Наименование: Ретапрес (Retapres)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. индапамид 1.5 мг.
Вспомогательные вещества: гуаровая камедь, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Диуретик. Антигипертензивный продукт. Относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выведения с мочой ионов натрия, хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени повышает выведение ионов калия и магния.
Дополнительно к диуретическому эффекту индапамид повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС.
Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не вызывающих выраженный диуретический эффект.
При назначении в больших дозах не оказывает влияние на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
Уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Не оказывает влияние на липидный и углеводный обмен.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет абсорбцию, но не оказывает влияние на количество всосавшегося продукта. После приема внутрь Cmax досигается через 12 ч.
Распределение
При повторных приемах колебания концентрации продукта в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Однако имеются индивидуальные различия у больных.
Связывание с белками плазмы — 79%. При повторном приеме не накапливается в организме. Метаболизм Метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 — 14-26 ч (примерно 18 ч). 70% индапамида выводится почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится в пределах 5%. Около 20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика индапамида существенно не меняется.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе; возможно развитие печеночной энцефалопатии; не часто — панкреатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: пятнисто-папулезнаясыпь, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия.
Прочие: возможно обострение течения системной красной волчанки.
Противопоказания
гипокалиемия;
тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);
тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
печеночная энцефалопатия;
одновременный прием продуктов, удлиняющих интервал QТ;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к продукту и другим производным сульфонамида.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, гиперурикемии (особо, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Беременность и лактация
Ретапрес не рекомендуется использовать при беременности, т.к. продукт можут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к замедлению развития плода.
В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение продукта в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушениях функции почек.
Особые указания
При назначении тиазидных диуретиков пациентам с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием продукта надлежит немедленно прекратить.
До начала лечения надлежит определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль данного признака, т.к. первоначальное снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Особенно часто такой анализ надлежит проводить у заболевших с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.
При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в развитии гипокалиемии. У определенной категории больных (пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и/или получающие сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, ИБС, хронической сердечной недостаточности) необходимо избегать развития гипокалиемии (<3.4 ммоль/л).
Гипокалиемия у этих заболевших приводит к усилению токсического действия сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с брадикардией или с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, при всем этом неважно, вызвано такое увеличение врожденными причинами или наличием патологического процесса. Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых сердечных аритмий, особо типа «пируэт». Во всех описанных выше случаях необходимо более часто определять содержание ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови надлежит провести на протяжении первой недели от начала лечения.
При развитии гипокалиемии требуется ее коррекция.
При назначении Ретапреса пациентам с сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы, особо при наличии гипокалиемии.
У больных с повышенным содержанием мочевой кислоты отмечается тенденция к увеличению числа приступов подагры.
Тиазидные диуретики проявляют свою эффективность в полной мере только в случае отсутствия нарушений или при умеренно выраженных нарушениях функции почек (содержание креатинина в крови менее 2.5 мг/дл или 220 мкмоль/л).
У больных пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.
Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая вызвана потерей воды и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная почечная недостаточность, как правило, проходит без в последствиидствий. Однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние заболевшего может ухудшиться.
На фоне приема индапамида возможен положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В некоторых случаях при понижении АД могут возникать индивидуальные реакции (особо в начале терапии или при сочетании нескольких антигипертензивных продуктов). В этом случае способность к занятию видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть снижена.
Передозировка
Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, заторможенность, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).
Лечение: неотложные меры, направленные на удаление продукта из организма: промывание ЖКТ и/или назначение активированного угля с в последствиидующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании индапамида и продуктов лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки (вследствие уменьшения выведения лития с мочой).
При надобности назначения данной комбинации надлежит контролировать концентрацию лития в плазме крови и при надобности корректировать его дозу.
При одновременном использовании индапамида с астемизолом, бепридилом, эритромицином (для в/в введения), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими продуктами класса IА (в т.ч. хинидина, гидрохинидина, дизопирамида, амиодарона, бретилия, соталола) повышается вероятность возникновения аритмий типа «пируэт». Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненение интервала QT.
При одновременном использовании с НПВС (для системного применения), салицилатами в больших дозах возможно развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных больных (из-за резкого снижения скорости клубочковой фильтрации).
При надобности назначения НПВС на фоне терапии Ретапресом надлежит компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек.
При одновременном использовании индапамида с амфотерицином B (для в/в введения), глюко- и минералокортикоидами (при системном использовании), тетракозактидом, слабительными препаратами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ, при надобности показано соответствующее лечение.
При одновременном использовании индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном использовании индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови при неизмененной концентрации циклоспорина.
При одновременном использовании индапамида и трициклических антидепрессантов, нейролептиков отмечается усиление гипотензивного действия и увеличение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
При одновременном использовании индапамида и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.
При одновременном приеме индапамида с ингибиторами АПФ увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При комбинации индапамида с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышается риск развития гипо- или гиперкалиемии, особо у заболевших сахарным диабетом и у больных с нарушением функции почек.
При одновременном приеме индапамида с йодсодержащими контрастными препаратами в больших дозах возможно развитие обезвоживания организма и увеличение риска развития острой почечной недостаточности.Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Ретапрес (Retapres)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ретапрес (Retapres)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
