Наименование: Примовист (Primovist)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в введения от бесцветного до светло-желтого цвета, прозрачный, свободный от механических включений.
1 мл динатрия гадоксетат (Gd -EOB-DTPA) 181.43 мг, что соответствует концентрации гадоксетовой кислоты 0.25 ммоль.
Вспомогательные вещества: калоксетовой кислоты тринатриевая соль, трометамол, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа
Контрастный диагностический продукт для магнитной резонансной томографии.
Фармакологическое действие
Контрастный диагностический продукт для магнитной резонансной томографии. Представляет собой парамагнитное контрастное средство на основе гадолиния и используется для Т1 — взвешенной магнитно-резонансной визуализации (МРВ) печени. На динамических и отсроченных изображениях Примовист® улучшает выявление очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и позволяет получить дополнительные данные по характеристике и классификации очаговых поражений печени, увеличивая тем самым достоверность диагноза.
Эффект повышения контрастности обусловлен стабильным комплексом гадолиния — Gd-EOB-DTPA. Парамагнитная эффективность, или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, составляет в пределах 8.7 л/ммоль/с при рН 7, температуре 39°С и напряженности магнитного поля 0.47 Т. Она лишь в некординальной степени зависит от напряженности магнитного поля. При сканировании с использованием Т1-взвешенных импульсных в последствиидовательностей укорочение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер, вызванное ионами гадолиния, приводит к увеличению интенсивности сигнала и, таким образом, к повышению контрастности изображения некоторых тканей.
EOB-DTPA образует стабильный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой термодинамической стабильностью (logKGdl= -23.46). Gd-EOB-DTPA является гидрофильным соединением с высокой водорастворимостью. Наличие этоксибензильной группы придает комплексу липофильные свойства.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения активное вещество быстро диффундирует в межклеточное пространство. Через 7 дней в последствии в/в инъекции Gd-EOB-DTPA в организме крысы и собаки определяется существенно ниже 1% полученной дозы, при всем этом наибольшая концентрация вещества обнаруживается в почках и печени.
Активное вещество не проходит через интактный ГЭБ и лишь в некординальной степени диффундирует через плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 Gd-EOB-DTPA из сыворотки человека составляет 1±0.1 ч и существенно не зависит от полученных доз. T1/2 в терминальной фазе — 1.65±0.23 ч или менее. Наблюдаемая фармакокинетика носит линейный характер вплоть до дозы 0.4 мл/кг (100 мкмоль/кг) массы тела.
Gd-EOB-DTPA полностью выводится из организма в равном соотношении через почки и гепатобилиарную систему.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелых нарушениях функций почек и печени характер экскреции изменяется соответствующим образом.
У больных с тяжелым нарушением функции печени T1/2 из сыворотки увеличивается в некординальной степени, тогда как у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (нуждающихся в гемодиализе) T1/2 заметно возрастает.
Показания к применению продукта
Примовист предназначен исключительно для диагностических целей.
контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени для улучшения выявления очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и получения дополнительных данных по характеристике и классификации очаговой патологии печени.
Режим дозирования
Общие правила проведения процедуры
Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении магнитно-резонансной томографии. Не рекомендуется проведение магнитно-резонансной томографии при наличии у пациента кардиостимулятора и/или ферромагнитных имплантатов.
В течение 2 ч перед обследованием пациент должен воздерживаться от приема пищи для снижения риска аспирации, поскольку все контрастные средства могут вызывать такие побочные действия как тошноту и рвоту.
По возможности, во время введения контрастного средства пациент должен находиться в горизонтальном положении. После инъекции надлежит наблюдать за состоянием пациента на протяжении, по крайней мере, 30 мин, поскольку опыт использования контрастных средств показывает, что большинство нежелательных явлений развивается в этот период.
Дозы
Примовист представляет собой готовый к употреблению водный раствор, который вводится в неразведенном виде путем в/в болюсной инъекции со скоростью примерно 2 мл/с посредством иглы большого диаметра или постоянного катетера (рекомендуемый размер 18-20 G). После инъекции контрастного средства в/в канюлю надлежит промыть 0.9% раствором хлорида натрия.
Рекомендуемая доза Примовиста составляет для взрослых 0.1 мл (что соответствует 25 мкмоль)/кг массы тела).
Визуализация
После болюсной инъекции Примовиста динамическая визуализация в артериальной, портовенозной и равновесной фазах позволяет получить неодинаковую временную картину контрастирования разных типов поражений печени. Эта информация дает возможность классифицировать выявленные образования (доброкачественные/злокачественные) и описать их специфические характеристики. Такой способ дополнительно улучшает визуализацию гиперваскулярных поражений печени.
Отсроченная (гепатоцитарная) фаза начинается примерно через 10 мин в последствии инъекции (в подтверждающих исследованиях большинство данных были получены через 20 мин в последствии инъекции), при всем этом период визуализации длится не менее 120 мин. У больных, которым требуется гемодиализ, также у больных с повышенным уровнем билирубина (>3 мг/дл) период визуализации сокращается до 60 мин.
Контрастирование паренхимы печени в ходе гепатоцитарной фазы помогает определить количество пораженных участков печени, их сегментарное распределение, визуализацию и границы, улучшая, таким образом, выявляемость поражений. Различие поражений печени по характеру динамики контрастирования/вымывания контрастного вещества позволяет получить дополнительную информацию.
Печеночная экскреция Примовиста обеспечивает контрастирование желчевыводящей системы.
Побочное действие
Ни одна из отдельных побочных реакций не отмечалась с частотой, превышающей уровень нечасто.
Большинство побочных реакций было легкой и умеренной интенсивности. Исходя из данных (более чем 1400 больных), отмечались следующие нежелательные реакции, которые классифицировались исследователями как, вероятно, и бесспорно связанные с использованием продукта.
В очень редких случаях могут иметь место анафилактоидные реакции, в т.ч. шок.
После введения Примовиста менее чем у 1% больных отмечалось небольшое увеличение сывороточных уровней железа и билирубина, которые, тем не менее, возвращались к первоначальным значениям на протяжении 1-4 дней без каких-или симптомов.
Противопоказания к применению продукта
высокая восприимчивость к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт:
пациентам с аллергическими/псевдоаллергическими реакциями на любой аллерген в прошлом, также пациентам с бронхиальной астмой, т.к. они могут подвергаться повышенному риску развития тяжелых реакций. Большинство этих реакций отмечаются в пределах 30 мин в последствии введения продукта. Тем не менее, как и при использовании других контрастных средств этого класса, в редких случаях возможно развитие отсроченных реакций (от нескольких часов до дней);
при сердечно-сосудистой патологии: данные по введению Примовиста пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены, поэтому в этих случаях необходимо соблюдать осторожность.
Беременность и лактация
Исследования на животных не выявили риска тератогенного действия или влияний на фертильность, эмбриональное, также на пре- и постнатальное развитие. Примовист надлежит вводить беременным женщинам только в последствии оценки ожидаемой пользы терапии для материи и потенциального риска для плода.
Исследования на животных показали, что Примовист в минимальном объеме (менее 0.5% полученной дозы) выделяется с грудным молоком. Примовист надлежит вводить кормящим женщинам только в последствии оценки ожидаемой пользы терапии для материи и потенциального риска для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Примовист предназначен исключительно для диагностических целей.
контрастное усиление при проведении Т1-взвешенной магнитно-резонансной визуализации печени для улучшения выявления очаговых поражений печени (в т.ч. их количества, размера, сегментарного распределения и визуализации) и получения дополнительных данных по характеристике и классификации очаговой патологии печени.
Особые указания
Введение Примовиста может быть связано с развитием анафилактоидных реакций/реакций повышенной чувствительности или других проявлений идиосинкразии, характеризующихся сердечно-сосудистыми, дыхательными или кожными проявлениями. Возможны тяжелые реакции, в т.ч. анафилактический шок.
Как и при проведении других диагностических процедур с контрастными препаратами, рекомендуется в последствиипроцедурное наблюдение за пациентом.
Риск развития реакций повышенной чувствительности возрастает при наличии предшествующих реакций на контрастные средства, при бронхиальной астме или других аллергических заболеваниях. Пациенты, у которых такие реакции развиваются на фоне приема бета-адреноблокаторов, могут быть резистентны к лечению продуктами, обладающими бета-агонистическим действием.
Вследствие возможного развития тяжелых реакций повышенной чувствительности в последствии инъекции контрастного средства, необходима готовность к проведению экстренных реанимационных мероприятий.
Необходимо строго избегать в/м введения продукта. Согласно экспериментальным результатам Примовист® имеет хорошую местную толерантность в последствии его внутрисосудистого (в/в и в/а) введения, также в последствии паравенозного введения. Однако в/м введение вызывает местные реакции непереносимости (местной хемотоксичности), включая очаговый некроз и поэтому необходимо строго избегать этого пути введения у человека.
Правила использования/обращения с лекарственными формами
Данный лекарственный продукт представляет собой готовый к применению раствор, предназначенный только для единичного использования.
Флаконы, содержащие контрастное средство, не предназначены для многократного забора доз. Резиновую пробку никогда не надлежит прокалывать более одного раза. Препарат надлежит набирать в шприц непосредственно перед введением пациенту.
Предварительно наполненный шприц надлежит вынимать из упаковки и готовить для инъекции непосредственно перед обследованием.
Контрастное вещество, не использованное за одно обследование, подлежит уничтожению.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения у больных младше 18 лет отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не известно.
Доклинические данные по безопасности
Результаты доклинических исследований введения повторных доз в отношении токсичности, генотоксичности и токсического влияния на репродукцию свидетельствуют об отсутствии какой-или опасности для людей.
Передозировка
Исходя из результатов, проведенных на животных исследований острой токсичности, риск острой интоксикации при использовании Примовиста отсутствует.
Максимальная доза 0.4 мл/кг (100 мкмоль) массы тела, которую испытывали на предмет использования при МРВ, хорошо переносилась. Среди ограниченного числа больных в ходе клинических исследований испытывалась доза 2 мл/кг (500 мкмоль) массы тела. У этих больных наблюдалась высокая частота побочных эффектов, но каких-или дополнительных побочных действий обнаружено не было.
Ввиду малого объема (максимально 10 мл) и крайне низкой абсорбции Примовиста в ЖКТ, также исходя из данных по острой токсичности, интоксикация вследствие случайного приема контрастного вещества внутрь крайне маловероятна.
Лечение: при случайном введении продукта в чрезмерных дозах пациентам с выраженной почечной или печеночной недостаточностью Примовист может быть удален из организма путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Анионные продукты, выделяющиеся, главным образом, с желчью (например, рифампицин), могут конкурировать с Примовистом в процессе его выделения печенью, изменяя характер контрастного усиления. Исследования на животных показали, что соединения, принадлежащие к классу рифамицинов, блокируют захват Gd-EOB-DTPA клетками печени, тем самым снижая эффект контрастирования печени. В этом случае ожидаемая польза от введения Примовиста может проявиться не в полной мере.
О взаимодействии с другими лекарственными препаратами неизвестно.
Повышенный уровень билирубина или ферритина может уменьшить эффект контрастирования печени Примовистом.
При определении содержания железа в сыворотке комплексометрическими методами (например, методом комплексации с ферроцином) в период до 24 ч в последствии обследования с Примовистом могут получаться ложные значения из-за присутствия свободного комплексообразующего вещества в растворе контрастного средства.
Фармацевтическое взаимодействие
Ввиду отсутствия исследований на предмет совместимости, данный продукт не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 5 лет.
Примовист химически и физически стабилен. С точки зрения микробиологии, данный продукт должен быть использован непосредственно в последствии открытия.
Внимание!
Перед применением медикамента «Примовист (Primovist)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Примовист (Primovist)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
