Рисполепт Квиклет Rispolept Quikclet — инструкция по применению, цена

Наименование: Рисполепт Квиклет (Rispolept Quikclet)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, квадратные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R1» с одной стороны.

1 таб. рисперидон 1 мг.

Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.

Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «R2» с одной стороны.

1 таб. рисперидон 2 мг.

Вспомогательные вещества: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, железа оксид красный, масло мяты перечной.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает повышенным аффинитетом к серотонинергическим 5-HT2 и допаминергическим D2-рецепторам.

Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и несколько слабее — с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивные симптомы шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширять терапевтическое воздействие продукта с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не дает воздействия на абсорбцию продукта, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидрокси-рисперидона — 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства больных достигается на протяжении 1 дня.Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе продукта (в пределах терапевтических доз).

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона составляет в пределах 3 ч .

T1/2 9-гидрокси-рислеридона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема продукта 70% дозы выводится с мочой , 14% — с калом. В моче рисперидон плюс 9- гидрокси — рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Исследование единоразового приема продукта выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у больных с почечной недостаточностью.

Концентрации рисперидона в плазме у больных с печеночной недостаточностью были нормальными.

Таблетки Рисполепт Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

• 
  острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;


• 
  аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;


• 
  поведенческих расстройств у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


• 
  расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Режим дозирования

Назначают внутрь. Таблетки Рисполепт Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки Рисполепт Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и в последствии этого их можно сразу проглотить.

Шизофрения

Взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт Квиклет можно назначать 1-2 раза/сут. Начальная доза — 2 мг/сут. На 2-й день дозу надлежит увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При использовании продукта в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при всем этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что не изучена безопасность продукта в дозах более 16 мг/сут, при его назначении не надлежит превышать эту дозу.

Если требуется дополнительный седативный эффект, то к терапии Рисполептом Квиклет можно добавить бензодиазепины.

Для больных пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При надобности дозу можно увеличить — по 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/ сут.

При злоупотреблении лекарственными препаратами и лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.

Данные о использовании Рисполепта Квиклет для лечения шизофрении у малышей младше 15 лет отсутствуют.

Поведенческие расстройства у заболевших с деменцией

Рекомендуется начальная доза 250 мкг 2 раза/сут. При надобности дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/сут.

Биполярные расстройства при маниях

Рекомендованная начальная доза продукта — 2 мг/сут за 1 прием. При надобности эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

Расстройства поведения у больных с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций

Пациенты с массой тела 50 кг и более — рекомендованная начальная доза продукта – 500 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг — рекомендованная начальная доза продукта — 250 мкг 1 раз/сут . При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг 1 раз/сут, не чаще чем через день . Для большинства больных оптимальной дозой является доза 500 мкг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как в других случаях требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительное лечение Рисполептом Квиклет у подростков необходимо проводить под постоянным контролем врача.

Применение у малышей младше 15 лет не рекомендуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).

У заболевших шизофренией — гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо — или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, увеличение АД; описано развитие инсультов (в основном у пожилых заболевших с предрасполагающими факторами).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в отдельных случаях — гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Прочие: артралгия.

Противопоказания

• 
  период лактации;


• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, у малышей в возрасте до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и лактация

Безопасность Рисполепта Квиклет при беременности не изучена. Рисполепт Квиклет можно использовать при беременности с осторожностью и только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при надобности применения продукта Рисполепт Квиклет в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими продуктами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом Квиклет рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если больных переводят с терапии депо формами антипсихотических продуктов, то терапию Рисполептом Квиклет рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими продуктами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисполепта Квиклет возможно развитие ортостатической гипотензии, особо в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозы. У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт Квиклет реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают симптомы поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов.

В случае развития ЗНС, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические продукты, включая Рисполепт Квиклет.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу продукта Рисполепт Квиклет надлежит уменьшить.

Пациентам надлежит рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Данные о использовании Рисполепта Квиклет у малышей младше 15 лет отсутствуют, назначение продукта этой категории больных не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисполепт Квиклет может оказывать воздействие способность к деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. Пациентам не рекомендуется заниматься вождением транспортных средств и работать с техникой до выяснения индивидуальной чувствительности к продукту.

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов — сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме продукта в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности продукта. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

В случае острой передозировки при комбинированной терапии надлежит иметь в виду возможность приема нескольких продуктов.

Лечение: надлежит добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс надлежит устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими продуктами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов надлежит назначить антихолинергические продукты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование надлежит продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что Рисполепт Квиклет оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и с алкоголем.

Рисполепт Квиклет сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции.

При использовании Рисполепта Квиклет вместе с другими продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или активного вещества из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные продукты усиливают выраженность снижения АД на фоне действия рисперидона.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре от 15°до 30°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!