Наименование: РЕТАРПЕН, Sandoz
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Бензатин бензилпенициллин — это бета-лактамный антибиотик группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное воздействие в отношении чувствительных микроорганизмов за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующие), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также относительно Treponema spp. К препарату устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, которая разрушает бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат используют для лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
Фармакокинетика. При в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно всасывается из места введения, обеспечивая пролонгированное воздействие.
Cmax в плазме крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Длительный T½ обеспечивает стабильную и продолжительную концентрацию лекарства вплазме крови: на 14-е сутки после введения 2400000 МЕ концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет ≈55%.
Бензатин бензилпенициллин в небольшом количестве проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Биотрансформация лекарства незначительна. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, за 8 сут выводится до 33% введенной дозировки.
Состав и форма выпуска
пор. д/п сусп. д/ин. 2400000 МЕ фл., №50
№ UA/4005/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016
Показания
лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый тонзиллит;
- скарлатина;
- рожа (хроническая), эризипелоид;
- инфицированные раны и раны от укусов;
- сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами (фрамбезия, эндемический сифилис, пинта).
Профилактика (используется только как профилактическое средство):
- ревматические заболевания (хорея Сиденхема, ревмокардит);
- постстрептококковый гломерулонефрит;
- скарлатина (после контакта с больным);
- рецидивы рожи;
- сифилис (после контакта с больным).
Применение
перед введением нужно собрать у пациента анамнез переносимости лекарства и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость.
Ретарпен используют только в/м!
Для приготовления суспензии надлежит ввести во флакон 5 мл воды для инъекций. Применять только свежеприготовленную суспензию, которую надлежит взболтать в течение 20с и ввести срочно, используя иглу толщиной по крайней мере 0,9 мм. Ретарпен вводят в верхний квадрант ягодичной мышцы. При необходимости повторных инъекций надлежит менять место введения. Нужно провести аспирацию непосредственно перед введением лекарства, чтобы избежать попадания иглы в кровеносные сосуды. Единовременно в одно место надлежит вводить не более 5 мл суспензии.
Лечение сифилиса
Превентивное лечение. 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) однократно.
Первичный сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 2 инъекции).
Вторичный свежий и ранний скрытый сифилис. По 2400000 МЕ Ретарпена (разделить на 2 места введения) с интервалом 7 сут (курс — 3 инъекции).
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы). 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ однократно.
Лечение других инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа, эризипелоид, инфицированные раны и раны от укусов). 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно.
Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита, хореи, постстрептококкового гломерулонефрита. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед.
Длительность предупреждения устанавливают индивидуально.
Профилактика рецидивов рожи. При сезонных рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 4 нед в течение 3–4 мес ежегодно; при частых рецидивах — 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ 1 раз в 3–4 нед в течение 2–3 лет.
Профилактика скарлатины у лиц, имевших контакт с больными. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ еженедельно. При стрептококковых заболеваниях (в том числе тонзиллите, скарлатине) курс лечения должен составлять не менее 10 дней для предотвращения осложнений. В основном, достаточно 1 инъекции Ретарпена 2400000 МЕ.
Профилактика инфекций при тонзиллэктомии или после экстракции зубов. 1 инъекция Ретарпена 2400000 МЕ каждые 7–14 дней до полного выздоровления.
Противопоказания
гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). Для лечения заболеваний, требующих высоких концентраций пенициллина в плазме крови и цереброспинальной жидкости (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, перикардит, менингит, перитонит, артрит, врожденный нейросифилис), надлежит применять водорастворимую натриевую соль бензилпенициллина. Тяжелые аллергические реакции и БА в анамнезе. Детский возраст.
Побочные эффекты
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, боль в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, затруднение дыхания, анафилактический шок с коллапсом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны ЖКТ). При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша — Герксгеймера.
Со стороны ЖКТ: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, описаны случаи развития псевдомембранозного колита при использовании бензатина бензилпенициллина.
В нечастых случаях наблюдается умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, удлинение времени кровотечения, в единичных случаях — агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия. В нечастых случаях наблюдается острый интерстициальный нефрит.
Другие: реакции в месте введения. Длительное использование антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами и грибами.
Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.
Особые указания
препарат используют только в/м. Перед началом лечения Ретарпеном пациентов надлежит проверить на переносимость лекарства. При назначении лекарства больным сахарным диабетом нужно учитывать пониженное всасывание Ретарпена с мышечного депо.
Надлежит с осторожностью назначать препарат при склонности к аллергическим реакциям, печеночной недостаточности.
При появлении аллергических реакций терапию нужно прекратить и назначить симптоматическое лечение эпинефрином, антигистаминными лекарствами и кортикостероидами.
При случайном внутрисосудистом введении Ретарпена может появляться ощущение подавленности, страха, тревоги, возможны галлюцинации, обморок, развитие цианоза, тахикардия, нарушения моторики (синдром Hoigne). Симптомы исчезают в течение 1 ч. В случае тяжелой реакции показано введение седативных средств.
При длительном лечении препаратом предлогается периодический контроль показателей крови и функции почек.
При венерических заболеваниях с подозрением на сифилис перед началом терапии, а затем в течение 4 мес нужно проводить микроскопические и серологические исследования.
Для подавления или облегчения реакции Яриша — Герксгеймера при первом использовании Ретарпена вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У заболевших сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша — Герксгеймера возможно предотвратить путем применения преднизолона 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1–2 нед.
При длительном лечении препаратом надлежит учитывать возможность развития резистентных микроорганизмов и грибов.
При наличии тяжелой и персистирующей диареи нужно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, вызванного применением антибиотиков. В таком случае надлежит срочно прекратить введение лекарства и назначить соответствующую терапию. В этом случае противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Период беременности икормления грудью. Препарат не предназначен для лечения сифилиса в период беременности.
Бензатин бензилпенициллин проникает в грудное молоко. На период лечения кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Препарат не прописывают детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Неизвестна.
Взаимодействия
пенициллиновые препараты, оказывающие бактерицидное воздействие, не надлежит использовать в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с иными антибиотиками возможна тогда, когда ожидаемо синергическое воздействие или какой-либо дополнительный результат. Отдельные компоненты терапевтической комбинации нужно назначать в полной дозе (дозировка более токсического компонента может быть снижена, если показано синергическое воздействие).
Надлежит иметь в виду способность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) или пробенецидом.
При одновременном использовании повышается эффективность непрямых антикоагулянтов.
Использование бензатина бензилпенициллина может в некоторых случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.
Для предотвращения нежелательных химических реакций суспензию Ретарпена не надлежит смешивать с иными инъекционными р-рами.
Бензатин бензилпенициллин с осторожностью назначать пациентам, получающим дигоксин, поскольку при одновременном использовании существует риск появления брадикардии.
Аллопуринол увеличивет риск развития аллергических реакций (кожные высыпания).
Передозировка
использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, особенно при печеночной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (спутанность сознания, нарушение движения). Пенициллины в чрезвычайно высоких дозах могут вызывать нервно-мышечную возбудимость или судороги, подобные эпилептическим. Потенциально при передозировке возможны гастроинтестинальные симптомы и нарушение электролитного баланса.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
