Седуксен раствор для в/в и в/м введения — инструкция по применению, цена
/ 13 Июл 2018 в 14:49
Наименование: Седуксен (Seduxen) (Раствор для в/в и в/м введения)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от бесцветного до светло-зеленого цвета, с отсутствием видимых механических включений.
Вспомогательные вещества: гликофурол, метилпарагидроксибензоат (нипагин), натрия метабисульфит, натрия цитрат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат (нипазол), этанол 96%, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — пеналы пластиковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Транквилизатор (анксиолитик)
Регистрационные №№:
р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт. — П №012431/01, 07.08.07
Фармакологическое действие
Транквилизатор (анксиолитик), производное бензодиазепина. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие GABA, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/м введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная.
Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови достигаются через 0.5-1.5 ч при в/м и в пределах 0.25 ч при в/в введении. Css достигаются через 1-2 недели при постоянном приеме.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части от концентраций в плазме. Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (98-99%) до фармакологически активных производных (N-дезметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выведение
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. T1/2 N-дезметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9.5-12.4 ч и оксазепама — 5-15 ч. При повторном использовании накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2, выведение в последствии прекращения лечения — медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови на протяжении нескольких дней или даже недель.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), больных пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у заболевших с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
Показания
невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги
купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой
купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии
состояния, сопровождающиеся увеличением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения)
купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме
премедикация и атаралгезия в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными продуктами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике
в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни, (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств
Режим дозирования
Для купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, Седуксен назначают по 10-20 мг в/м или в/в, при надобности дозу повторяют через 3-4 ч.
При столбняке назначают в/м, в/в струйно или капельно по 10-20 мг через 2-8 ч.
При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при надобности дозу повторяют через 3-4 ч.
Для снятия спазма скелетных мышц вводят по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерской практике назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают в последствии 5-й недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0.1-0.3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при надобности инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше продукт надлежит вводить в/в медленно по 1 мг через 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при надобности введение можно повторить через 2-4 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особо у пожилых заболевших) — сонливость, головокружение, высокая утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и нарушение координации движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия; не часто — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия, крайне не часто — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (проявляющийся ознобом, гипертермией, болью в горле, необычной утомляемостью или слабостью), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, нарушения функции печени, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, увеличение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, не часто — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома отмены: высокая раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; не часто — психотические расстройства.
Противопоказания
тяжелая форма миастении
кома
шок
закрытоугольная глаукома
явления зависимости в анамнезе (в т.ч. наркотическая зависимость и хронический алкоголизм, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия)
синдром ночного апноэ
состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести
острые интоксикации лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства)
тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности)
острая дыхательная недостаточность
детский возраст до 30 дней включительно
беременность (особо I и III триместр)
лактация (грудное вскармливание)
высокая восприимчивость к производным бензодиазепина
Применение при беременности и питании грудью
Препарат не надлежит назначать в I и III триместрах беременности.
При надобности применения при беременности надлежит тщательно оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода и малыша.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при использовании в I триместре беременности.
Прием терапевтических доз в более поздние периоди беременности может вызвать угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.
Использование в дозах выше 30 мг на протяжении 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, синдром вялого сосания новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к формированию физической зависимости и к возможному развитию симптомов отмены у новорожденного (мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ).
Применение при нарушениях функции печени
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции печени надлежит тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции почек надлежит тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.
Особые указания
С осторожностью продукт назначают при абсансе (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными продуктами, при органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, лицам пожилого возраста, при депрессии.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. продукт может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере на протяжении 1 мин на через 5 мг (1 мл) продукта. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии, т.к. возможны образование осадка и адсорбция продукта поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
Препарат не рекомендуется назначать длительно.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании продукта в больших дозах, значительной продолжительности лечения, у больных, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены.
При возникновении у заболевших таких необычных реакций, как высокая агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, нарушение засыпания, поверхностный сон, продукт надлежит отменить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у заболевших эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Пожилым пациентам Седуксен надлежит назначать с особой осторожностью и не надлежит превышать рекомендуемые дозы.
При назначении продукта пациентам с нарушениями функции почек и печени надлежит тщательно оценить соотношение риска и пользы терапии.
Противопоказано введение Седуксена в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Во время лечения Седуксеном запрещено употребление алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
При почечной/печеночной недостаточности или при проведении длительной терапии необходим контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.
Использование в педиатрии
Дети, особо в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать продукты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, также внутричерепным кровоизлиянием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения Седуксена пациентам не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. Специфический антагонист – флумазенил, применяется в условиях стационара. Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких заболевших антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с ингибиторами МАО, стрихнином и коразолом возможен антагонизм в отношении эффектов Седуксена.
При сочетанном использовании со снотворными и седативными препаратами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, этанолом возможно резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном использовании с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, также с пероральными контрацептивами и эстрогеносодержащими продуктами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления), возможно замедление метаболизма Седуксена и увеличение концентрации диазепама в плазме.
При совместном использовании изониазид, кетоконазол и метопролол замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови.
При сочетанном использовании пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.
При совместном использовании рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови.
При совместном использовании индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность диазепама.
Опиоидные анальгетики усиливают угнетающее действие диазепама на ЦНС.
При одновременном использовании с Седуксеном гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При совместном использовании с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном использовании Седуксена с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации в последствиидних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
При совместном использовании Седуксен снижает эффективность леводопы у заболевших паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики, психостимуляторы при совместном использовании снижают активность Седуксена.
При совместном использовании потенциально возможно увеличение токсичности зидовудина.
Теофиллин в низких дозах при одновременном использовании может уменьшать седативное действие диазепама.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Седуксена фармацевтически несовместим в одном шприце с другими продуктами.
Условия и периоди хранения
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат надлежит хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре от 8° до 15°С. Период годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Внимание!Перед применением медикамента «Седуксен (Seduxen) (Раствор для в/в и в/м введения)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Седуксен (Seduxen) (Раствор для в/в и в/м введения)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
