Наименование: РЕСТАСИС, Allergan Inc.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Циклоспорин — вещество, оказывающее иммуносупрессивное воздействие при системном введении. При прогнозируемом угнетении продуцирования слезной жидкости у заболевших с сухим кератоконъюнктивитом считают, что эмульсия циклоспорина частично воздействует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен.
Указано статистически значимое повышение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при использовании лекарства.
Фармакокинетика. Концентрация циклоспорина в крови определялась методом количественного анализа ВЭЖХ-MSD (высокоэффективная жидкостная хроматография и масс-детекторная спектрофотометрия). Концентрация циклоспорина во всех отобранных образцах после местного применения лекарства у взрослых в концентрации 0,5 мг/мл 2 раза в сутки продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня — 0,1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес препаратом Рестасис в форме глазной эмульсии.
Состав и форма выпуска
эмульс. глазная 0,5 мг/мл фл. д/однораз. исп. 0,4 мл, в уп. из п/п, №30
№UA/10983/01/01 от 07.09.2010 до 07.09.2015
Показания
увеличение продуцирования слезной жидкости у заболевших с прогнозируемым снижением слезопродуцирования вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.
Применение
перед применением надлежит встряхнуть флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии белого цвета. Одну каплю закапывают в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Рестасис возможно использовать в сочетании с лекарствами, содержащими искусственную слезу, между введениями, соблюдая интервал в 15 мин. Использованный флакон подлежит утилизации.
Использование у заболевших приклонного возраста (>65 лет). Не установлены отличия в эффективности и безопасности лекарства у лиц приклонного возраста по сравнению с пациентами молодого и среднего возраста.
Использование у заболевших с нарушением функции почек и печени. Рестасис не изучали у лиц с нарушениями функции печени и почек.
Противопоказания
повышенная чувствительность к циклоспорину и вспомогательным веществам, которые входят в состав лекарства; острые инфекционные заболевания глаз; детский возраст.
Побочные эффекты
при использовании циклоспорина чаще всего (в 17% случаев) сообщалось об ощущении жжения в пораженном глазу. В 1–5% случаев сообщалось о следующих побочных эффектах: гиперемия конъюнктивы глаза, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, жжение, нарушение зрения (чаще всего — нечеткость зрения), аллергические реакции.
Особые указания
у пациентов с герпесвирусным кератитом в анамнезе использование лекарства не изучали.
Использование у заболевших с нарушением функции почек и печени. Рестасис не изучался у заболевших с нарушениями функции печени и почек.
Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после раскрытия флакона — закапывается препарат в оба глаза. Количество лекарства, которое осталось во флаконе-капельнице, подлежит утилизации сразу после применения.
Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазу и любой поверхности, чтобы избежать инфицирования его содержимого.
Не надлежит использовать Рестасис при применении контактных линз. Пациентам со снижением продуцирования слезной жидкости не предлогается использовать контактные линзы. Если линзы все же используются, их нужно снять до применения эмульсии. Снова линзы возможно надеть через 15 мин после применения лекарства Рестасис.
Использование в период беременности или кормления грудью. Исследований применения лекарства Рестасис у беременных не проводили. Известно, что циклоспорин проникает в грудное молоко при системном введении лекарства, экскреция в грудное молоко при местном применении не изучалась.
Дети. Эффективность и безопасность лекарства у детей не изучали, поэтому не предлогается использовать препарат в педиатрической практике.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Вероятно кратковременное ухудшение зрения сразу после введения лекарства, в связи с этим пациент должен подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять транспортным средством или иными механизмами.
Флаконы хранят в оригинальной упаковке до использования.
Взаимодействия
данные о взаимодействии циклоспорина в данной лекарственной форме отсутствуют. Однако при использовании глазной эмульсии запрещено исключить взаимодействия, характерного для циклоспорина при системном использовании.
Препараты, усиливающие нефротоксичность циклоспорина. Аминогликозидные антибиотики, амфотерицин Б, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориновые антибиотики, НПВП и ингибиторы АПФ, циметидин, ранитидин, такролимус.
Препараты, усиливающие воздействие циклоспорина. Хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные.
Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов (главным образом цитохрома CYP IIIA), участвующие в его метаболизме и выведении: пероральные противозачаточные средства, глюкокортикоиды, макролидные антибиотики (эритромицин, джозамицин, кларитромицин), имидазоловые и триазоловые противогрибковые средства (метронидазол, флуконазол, итраконазол, кетоконазол), антагонисты Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), антагонисты кальция (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолон, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид.
При одновременном использовании вышеуказанных лекарственных средств и циклоспорина отмечают повышение частоты побочных эффектов, прежде всего нефротоксичности.
Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, прежде всего цитохрома СYР 3А, которые отвечают за метаболизм и выведение циклоспорина.
Противоэпилептические средства (небарбитураты — фенитоин, карбамазепин), барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные, гестагены и эстрогены, включая их комбинации, октреотид, тиклопидин, аминоглутетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, метамизол, триметоприм и сульфамидин, который вводится в/в, а также препараты, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный).
Надлежит с осторожностью использовать Рестасис одновременно с вышеуказанными лекарственными средствами. При их использовании нужно чаще контролировать уровень циклоспорина в крови и креатинина в плазме крови.
Препараты, повышающие риск развития миопатии при одновременном использовании с циклоспорином. При одновременном приеме циклоспорина с колхицином и ловастатином повышается риск развития миопатии. Если при сочетанном использовании этих препаратов появится боль в мышцах или мышечная слабость, нужно определить уровень креатинкиназы, поскольку существует риск развития рабдомиолиза и ОПН.
С учетом того, что нифедипин может послужить причиной развития гипертрофии десен, его не надлежит использовать у пациентов, у которых десны были поражены во время лечения циклоспорином.
При лечении циклоспорином может снизиться эффективность вакцинации. Поэтому при лечении препаратом Рестасис надлежит избегать применения живых ослабленных вакцин.
Учитывая то, что препарат может иногда вызывать гиперкалиемию или обострение уже существующей гиперкалиемии, нужно тщательно контролировать использование препаратов, содержащих калий, или препаратов, способствующих повышению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому предлогается контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со значительными нарушениями функции почек.
При сочетанном использовании препаратов циклоспорин/имипенем/циластатин нужно учитывать повышение концентрации циклоспорина, которое служит причиной развития симптомов нейротоксичности (растерянность, дрожание, возбуждение). Поэтому требуется контролировать уровень циклоспорина в крови при использовании вышеприведенной комбинации препаратов, а также наблюдать за общим состоянием пациента с целью предотвращения возможных нарушений со стороны ЦНС.
При одновременном использовании циклоспорина и других иммуносупрессивных препаратов повышается риск развития инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний. Поэтому не надлежит использовать циклоспорин одновременно с этими лекарственными лекарствами, за исключением кортикоидов (низкие дозировки преднизона) и азатиоприна. При сочетанном приеме циклоспорина и вышеуказанных препаратов нужно соответственно понизить дозировки циклоспорина. В случае применения комбинации всех трех препаратов нужно наблюдать пациента с учетом вышеназванного риска.
Биодоступность циклоспорина, который используется у детей перорально, существенно повышается при одновременном использовании циклоспорина и альфа-токоферил-полиэтилен-гликоля 100 (TRGS) — водорастворимой формы витамина Е.
Одновременное использование препаратов, которые взаимодействуют с системой цитохрома Р450, может повлиять на метаболизм циклоспорина. Индукторы цитохрома Р450 понижают концентрацию циклоспорина в крови, между тем как ингибиторы цитохрома Р450 ее повышают. Грейпфрутовый сок также влияет на метаболизм циклоспорина, поэтому пациентам не предлогается его употреблять.
Передозировка
о случаях передозировки лекарства Рестасис не сообщалось. Вследствие низкой концентрации циклоспорина в плазме крови при местном использовании лекарства в форме глазной эмульсии вероятность передозировки крайне низкая.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
при температуре 15–25 °С.
UA/E/Res/6/10 10 2014
