Наименование: Рексетин (Rexetin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х20» на одной стороне и риской — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб. пароксетина гидрохлорида гемигидрат 22.76 мг,
что соответствует содержанию пароксетина 20 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид C.I. 77891, Е171.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, выпуклые, диаметром 11 мм, с гравировкой «Х30» на одной стороне и риской — на другой; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб. пароксетина гидрохлорида гемигидрат 34.14 мг,
что соответствует содержанию пароксетина 30 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), гипромеллоза, магния стеарат, макрогол 400, макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид CI77891, Е171.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант.Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало оказывает влияние на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Распределение
Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. Равновесное состояние достигается через 7-14 сут в последствии начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.
Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но примерно составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, также у лиц пожилого возраста.
Показания
депрессии различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;
обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);
панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);
социофобии;
генерализованное тревожное расстройство (ГТР);
посттравматические стрессорные расстройства.
Применяется также в рамках противорецидивного лечения.
Режим дозирования
Таблетки надлежит принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.
Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния заболевшего через 2-3 недели терапии дозу продукта можно изменить.
При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Возможно увеличение дозы продукта. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; наибольшая суточная доза составляет 50 мг/сут.
При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не обязана превышать 60 мг.
При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию надлежит начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным увеличением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не обязана превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза продукта обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если в последствии двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии заболевшего, дозу продукта можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не обязана превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии продукт применяют в дозе 20 мг/сут.
При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции заболевшего на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; наибольшая суточная доза — 50 мг.
При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг/неделю, наибольшая суточная доза составляет 50 мг.
В зависимости от клинического состояния заболевшего для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии в последствии исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах — более. Как и при использовании других психотропных продуктов, надлежит избегать резкой отмены продукта.
У ослабленных больных и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг с интервалом в 1 неделю в зависимости от состояния заболевшего. Максимальная доза не обязана превышать 40 мг/сут.
Детям из-за отсутствия клинического опыта продукт не показан.
При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза продукта в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния заболевшего, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.
Побочное действие
Побочные явления представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение заболевших).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда — запор, диарея, снижение аппетита; не часто — увеличение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях — тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%), общая слабость и высокая утомляемость (7%), бессонница (6%); иногда — головная боль, высокая раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; не часто — экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном использовании нейролептиков. В некоторых случаях — эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); увеличение внутричерепного давления.
Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях — нарушение зрения, мидриаз; не часто — приступ острой глаукомы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.
Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях — изменение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — затруднение мочеиспускания.
Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях — гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены продукта уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.
Аллергические реакции: не часто — гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
Прочие: в единичных случаях — миопатии, миалгии, гипергликемия; не часто — гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, увеличение температуры и развитие гриппоподобного состояния; в отдельных случаях — тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом продукта не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться увеличением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.
Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена продукта может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии продуктом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).
Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема продукта.
Противопоказания
одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней в последствии их отмены;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен использоваться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом продукта.
При надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период применения продукта женщины детородного возраста должны избегать зачатия (использовать надежные способы контрацепции).
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза продукта в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния заболевшего, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне
Применение при нарушениях функции почек
При почечной (КК< 30 мл/мин) возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза продукта в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния заболевшего, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне
Особые указания
Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и на протяжении 14 дней в последствии их отмены. В дальнейшем пароксетин надлежит использовать с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином на протяжении 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина надлежит учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).
При нарушении функции сердечно-сосудистой системы продукт надлежит использовать с осторожностью.
Пароксетин надлежит использовать с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе (как и другие антидепрессанты). По клиническим наблюдениям у 0.1% заболевших пароксетин вызывает эпилептиформные припадки. В этом случае необходимо прервать курс терапии.
Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и пароксетина.
В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у заболевших с депрессией и заболевших с наркоманией в период абстиненции за этой категории заболевших необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.
Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особо у пожилых заболевших, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала высокая кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
Препарат с осторожностью назначают при глаукоме, т.к. пароксетин (как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) вызывает мидриаз.
На фоне применения пароксетина не часто отмечались гипергликемические состояния.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса терапии Рексетином не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Период ограничения определяется исходя из индивидуальной реакции пациента на прием продукта. В ходе контролируемых исследований не выявлено отрицательного действия пароксетина на скорость психомоторных реакций или на когнитивные функции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, гиперемия кожи лица. Не наблюдалось коматозное состояние или судороги. Летальный исход при всем этом был отмечен не часто, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого продукта, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.
Признаки передозировки проявляются при одномоментном использовании 2 г пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина с другими продуктами или с алкоголем. Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз.
Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля через 4-6 ч на протяжении первых 24-48 ч; надлежит освободить дыхательные пути, при надобности провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.
Лекарственное взаимодействие
Пища и антацидные продукты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения.
Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена высокая кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.
При совместном использовании пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации.При надобности их одновременного применения надлежит соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).
При одновременном использовании пароксетина и бензодиазепинов (оксазепам), барбитуратов, нейролептиков не было отмечено усиления седативного эффекта (сонливости).
Опыта совместного применения нейролептиков и пароксетина мало, поэтому такая комбинация требует осторожности.
При одновременном использовании пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.
Достаточного опыта одновременного применения пароксетина и продуктов лития нет, поэтому назначение такой комбинации требует осторожности и регулярного контроля уровня лития в крови.
Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном использовании с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции изначальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).
Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с продуктами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими продуктами класса 1C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или с теми продуктами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).
Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3A4 нет.
При совместном использовании пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.
При совместном использовании пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, также укорачивается его T1/2.
При совместном использовании пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При использовании других противосудорожных продуктов также может возрасти частота их побочных эффектов. У заболевших с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных продуктов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.
При одновременном использовании пароксетина с продуктами, активно связывающимися с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов.
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.
Диазепам при курсовом использовании не оказывает влияние на фармакокинетику пароксетина.
Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.
В некоторых случаях отмечено увеличение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследований взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
Усиления действия этанола при одновременном использовании с пароксетином не выявлено.
Условия и периоди хранения
Препарат рекомендуется хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Рексетин (Rexetin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Рексетин (Rexetin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
