Наименование: Престариум
Наименование: Престариум (Prestarium)
Показания к применению:
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• превентивная терапия у заболевших с наличием цереброваскулярных заболеваний в анамнезе (в комбинации с индапамидом).
Фармакологическое действие:
Престариум (периндоприл) – гипотензивное лекарственное средство, ингибитор ангиотензинпревращающего фактора 2 поколения. Гипотензивное действие связано со снижением выработки ангиотензина II, который обладает сосудосуживающим эффектом на артериальные сосуды, стимулирует секрецию альдостерона. Восстанавливает эластичность крупных артериальных стволов, сокращает гипертрофическое увеличение левого желудочка при долгом использовании.
Уменьшает повышенное образование субэндокардиального коллагена, сокращает частоту развития реперфузионной аритмии, нормализует метаболические процессы в миоцитах сердца (в миозине улучшает изоэнзиматический профиль) у больных с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью.
Снижает пред- и постнагрузку, тем самым улучшает функционирование сердца. Уменьшает давление наполнения в левом и правом желудочках, общую предсердечную нагрузку. Несколько снижает частоту сердечных сокращений. Обнаружено клинически достоверное улучшение при сердечно-сосудистой недостаточности. Повышает толерантность сердца к физической активности (о чем можно судить по данным функционального исследования сердца – велоэргометрическая проба). В дозе, рекомендованной для лечения сердечно-сосудистой недостаточности, не вызывает значимого снижения артериального давления ни в последствии первого применения, ни в ходе продолжительного лечения.
Длительность терапии престариумом не оказывает влияние на функции почек и содержание калия в сыворотке крови.
Максимальный гипотензивный эффект при приеме престариума в средней разовой дозе наблюдается через 4-6 часов и длится на протяжении суток. Через 1 месяц приема происходит стабилизация артериального давления, что сберегается достаточно продолжительное время. После прекращения приема периндоприла не наблюдается синдрома отмены.
У заболевших с цереброваскулярными заболеваниями проводилась оценка взаимосвязи приема престариума (монотерапия или в сочетании с диуретическим средством индапамид) на протяжении 4 лет и риска возникновения повторных инсультов. Проводимое исследование было международным, мультицентровым, рандомизированным, двойным слепым, плацебо-контролируемым (ПРОГРЕСС). Данные этого исследования показали терапевтические преимущества как у заболевших с гипертензией, так и при нормальном артериальном давлении. Зависимости от типа инсульта (геморрагический или ишемический), возраста, пола, уровня глюкозы в крови (сахарный диабет) не выявлено. Активное лечение престариумом на протяжении 5 лет позволило снизить риск развития инсульта (у 1 из 23 заболевших) и возникновение какого-или тяжелого осложнения сердечно-сосудистого характера (у 1 пациента из 18).
Престариум не изменяет скорость гломерулярной фильтрации, в то же время усиливает почечный кровоток.
После перорального приема престариума активный ингредиент – периндоприл – быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 60 мин. Биодоступность продукта – 65-70%. 20% периндоприла, который попал в кровь, метаболизируется до активного периндоприлата. Кроме этого, образуются метаболические неактивные соединения (5 соединений). На метаболизм продукта оказывает влияние прием пищи (прием во время еды замедляет биотрансформацию).
Максимальная концентрация активного метаболита зависит от принятой дозы и наблюдается через 3-5 часов в последствии перорального приема престариума.
Периндоприлат некординально связывается белками крови (меньше 30%). Период полувыведения составляет 60 минут. Выводится почками. Замедлено выведение периндоприла в случае сердечно-сосудистой и/или почечной недостаточности. Периндоприл не накапливается в тканях организма. При повторном приеме кумуляции и увеличения периода полураспада не происходит.
Престариум способ применения и дозы:
Престариум необходимо принимать до приема пищи.
Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза 4 мг (в утренние часы). Через 30 дней приема при надобности возможно увеличить до максимальной суточной дозы 8 мг (единоразово, в утренние часы). В дальнейшем можно назначать в комбинации с некалийсберегающими диуретиками.
Пациентам старше 70 лет, которые до этого получали диуретики, суточная стартовая доза составляет 2 мг (в утренние часы). Эта же дозировка применяется при реноваскулярной гипертензии. Через 30 дней в последствии начала приема можно увеличить дозу до 4 мг в день.
В качестве превентивной терапии в последствии повторных инсультов суточная стартовая доза составляет 2 мг на протяжении 14 дней, потом необходимо дополнительно назначить индапамид. Профилактику начинают не ранее 2 недель в последствии инсульта. Можно назначать, если в последствии инсульта прошло несколько лет.
В случае почечной недостаточности суточную дозу престариума подбирают индивидуально на основании оценки клиренса креатинина (15-30 мл/мин – 2 мг, через день; 30-60 мл/мин – 2 мг; больше 60 мл/мин – 4 мг; менее 15 мл/мин в случае гемодиализа – 2 мг каждый день гемодиализа).
Хроническая сердечно-сосудистая недостаточность. Стартовая суточная доза – 2 мг (единоразово, в утренние часы). Поддерживающая средняя доза – 2-4 мг/сут. При недостаточности IV степени, снижении артериального давления, у лиц пожилого возраста и нарушении почечных функций необходимо использовать престариум под постоянным врачебным контролем в дозе 1 мг/сутки.
Престариум противопоказания:
• аллергия на периндоприл или высокая индивидуальная восприимчивость к периндоприлу и другим компонентам продукта;
• возраст до 18 лет.
Престариум побочные действия:
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, нарушения вкуса, сухость во рту.
Органы дыхания: сухой кашель.
Центральная нервная система: бессонница, головокружение, снижение настроения, головная боль, судороги (не часто).
Система крови: гипогемоглобинемия, уменьшение количества эритроцитов, тромбоцитопения.
Почки: увеличение уровня мочевой кислоты и креатинина (изменения обратимы).
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, зуд кожи, покраснение.
Другие: нарушения потенции.
Беременность:
Престариум, как и другие ингибиторы АПФ, категорически нельзя использовать беременным. В случае надобности назначения кормящим женщинам грудное вскармливание надлежит прекратить.
Передозировка:
Случаи передозировки неизвестны. В случае передозировки вероятным синдромом будет гипотензивный. Необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Престариум можно элиминировать из организма при помощи гемодиализа (70 мл/мин).
Использование с другими лекарственными препаратами:
Салуретики потенцируют гипотензивное действие престариума. При комбинации периндоприла с диуретиками, сохраняющими калий, или с калийсодержащими продуктами увеличивается риск развития гиперкалиемии.
При сочетании престариума с литийсодержащими продуктами выведение лития из организма ухудшается, что может привести к передозировке в последствииднего. В случае надобности такой комбинации лечение проводят при мониторинге содержания лития в сыворотке крови.
Комбинация престариум-производные сульфонилмочевины (или инсулин) повышается толерантность к глюкозе (и, как следствие, – усиление эффективности гипогликемических продуктов).
Потенцирует гипотензивный эффект периндоприла миорелаксанты, продукты для общей анестезии, антидепрессанты имипраминовой группы, нейролептики (вплоть до развития постуральной гипотензии).
В комбинации с гипотензивными препаратами других групп происходит перекрестное потенцирование гипотензивного эффекта.
При совместном использовании престариума и нестероидных противовоспалительных средств наблюдается снижение гипотензивного эффекта, увеличение концентрации калия в сыворотке крови, нарушения функции почек (что носит обратимый характер и наблюдается у заболевших с заболеваниями почек).
Симпатомиметики снижают антигипертензивное действие периндоприла.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 4; 5; 8; 10 мг по 14 или 30 шт. в блистере.
Условия хранения:
Престариум надлежит хранить не более 2 лет при температуре не выше 30°С. Отпускается по рецепту.
Синонимы:
Коверсум (сoversum), коверсил (сoversyl), ацеон (аceon), прексум (рrexum), ацертил (аcertil).
Престариум состав:
Активный компонент: периндоприла аргинин.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, моногидрат лактозы, гидрофобный коллоидный кремний, мальтодекстрин, крахмалгликолат натрия типа А, гипромеллоза, глицерин, макрогол 6000, хлорофиллин меди (Е141), диоксид титана (Е171).
Примечание: в 0,05 г периндоприл аргинина содержится периндоприла 3,395 мг.
Дополнительно:
При выраженной гипотензии и пациентам с нарушениями функции почек (почечная недостаточность) назначать с осторожностью.
Пациентам, принимающим диуретики, необходимо прекратить прием в последствиидних минимум за 3 дня до начала приема периндоприла. При надобности можно назначить диуретики в последствии. В случае использования периндоприла на фоне диуретиков, сначала назначают суточную дозу престариума в 2 мг.
При надобности оперативного вмешательства нужно сообщить анестезиологу, что пациент принимает периндоприл.
Мембрана диализного аппарата из полиакрилонитрила на фоне приема престариума потенцирует аллергенные свойства в последствииднего вплоть до развития анафилактического шока.
В случае присутствия у пациента стеноза почечных артерий, а так же при обезвоживании (диарея, рвота, бессолевая диета) возможно развитие острой недостаточности почек (функциональной) или резкой гипотензии.
При приеме престариума на фоне почечной недостаточности необходимо регулярное исследование концентрации в сыворотке крови креатинина и калия.
Внимание!
Перед применением медикамента «Престариум» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Престариум».
