 мг/сут, наибольшая суточная доза — 200 мг.

При рассеянном склероза в период обострения продукт назначают в дозе 200 мг/сут на протяжении 7 дней, потом по 80 мг/сут на протяжении месяца.

Детям дозу устанавливают из расчета 0.14 мг/кг массы тела/сут. в 3-4 приема. В случае пропуска приема дозы надлежит принять продукт как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, пропущенную дозу не принимать. Не надлежит принимать двойную дозу одномоментно.

Побочное действие

При кратковременном использовании преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются не часто. При использовании преднизолона на протяжении длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

• 
  Со стороны водно-электролитного баланса: задержка в организме натрия и жидкости, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, увеличение АД, недостаточность кровообращения.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышенный аппетит. Дерматологические реакции: атрофия кожи, стрии, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: увеличение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у малышей, в последствии слишком быстрого снижения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.
  
• 
  Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особо во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у малышей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих продуктах у заболевших с сахарным диабетом, гирсутизм.
  
• 
  Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
  
• 
  Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются на протяжении первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.
  
• 
  Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).
  
• 
  Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе. Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.

Противопоказания

• 
  системные грибковые инфекции;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Контролируемые клинические исследования безопасности применения продукта при беременности не проводились. В экспериментальных исследованиях установлено, что ГКС вызывали увеличение частоты возникновения расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и задержки развития плода.

В клинической практике тератогенный эффект не подтвержден, однако существуют данные, указывающие на увеличение риска плацентарной недостаточности, гипотрофии при рождении и гибели плода у женщин, получавших при беременности ГКС. Назначение ГКС при беременности и женщинам детородного возраста допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске терапии ГК для плода. Преднизолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у малыша, находящегося на грудном вскармливании, нежелательные эффекты (задержка роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников). При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Преднизолон противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат в некоторых случаях используют при лечении грибковых инфекций амфотерицином В для уменьшения побочных эффектов противогрибкового продукта, однако такая комбинация может привести к развитию недостаточности кровообращения и гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, также к возникновению тяжелой гипокалиемии.

При возникновении стрессовых ситуаций пациентам, получающим Преднизолон, рекомендовано парентеральное введение ГКС. Внезапная отмена ГКС может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Преднизолона надлежит снижать постепенно. Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать резистентность организма к инфекциям, также уменьшать способность организма к локализации инфекционного процесса. На фоне применения продукта возможны клинические проявления латентно протекающего амебиаза.

У лиц, прибывших из тропических стран, или у больных с дизентерией неустановленной этиологии, перед применением Преднизолона надлежит исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Преднизолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций. На фоне длительного применения ГКС возможно развитие катаракты, глаукомы (в т.ч. с поражением зрительного нерва).

При использовании Преднизолона в больших дозах надлежит следить за АД (возможное развитие артериальной гипертензии), массой тела больных (возможно возникновение периферических отеков). Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке. В некоторых случаях может потребоваться ограничение потребления натрия и увеличение потребления калия. Преднизолон вызывает также увеличение выведения кальция.

Пациентам, получающим ГКС, не надлежит вакцинировать живыми вирусными вакцинами (из-за возможной репликации вирусов и развития вирусных заболеваний), также может быть снижение выработки антител. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать больных, которые получают ГКС в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона.

Кроме того, у больных, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений. Назначение ГКС пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаи диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой, принимающие Преднизолон, должны находиться под наблюдением из-за высокого риска активизации туберкулезного процесса. При долгом использовании ГКС эта категория больных обязана получать химиопрофилактику. Применение продукта может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внезапной отмене Преднизолона (особо в последствии длительного применения) возможно развитие синдрома отмены (проявляющегося анорексией, увеличением температуры тела, миалгией и артралгией, общей слабостью). Симптомы могут проявляться даже в том случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников. У больных с гипотиреозом или циррозом печени действие Преднизолона усиливается.

При использовании Преднизолона возможно развитие психических расстройств (эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза). Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усиливаться на фоне терапии ГКС. При использовании ГКС у больных с гипопротромбинемией надлежит с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью назначают продукт при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушении функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии. При развитии перфорации ЖКТ на фоне применения ГКС симптомы перитонита могут быть выражены некординально или вообще отсутствовать.

У некоторых больных на фоне терапии ГКС изменяется количество и подвижность сперматозоидов. Прием продукта во время еды может уменьшить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эффективность применения антацидных продуктов в предотвращении образовании язвы, кровотечений из ЖКТ или перфорации кишечника не подтверждена.

• 
  При развитии стероидной миопатии и невозможности отмены терапии ГКС замена преднизолона на другой ГКС может смягчить симптомы. Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая витамин D и продукты кальция или, если позволяет состояние пациента, выполняя соответствующие физические упражнения.
  
• 
  При появлении психоза или депрессии надлежит по возможности уменьшить дозу или прекратить прием продукта.
  
• 
  При надобности можно использовать фенотиазин или продукты лития. Применение трициклических антидепрессантов противопоказано. С целью смягчения некоторых проявлений синдрома отмены возможно назначение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Использование в педиатрии

При назначении продукта детям необходим контроль их роста и развития.

Передозировка

Риск возникновения передозировки усиливается при долгом использовании преднизолона, особо в больших дозах. Симптомы: увеличение АД, периферические отеки; кроме того возможно усиление побочных эффектов. Лечение: временно прекратить прием продукта или снизить дозу.

Лекарственное взаимодействие

• 
  При совместном использовании с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией. Барбитураты, противосудорожные продукты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.
  
• 
  При совместном использовании блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют действие преднизолона.
  
• 
  При совместном использовании преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, недостаточности кровообращения.
  
• 
  При совместном использовании с парацетамолом возможно развитие гипернатриемии, периферических отеков, увеличение выведения кальция, повышается риск развития гипокальциемии и остеопороза, также гепатотоксических реакций, связанных с парацетамолом.
  
• 
  При совместном использовании с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особо в случае сопутствующих заболеваний сердца и печени).
  
• 
  При одновременном использовании с пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, возможно увеличение концентрации глобулинов, связывающих стероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2 и усиление действия преднизолона.
  
• 
  При совместном использовании с холиноблокаторами (атропин) возможно увеличение внутриглазного давления.
  
• 
  При совместном использовании с антикоагулянтами (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназой, урокиназой возможно снижение (у некоторых больных – увеличение) эффективности, возможно образование язвы и кровотечения из ЖКТ; доза обязана быть определена на основании протромбинового времени.
  
• 
  При совместном использовании с трициклическими антидепрассантами возможно усиление психических нарушение, связанных с приемом преднизолона (использовании трициклических антидепрессантов для коррекции психических расстройств на фоне приема ГКС не рекомендуется).
  
• 
  При совместном использовании с преднизолоном возможно ослабление гипогликемического эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств, возможно увеличение уровня глюкозы (что может потребовать коррекции дозы противодиабетических продуктов).
  
• 
  При совместном использовании с преднизолоном может потребоваться коррекция дозы или прекращение приема антитиреоидных продуктов или гормонов щитовидной железы, т.к. возможно изменение показателей функции щитовидной железы.
  
• 
  При совместном использовании с преднизолоном возможно ослабление действия калийсберегающих диуретиков, гипокалиемия.
  
• 
  При совместном использовании с преднизолоном возможно ослабление действия слабительных средств и развитие гипокалиемии.
  
• 
  При совместном использовании эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (может потребоваться коррекция дозы преднизолона).
  
• 
  При совместном использовании преднизолона с другими иммунодепрессивными продуктами повышается вероятность развития инфекции, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.
  
• 
  При одновременном использовании с преднизолоном возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц с быстрым ацетилированием), может потребоваться коррекция дозы преднизолона.
  
• 
  При одновременном использовании с преднизолоном отмечается ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме.
  
• 
  При совместном использовании с деполяризующими миорелаксантами надлежит учесть, что гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады. Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, этанол ослабляют действие преднизолона, повышают риск развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащая натрий, при одновременном использовании с преднизолоном повышают вероятность развития артериальной гипертензии и периферических отеков. На фоне применения ГКС повышается потребность в фолиевой кислоте.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте. Период годности – 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!