Наименование: Сарколизин
Наименование: Сарколизин (Sarcolyilnum)
Показания к применению:
Применяют для лечения семиномы яичка (злокачественной опухоли, развивающейся из тканей яичек, вырабатывающих мужские половые клетки /сперматозоиды/), особо при наличии метастазов (новых опухолей, появившихся в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичного очага); ретикулосаркомы (злокачественной опухоли, возникающей из рыхлой быстрорастущей соединительной ткани); злокачественной ангиоэндотелиомы (рака, развивающегося из клеток внутренней оболочки кровеносного или лимфатического сосуда); опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); миеломной болезни (костно-мозговой опухоли, состоящей из клеток лимфоидной ткани различной степени зрелости).
В комбинации с колхамином сарколизин иногда используют и еще при раке пищевода и желудка.
Фармакологическое действие:
Сарколизин является производным бис-(бетохлорэтил)-омина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим продуктам этого рода, сарколиэин обладает алкилирующими свойствами (вызывает химические процессы в клетке, приводящие к нарушению стабильности ДНК -дезоксирибонуклеиновой кислоты, содержащейся в основном в ядре клетки и являющейся носителем генной информации) и подавляет развитие гипершшэированных (разросшихся) тканей.
Сарколизин способ применения и дозы:
Препарат назначают внутрь (в последствии еды) и внутривенно, вводят также в полости.
Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций — в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) продукта. Для получения раствора вводят во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до +60-+70 «С. Внутрь или внутривенно назначают продукт один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60-70 кг составляет 40-50 мг; для заболевших с массой тела 50 кг и менее — из расчета 0,5-0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, потом — по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5-0,7 мг/кг.
Курс лечения продолжается 4-7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость (распространении опухолей по оболочкам внутренних органов с накоплением жидкости в брюшной и грудной полостях) можно вводить раствор сарколизина в полости. В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость (полость между оболочками легких) — 20-80 мг, растворенных в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю. До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов), потом вводят для, анестезии 60-70 мл 1% раствора новокаина, в последствии чего, не вынимая троакара (хирургического инструмента, предназначенного для прокола брюшной полости) из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор еарколизина, На куре лечения — обычно 4-3 инъекций. Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколиэина через иглу диаметром 0,3-0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100-120 мл 1” раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколиэина.
Сарколиэин можно использовать и для регионарной химиотерапии (введения продукта с использованием эк-стракорпорального кровообращения — в кровеносные или лимфатические сосуды вблизи опухоли при помощи искусственного кровообращения). Применяют продукт в дозе 25-40 мг на 1 см2 тканей псрфузируемой области.
Сарколиэин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно в последствии 2-3 введений разовых доз (по 30-40 мг); если в последствии приема 100-150 мг эффект отсутствует, дальнейшее применение этого продукта считают нецелесообразным из-за нечувствительности к нему данной опухоли.
Сарколизин противопоказания:
Сарколизин противопоказан в терминальных стадиях заболеваний, при кахексии, выраженной анемии, лейкопении (ниже 4 х 109/л), тромбоцитопении (ниже 150 х 10 /л), тяжелых поражениях печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Если больному производилась лучевая терапия, то сарколизин применяют не ранее чем через 1 мес в последствии окончания лечения; продукт назначают в этих случаях в уменьшенных дозах.
Сарколизин побочные действия:
При использовании сарколизина наблюдается угнетение кроветворения с уменьшением количества лейкоцитов (форменных элементов крови), особо нейтрофилов. В процессе лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение продукта прекращают при уменьшении числа лейкоцитов в крови до 3,5-3х10’/л, также при выраженной тромбоиитопении. В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов в крови перед каждым введением серколиэина.
После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может продолжать уменьшаться еще на протяжении 1-2 нед. При надобности прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).
При передозировке продукта и глубокой лейкопении (пониженном содержании лейкоцитов в крови — 2*10’/л и ниже), нейтро- и тромбоцитопении (уменьшении числа нейтрофилов и тромбоцитов в крови) могут наблюдаться увеличение температуры тела, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), симптомы геморрагического диатеза (высокая кровоточивость). Для предупреждения инфекции надлежит в таких случаях использовать пенициллин, переливать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу (форменные элементы крови /лейкоциты, тромбоциты/, выделенные из цельной крови и предназначенные для переливания больному); при симптомах агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) назначают внутримышечно натрия нуклеинат, также внутрь пентоксил, лейкоген.
При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты назначают для их купирования за 1 ч до введения сарколизина аминазин (0,025 г внутрь), этаперазин или противорвотные средства.
При введении сарколизина в полости могут возникать боль, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения этих осложнений надлежит до введения сарколизина производить местную анестезию плевры (или брюшины).
Форма выпуска:
Таблетки для приема внутрь по 0,01 г в пачке по 25 шт.; порошок во флаконах по 0,02 и 0,04 г для приготовления инъекционных растворов.
Синонимы:
Рацемелфалан, Сарколорин.
Условия хранения:
Список А, В хорошо укупоренной таре в сухом прохладном месте.
Сарколизин состав:
D,L-а-Амино-b-[пара-бис-( b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.
Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.
Сарколизин является производным бис-(b-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина.
Внимание!
Перед применением медикамента «Сарколизин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сарколизин».
