Наименование: Престариум (Prestarium)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета.
1 таб. периндоприла третбутиламиновая соль 2 мг, что соотв. периндоприлу 1.669 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат.
Таблетки палочковидной формы, закругленные с двух концов, светло-зеленого цвета, с насечкой с обеих сторон и гравировкой в виде лого фирмы на одной из сторон.
Допускаются незначительная неоднородность окрашивания и наличие незначительных вкраплений.
1 таб. периндоприла третбутиламиновая соль 4 мг, что соотв. периндоприлу 3.338 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат. Таблетки круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета, с гравировкой в виде «сердечка» на одной из сторон и лого фирмы — на другой. Допускаются незначительная неоднородность окрашивания и наличие незначительных вкраплений.
1 таб. периндоприла третбутиламиновая соль 8 мг, что соотв. периндоприлу 6.676 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат. 30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Снижает АД, что связано, главным образом, с нарушением образования ангиотензина II и устранением его суживающего влияния преимущественно на артериальные сосуды, также стимулирующего действия ангиотензина II на секрецию альдостерона.
При долгом использовании Престариум способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, сокращает гипертрофию левого желудочка. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью Престариум сокращает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина, снижает частоту реперфузионных аритмий. Престариум нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При использовании продукта отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение ЧСС. В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы). При использовании Престариума для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД в последствии его первого приема и в последствии длительного применения не наблюдается.
Длительное лечение Престариумом не приводит к нарушению функции почек и не оказывает влияние на уровень калия в крови. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 46 ч и сберегается на протяжении 24 ч. Стабилизация АД наступает в последствии 1 мес терапии и сберегается на протяжении длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность продукта составляет 65-70%.
Распределение и метаболизм
В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (в пределах 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч в последствии приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови некординальное (менее 30%), зависит от концентрации продукта. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.
Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции, и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме продукта во время еды метаболизм периндоприла замедляется. Выведение T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых больных, также у заболевших с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.
Показания
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность;
профилактика повторного инсульта у больных с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (в составе комплексной терапии с индапамидом);
снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у заболевших со стабильной ИБС.
Режим дозирования
При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут утром. При неэффективности терапии на протяжении месяца доза может быть повышена до 8 мг 1 раз/сут. При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Престариумом или назначать продукт в более низких дозах- 2 мг 1 раз/сут. У больных с реноваскулярной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При надобности в в последствиидующем доза может быть повышена. Пациентам пожилого возраста лечение надлежит начинать с дозы 2 мг/сут и в дальнейшем, при надобности, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг/сут.
Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью продуктом Престариум в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая продукт в изначальной дозе 2 мг 1 раз/сут утром. В в последствиидующем, через 12 недели лечения, доза может быть повышена до 4 мг 1 раз/сут. Для профилактики повторного инсульта у больных с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию Престариумом надлежит начинать с 2 мг на протяжении первых 2 недель до введения индапамида. Терапию надлежит начинать в любое время (от 2 недель до нескольких лет) в последствии перенесенного инсульта. У больных со стабильной ИБС терапию продуктом Престариум надлежит начинать с дозы 4 мг 1 раз/сут на протяжении 2 недель. Потом суточная доза обязана быть увеличена до 8 мг 1 раз/сут (в зависимости от функции почек). Пациентам пожилого возраста надлежит начинать терапию с дозы 2 мг 1 раз/сут на протяжении одной недели, потом по 4 мг 1 раз/сут на протяжении следующей недели перед увеличением дозы до 8 мг 1 раз/сут (в зависимости от функции почек). Больным с почечной недостаточностью дозу.
Престариума устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня калия в плазме и от значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин продукт назначают в дозе 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин- 2 мг через сут; для больных на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин)- 2 мг каждый день гемодиализа. При КК более 60 мл/мин или у больных с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Препарат надлежит принимать до еды. При пропуске приема одной или более доз необходимо принять 1 таб. перед следующим приемом пищи.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; крайне не часто- аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто- снижение функции почек; крайне не часто- острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто- сухой кашель, затруднение дыхания; не часто- бронхоспазм; крайне не часто- ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто- тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушение вкуса; не часто- сухость во рту; крайне не часто- холестатическая желтуха, панкреатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто- головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, мышечные судороги, парестезии, нарушение вкуса; не часто- снижение настроения, нарушение сна; крайне не часто- спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто- кожная сыпь, зуд; не часто- крапивница, ангионевротический отек; крайне не часто – многоформная эритема.
Прочие: не часто- увеличение потоотделения, нарушение сексуальной функции.
Со стороны лабораторных показателей: некординальное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови (обратимое в последствии отмены продукта – наиболее вероятно при стенозе почечных артерий, лечении артериальной гипертензии при помощи диуретиков, наличии почечной недостаточности), временная гиперкалиемия, протеинурия (у заболевших с клубочковой нефропатией). У некоторых заболевших (в последствии трансплантации почки, гемодиализа) на фоне приема ингибиторов АПФ может развиться анемия.
Редко- тромбоцитопения, снижение гемоглобина, гематокрита; крайне не часто – агранулоцитоз, панцитопения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Возможно развитие гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе;
беременность;
грудное вскармливание;
высокая восприимчивость к продукту и к другим ингибиторам АПФ.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени У больных с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Применение при нарушениях функции почек Больным с почечной недостаточностью дозу Престариума устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня калия в плазме и от значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин продукт назначают в дозе 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин – 2 мг через сут; для больных на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин)- 2 мг каждый день гемодиализа. При КК более 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.
Особые указания
С осторожностью надлежит назначать продукт при снижении ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея, гемодиализ), гипонатриемии, цереброваскулярных заболеваниях, стенокардии – риск резкого снижения АД; при реноваскулярной гипертензии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки- риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; при хронической почечной и сердечной недостаточности- риск гипокалиемии; при системных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия) и терапии иммунодепрессантами (в т.ч. в последствии трансплантации почки) – риск развития нейтропении, агранулоцитоза; при гиперкалиемии; при стенозе аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; при терапии гипогликемическими продуктами у больных с сахарным диабетом- риск развития гипогликемии; при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран, проведении десенсибилизирующей терапии- риск развития аллергических реакций; при хирургическом вмешательстве/общей анестезии- возможность развития артериальной гипотензии; при наличии лактазной недостаточности, галактоземии или синдрома глюкозно/галактозной мальабсорбции; пациентам пожилого возраста (лечение надлежит начинать с низких доз); детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение продукта
Престариум может вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия не часто развивается у заболевших без сопутствующих заболеваний. Риск чрезмерного снижения АД повышен у больных со сниженным ОЦК (что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, также при рвоте и диарее), у больных с тяжелой сердечной недостаточностью (как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии). Наиболее часто этот побочный эффект отмечается у больных, получающих «петлевые» диуретики в больших дозах, также на фоне гипонатриемии или при нарушениях функции почек. В этих случаях лечение должно начинаться под тщательным медицинским контролем, желательно в условиях стационара. При этом продукт назначается в малых дозах с в последствиидующим тщательным титрованием дозы. Подобный подход также применяется у заболевших со стенокардией или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярным осложнениям. Перед назначением Престариума и во время его приема надлежит тщательно контролировать уровень АД, показатели функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
С целью уменьшения вероятности развития симптоматической артериальной гипотензии при сопутствующей терапии диуретиками в больших дозах доза их обязана быть уменьшена за несколько дней до начала применения Престариума.
В случае развития артериальной гипотензии больной должен быть переведен в положение лежа на спине. При надобности надлежит произвести восполнение ОЦК (в/в введение изотонического раствора натрия хлорида). Выраженное снижение АД при первом приеме продукта не является препятствием для дальнейшего его назначения. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено в последствии тщательного подбора дозы продукта.
Показания
Престариума у больных заболевших с реноваскулярной артериальной гипертензией, также с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии одной функционирующей почки сопровождается увеличением риска развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. На фоне сопутствующего приема диуретиков риск этих осложнений возрастает. Нарушение функции почек может проявляться лишь незначительными изменениями содержания креатинина в сыворотке крови. Применение Престариума у таких заболевших начинают в условиях стационара под тщательным медицинским наблюдением с назначением малых доз продукта и дальнейшим осторожным подбором дозы.
На протяжении первых нескольких недель терапии необходимо временно прекратить прием диуретиков и проводить контроль функции почек. Поскольку продукт подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, у восприимчивых больных возможно нарушение функции почек. Вследствие этого с осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с почечной недостаточностью (необходимо снизить дозу или частоту приема продукта). Тщательный контроль функции почек на протяжении лечения должен осуществляться таким же образом, как и у заболевших с почечной недостаточностью. Имеются сообщения о развитии почечной недостаточности на фоне применения ингибиторов АПФ, однако в большинстве случаев это характерно для заболевших с тяжелой сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз почечной артерии. При сопутствующем назначении диуретиков возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этих случаях может потребоваться уменьшение дозы Престариума и/или прекращение приема диуретика. В течение первых нескольких недель терапии Престариумом рекомендуется проводить динамическое наблюдение за функцией почек. Риск развития нейтропении на фоне приема Престариума носит дозозависимый характер и зависит от присутствия сопутствующих заболеваний. Данная реакция крайне не часто встречается у заболевших без сопутствующих заболеваний, риск увеличивается при нарушениях функции почек, особо на фоне системных заболеваний соединительной ткани (СКВ, склеродермии) и лечения иммунодепрессантами. Нейтропения носит обратимый характер и проходит в последствии отмены Престариума.
Во время лечения Престариумом, особо при наличии почечной и/или сердечной недостаточности, может развиваться гиперкалиемия. Не рекомендуется назначать продукты калия или калийсберегающие диуретики на фоне терапии Престариумом из-за возможности возникновения выраженной гиперкалиемии. Если прием указанных выше продуктов является необходимым, они должны назначаться на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови.
При лечении сердечной недостаточности перед назначением Престариума и во время его приема надлежит тщательно контролировать АД, показатели функции почек и содержание калия в сыворотке крови. У заболевших, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран или получающих процедуры афереза ЛПНП при помощи декстрансульфатной абсорбции, при назначении ингибиторов АПФ было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ подобным больным. Развитие анафилактических реакций может быть предотвращено путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч до начала процедуры. Имеются отдельные сообщения о развитии угрожающих жизни анафилактических реакций у заболевших, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии пчелиным ядом. Ингибиторы АПФ необходимо с осторожностью использовать у склонных к аллергическим реакциям заболевших, проходящих процедуры десенсибилизации.
Следует избегать назначения Престариума пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Однако развития анафилактических реакций можно избежать путем временной отмены Престариума не менее чем за 24 ч до начала процедуры. Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани может развиваться на фоне применения Престариума, особо на протяжении первых нескольких недель терапии. В редких случаях тяжелый ангионевротический отек может возникать на фоне продолжительного применения продукта. В подобных случаях Престариум надлежит немедленно отменить и назначить антигипертензивный продукт другого фармакологического класса.
Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При его развитии экстренная терапия включает в себя немедленное п/к введение 0,3-0,5 мл 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) или медленное в/в его введение под контролем ЭКГ и АД. Больной должен быть госпитализирован для лечения и наблюдения не менее чем на 24 ч до полного исчезновения симптомов данной реакции.
Антигипертензивное действие. Престариума может резко усилиться на фоне проведения общей анестезии во время хирургического вмешательства. Если Престариум невозможно отменить, надлежит поддерживать АД путем постепенного восполнения ОЦК. Анемия на фоне приема Престариума может развиваться у больных в последствии трансплантации почки или находящихся на гемодиализе. При этом снижение гемоглобина тем больше, чем выше его первоначальный показатель. Незначительное снижение гемоглобина происходит на протяжении первых 6 мес, потом содержание гемоглобина остается стабильным и полностью восстанавливается в последствии отмены продукта. При развитии анемии лечение Престариумом может быть продолжено, однако гематологические анализы должны проводиться регулярно.
Престариума наиболее характерно для больных, уже имеющих нарушения функции почек, также при назначении ингибиторов АПФ в больших дозах. На фоне терапии Престариумом может возникать сухой непродуктивный кашель, который прекращается в последствии отмены продукта.
Режим дозирования
Престариума у больных пожилого возраста надлежит начинать с низких доз и регулярно контролировать функцию почек на протяжении начального периода терапии. С осторожностью надлежит проводить комбинированную терапию Престариумом с продуктами лития, гипогликемическими препаратами, анестетиками, опиоидными анальгетиками, антипсихотическими, антигипертензивными препаратами, аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС для системного применения, прокаинамидом. Не рекомендуется совместное с Престариумом назначение солей калия и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, триамтерен и амилорид. Следует учитывать, что в состав вспомогательных веществ продукта входит лактозы моногидрат, поэтому Престариум не рекомендуется назначать лицам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом глюкозной/галактозной мальабсорбции.
Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения Престариума у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения Престариум надлежит с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
На сегодняшний день не было описано ни одного случая передозировки. Возможные симптомы: выраженное снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение возможной передозировки: промывание желудка, а потом в/в вливание физиологического раствора. Периндоприл подвергается диализу (70 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивное действие. Престариума усиливается при одновременном назначении салуретиков. При одновременном назначении Престариума и калийсберегающих диуретиков или продуктов калия повышается риск возникновения гиперкалиемии. Совместное применение продуктов лития и Престариума может привести к снижению выведения лития из организма (необходим контроль концентрации лития в плазме).
При одновременном использовании Престариума и гипогликемических продуктов – производных сульфонилмочевины или инсулина повышается эффективность противодиабетических средств (за счет повышения толерантности к глюкозе).
При совместном использовании Престариума и миорелаксантов или средств, применяемых для анестезии, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном использовании имипраминовых антидепрессантов или нейролептиков с Престариумом повышается риск развития постуральной гипотензии.
При совместном использовании Престариума с другими антигипертензивными лекарственными препаратами взаимно усиливается их действие.
При одновременном использовании с НПВС сокращается антигипертензивное действие Престариума. Показано, что ингибиторы АПФ и НПВС оказывают аддитивный эффект в отношении повышения уровня калия в плазме крови, при всем этом также возможно снижение функции почек. Эти эффекты носят обратимый характер и обычно наблюдаются у больных с нарушениями функции почек. При совместном использовании с симпатомиметиками возможно снижение гипотензивного эффекта Престариума.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C.
Период годности — 2 года. Не использовать в последствии окончания периода годности, указанного на пачке.
Внимание!Перед применением медикамента «Престариум (Prestarium)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Престариум (Prestarium)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
