Наименование: Рапидол (Rapidol)
Наименование
Рапидол (Rapidol)
Фармакологическое действие
Действующее вещество Рапидола – парацетамол (4-гидроксиацетанилид или ацетаминофен) – относится к группе ненаркотических, несалицилатных анапиретиков и анальгетиков центрального действия. Парацетамол за счет ингибирования синтеза простагландинов обладает слабым противовоспалительным эффектом, способен повышать порог болевой чувствительности и блокировать импульсы на рецепторах, чувствительных к брадикинину. Антипиретическое свойство Рапидола обусловлено его влиянием на терморегуляционный центр гипоталамуса. Препарат оказывает угнетающее воздействие на синтез ферментов, которые отвечают за повышение температуры и появление боли в ЦНС. Периферического действия Рапидол практически не оказывает.
При приеме внутрь Рапидол всасывается быстро и полностью. Наибольшая концентрация его в сыворотке крови отмечается уже спустя 30-60 минут после приема.
Рапидол Ретард характеризуется пролонгированным действием. Наибольшая концентрация его в сыворотке при пероральном приеме отмечается спустя 3 часа. Активность его сохраняется в течении 12 часов. Рапидол Ретард в небольшой степени связывается с белками плазмы и быстро распределяется по всем тканям организма.
Рапидол метаболизируется в печени в результате конъюгации (85-95%) с глюкуроновой и серной кислотами. Образующиеся метаболиты нетоксичны и выделяются с мочой. При приеме высоких дозировок Рапидола наблюдается сульфатный вариант метаболизма лекарства. В нечастых случаях, в результате действия цитохрома Р450, могут образовываться промежуточный метаболит N-ацетилбензохинон, который обезвреживается действием глутатиона и выделяется почками после конъюгации с цистеином. Использование высоких дозировок Рапидола (более 12 г) ведет к дефициту глутатиона и повышению уровня N-ацетилбензохинона, в результате чего возникает риск развития некротического поражения печеночной ткани. Этот феномен подтверждает, что сам парацетамол не обладает гепатотоксическим действием, оно характерно для его нестабильного метаболита при условии недостаточности глутатиона в печени. Некрозом поражается чаще всего третья зона печеночной дольки, поскольку в этой зоне отмечается наибольшая концентрация цитохрома P450, который окисляет парацетамол. Парацетамол имеет высокий терапевтический индекс (>20).
В детском организме метаболические процессы парацетамола имеют особенности, которые обусловлены незрелостью цитохром-системы. В результате практически весь парацетамол в организме ребенка метаболизируется глюкуронидным и сульфатным путями, а в неизмененном виде выводится лишь малое количество. Низкая частота поражения печени при передозировке лекарства у детей обусловлено отсутствием образования токсических метаболитов в детском организме.
Выведение парацетамола осуществляется в основном почками. Около 5% парацетамола выводится с мочой в неизмененном виде, а 90% — в форме сульфоконъюгатов и глюкуроновых конъюгатов. Период полувыведения Рапидола Ретард – 10 часов, Рапидола – 2 часа. Тяжелая почечная недостаточность приводит к замедленному выведению Рапидола и его метаболитов.
Показания к применению
Рапидол применяют в роли анальгезирующего и жаропонижающего средства при лихорадке и болях различного происхождения: при болях при прорезывании зубов у детей раннего возраста, зубной боли, головной, мигренозной; при лихорадке в поствакциональном периоде, инфекционно-воспалительных процессах; невралгиях (травматических или ревматических), миалгиях; при альгодисменорее; при болях в послеоперационных и послеродовых периодах; при оперативных вмешательствах малого объема в стоматологической и оториноларингологической практике.
Рапидол Ретард применяют с целью длительного обезболивающего и жаропонижающего действия.
Способ применения
Рапидол принимается спустя 1-2 часа после еды, внутрь.
Дети до 6 лет должны принимать таблетку, растворенную в столовой ложке молока или воды.
Дети от 6 лет и взрослые должны рассасывать таблетку во рту, не разжевывая ее, так как при контакте со слюной она быстро растворяется.
Дозировка Рапидола рассчитывается на кг массы тела. Рапидол используется у детей от 3 месяцев, Рапидол Ретард используется у детей от 7 лет. Общая дозировка Рапидола для детей весом менее 37 кг должна быть не выше 80 мг/кг веса в сутки, для детей с весом более 50 кг и для взрослых – не более 4 г в сутки. Взрослым предлогается принимать Рапидол каждые 4 часа по 500 мг на один прием, не более чем 4 г в сутки.
При интенсивной боли и лихорадке надлежит принять 2 таблетки по 500 мг, повторный прием лекарства – через 4 часа.
Для детей весом меньше 40 кг наибольшая дозировка Рапидола должны быть не выше 80 мг/кг в сутки, для детей весом от 41 до 50 кг и для взрослых – не выше 3 г в сутки, более 50 кг – 4 г в сутки.
Рапидол Ретард используют у детей от 7 лет и взрослых с интервалом в 10-12 часов. Детям с массой тела от 25 до 40 кг предлогается принимать каждые 12 часов по 1-2- таблетки, а детям от 12 лет и взрослым – каждые 12 часов по 1-4 таблетки.
Побочные действия
При использовании Рапидола вероятно возникновение:
— аллергических реакций (кожного зуда, крапивницы, высыпаний на коже и слизистых (чаще эритематозного характера), отека Квинке, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), мультиформной экссудативной эритемы (синдрома Стивенса-Джонсона);
— расстройств пищеварительной системы: тошноты, боли в эпигастрии, гепатонекроза (результат дозозависимый), повышение в сыворотке крови активности печеночных ферментов (зачастую без желтухи);
— нарушений функций эндокринной системы: гипогликемии, гипогликемической комы;
— нарушений системы крови: гемолитической анемии, анемии, метгемоглобинемии и сульфгемоглобинемии, а также при длительном приеме в высоких дозах – развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза;
— нарушений функций мочевыделительной системы: почечной колики, папиллярного некроза, интерстициального нефрита (как проявление нефротоксического действия при использовании Рапидола в больших дозировках). Появление указанных побочных эффектов требует немедленной отмены лекарства.
Противопоказания
Рапидол противопоказан при почечной и печеночной недостаточности, заболеваниях крови, генетическом дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фенилкетонурии, а также пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам лекарства.
Беременность
Нет подтвержденных данных о наличии эмбриотоксического, мутагенного и тератогенного действия Рапидола. Но назначение лекарства во время беременности и в лактационный период вероятно, только если ожидаемый результат для беременной или кормящей женщины превосходит потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном использовании с противосудорожными лекарствами, барбитуратами, рифампицином и алкоголем отмечается повышение риска гепатотоксичного эффекта Рапидола.
Рапиол способен усиливать результат производных кумарина (непрямых коагулянтов).
При одновременном приеме Рапидола с метоклопрамидом повышается скорость всасывания парацетамола, а при сочетании его с холестирамином скорость всасывания снижается.
При одновременном приеме с барбитуратами жаропонижающий результат Рапидола снижается.
Передозировка
При приеме разовой дозировки, превышающей 10 г у взрослых и 150 мг/кг веса тела у детей, вероятно развитие токсического эффекта парацетамола. Симптомы передозировки: анорексия, рвота, тошнота, боль в животе, бледность кожных покровов. Симптомы развиваются зачастую в первые сутки после приема Рапидола. Через 2-6 дней возможно наблюдать развернутую клиническую картину токсического поражения печени. В некоторых случаях отмечается быстро развивающаяся картина нарушений печеночных функций с явлениями печеночной недостаточностью.
Неотложные мероприятия включают: обязательную госпитализацию в стационар, промывание желудка, определение уровня парацетамола в крови, введение М-ацетицистеина (антидота) внутрь или внутривенно (не позднее, чем через 10 часов после приема Рапидола), симптоматическое лечение.
Форма выпуска
Рапидол
Таблетки диспергированные по 125 мг, по 6 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 125 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 250 мг, по 6 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 250 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Таблетки диспергированные по 500 мг, по 4 таблетки в упаковке.
Таблетки диспергированные по 500 мг, по 12 таблеток в упаковке.
Рапидол Ретард
Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, в упаковке по 10 таблеток.
Таблетки пролонгированного действия, 500 мг, в упаковке по 20 таблеток.
Условия хранения
Рапидол надлежит хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Беречь от детей.
Синонимы
Парацетамол, Эффералган.
Состав
Рапидол 125 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 125 мг.
Рапидол 250 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 250 мг.
Рапидол 500 мг: в 1 таблетке содержится парацетамола 500 мг.
Рапидол Ретард: в 1 таблетке содержится парацетамола 500 мг.
Дополнительно
При одновременном применении Рапидола с иными лекарственными лекарствами целесообразно убедиться в отсутствии парацетамола в составе лекарств (во избежание передозировки).
При применении у детей Рапидола в дозировке 60 мг/кг в сутки только лишь при неэффективности терапии разрешается его комбинация с другим жаропонижающим препаратом.
В случаях, если на фоне приема Рапидола болевой синдром не купируется в течение 5 суток или более 3 дней продолжается лихорадка, или присоединяются другие симптомы, нужно проконсультироваться у врача.
Прием Рапидола может влиять на результаты определения глюкозы в крови или исследования мочевой кислоты.
При применении Рапидола у пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности между приемами лекарства минимальные интервалы должны быть не менее 8 часов.
