Наименование: Серената (Serenata)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне, на изломе — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
таб, покр. оболочкой, 50 мг: 30 или 50 шт. — ЛС-000063, 23.03.05
таб, покр. оболочкой, 100 мг: 30 или 50 шт. — ЛС-000063, 23.03.05
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает небольшое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при всем этом время достижения Cmax укорачивается.
Распределение
При единоразовом каждый деньм приеме Css в плазме крови достигается на протяжении недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd более 20 л/кг.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.
Метаболизм и выведение
Сертралин интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени T1/2 и AUC увеличиваются.
Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном использовании не изменяется.
Сертралин не подвергается диализу.
Показания
депрессии различной этиологии (лечение и профилактика)
обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
панические расстройства (с агорафобией или без)
посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)
Режим дозирования
Взрослым при депрессиях и ОКР продукт назначают в изначальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной каждый деньй дозы в 200 мг.
При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а потом постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной каждый деньй дозы в 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием продукта на протяжении 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сберегается в дальнейшем как поддерживающая.
Детям при ОКР продукт назначают в зависимости от возраста. Для малышей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для малышей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, надлежит учитывать меньшую массу тела у малышей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией заболевших и при первых признаках передозировки отменить продукт.
У больных пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У больных с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (не часто — увеличение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе, при долгом использовании в 0.8% случаев — асимптоматическое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене продукта происходит нормализация активности ферментов).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у заболевших с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем использовании антипсихотических средств.
Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела, 0.8% (чаще у больных пожилого возраста, также при приеме диуретиков или ряда других продуктов) — транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).
Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; не часто — мультиформная эритема.
При прекращении лечения: не часто — синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Противопоказания
нестабильная эпилепсия
детский возраст до 6 лет
беременность
период лактации
совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного продукта на другой надлежит воздержаться от приема антидепрессантов на протяжении 14 дней)
совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином
высокая восприимчивость к компонентам продукта
С осторожностью надлежит использовать продукт при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.
Применение при беременности и питании грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности продукта Серената при беременности не проводилось. Назначение продукта беременным женщинам противопоказано.
Женщины репродуктивного возраста, у которых предполагается проведение лечения продуктом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при надобности назначения продукта грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.
Особые указания
Сертралин не надлежит назначать на протяжении 14 дней в последствии прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают на протяжении 14 дней в последствии отмены сертралина.
У заболевших, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения продукта Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сберегается до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными надлежит установить постоянное медицинское наблюдение.
При одновременном использовании продукта Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.
Использование в педиатрии
С осторожностью надлежит использовать продукт у малышей в возрасте старше 6 лет.
В период лечения употребление алкоголя запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими продуктами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными препаратами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении продукта в больших дозах. Однако при одновременном приеме с другими продуктами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, поэтому увеличение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании продукт Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу в последствии их отмены. При одновременном использовании избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения продуктом Серената и в последствии его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо надлежит учитывать возможность его взаимодействия с другими продуктами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и варфарином).
При одновременном использовании с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При долгом лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается увеличение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.
В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, — бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм карбамазепина и терфенадина — не изменяются при долгом назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при долгом назначении сертралина в такой же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.
Сертралин не оказывает влияние на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.
По данным исследований in vitro сертралин практически не оказывает влияние или минимально угнетает изофермент CYP1A2.
Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном использовании сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет надобности в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.
Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
При одновременном использовании сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.
При одновременном использовании сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте, при температуре ниже 25°С. Период годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Внимание!Перед применением медикамента «Серената (Serenata)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Серената (Serenata)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
