Наименование: Серевент
Действующее вещество
Салметерол* (Salmeterol*)
АТХ
R03AC12 Салметерол
Фармакологическая группа
- Бета-адреномиметики
Состав и форма выпуска
в ингаляторе металлическом с дозирующим устройством по 60 доз; в пачке картонной 1 ингалятор.
Описание лекарственной формы
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.
Характеристика
Селективный агонист бета2-адренорецепторов продолжительного действия (12 ч).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — бронхолитическое.
Стимулирует бета2-адренорецепторы.
Фармакодинамика
Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком бета2-рецептора.
Салметерол ингибирует высвобождение в тканях медиаторов тучных клеток гистамина, лейкотриенов и ПГD2. Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения одной дозировки подавление поздней стадии длится до 30ч, когда бронхорасширяющий результат уже отсутствует. Однократное введение салметерола понижает гиперреактивность бронхов.
Салметерол также увеличивает частоту движения ресничек мерцательного эпителия, делает лучше мукоцилиарный клиренс, понижает повреждение эпителия дыхательного тракта, вызванное Haemophilus influenzae и Pseudomonas aeruginosa, а также обладает антинейтрофильной активностью и возможностью уменьшать отек слизистой за счет снижения выхода белка через сосудистую стенку.
У пациентов с бронхиальной астмой начало действия лекарства (увеличение объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1) >15%) отмечается через 10–20 мин после ингаляции. Полный терапевтический результат наступает после введения первых нескольких доз лекарства. Воздействие салметерола продолжается в течение 12ч. Это особенно удобно для лечения пациентов с ночными приступами бронхоспазма и для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
Фармакокинетика
Cmax при ингаляции 50мкг 2 раза в сутки составляет 200 пг/мл и быстро снижается. Выводится с желчью через ЖКТ, в основном в виде гидроксилированного метаболита.
Показания препарата Серевент®
Бронхиальная астма (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой) у взрослых и детей старше 4 лет; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность к салметеролу или любому другому компоненту, детский возраст до 4 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не предлогается назначать салметерол в период беременности и грудного вскармливания (из-за ограниченного опыта применения) за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокалиемия, сердцебиение.
Со стороны респираторной системы: парадоксальный бронхоспазм
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в суставах.
Аллергические реакции: редко— чувство стеснения в груди, зуд, крапивница, отек век, губ, лица, слизистой оболочки полости рта и/или гортани.
Взаимодействие
Проявляет антагонизм с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с кардиоселективными).
Производные ксантина, глюкокортикостероиды (ГКС) и диуретики повышают риск развития гипокалиемии.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Совместим с ингаляционными ГКС и кромоглициевой кислотой.
Способ применения и дозы
Ингаляционно. Препарат может применяться через спейсер.
Для достижения оптимального терапевтического эффекта Серевент надлежит использовать регулярно. Длительность курса лечения определяет врач.
Взрослым при лечении бронхиальной астмы и ХОБЛ рекомендуемая дозировка— по 2 ингаляции (2×25мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Наибольшая дозировка (при более выраженной обструкции дыхательных путей у пациентов с бронхиальной астмой)— по 4 ингаляции (4×25мкг салметерола) 2 раза в сутки.
Детям старше 4 лет рекомендуемая дозировка— по 25–50мкг (1–2 ингаляции) салметерола 2 раза в сутки.
Наибольшая суточная дозировка для детей с 4 до 18 лет— не более 100мкг салметерола в сутки (не более 2 ингаляций 2 раза в сутки).
У пациентов приклонного возраста и с нарушением функции почек не требуется корректировки дозировки.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тахикардия.
Лечение: антидоты— кардиоселективные блокаторы бета-адренорецепторов (надлежит назначать с осторожностью из-за возможного развития бронхоспазма).
Меры предосторожности
С осторожностью прописывают при тиреотоксикозе, аритмии, ИБС (стенокардия III–IV функционального класса, острый инфаркт миокарда), неконтролируемой артериальной гипертензии, гипоксии различного генеза, феохромоцитоме.
Особые указания
Пациентам с нарушением функции почек, больным приклонного возраста изменение режима дозирования не требуется.
Серевент не надлежит назначать при выраженном ухудшении или обострении бронхиальной астмы (нарастание симптомов бронхиальной обструкции, снижение эффективности и увеличение надобности в быстродействующих ингаляционных бронходилататорах, ухудшение показателей пикфлоуметрии и спирометрии).
Пациенты не должны прекращать прием ГКС или уменьшать дозу без рекомендации врача, даже если их состояние улучшилось на фоне применения Серевента. Серевент не заменяет таблетированные или ингаляционные ГКС, а назначается в дополнение к ним.
Пациентов надлежит предупредить о том, что для купирования симптомов бронхиальной астмы не надлежит ингалировать дополнительные дозировки Серевента, а предлогается применять агонисты бета2 — адренорецепторов короткого действия.
Поскольку при применении высоких доз препаратов из группы агонистов бета 2- адренорецепторов вероятно появление побочных реакций, дозу или частоту введения Серевента надлежит увеличивать только по рекомендации врача.
Данные, полученные в ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного в США, в котором сравнивалась безопасность салметерола и плацебо, назначенных дополнительно к обычной терапии астмы в течение 28 нед, показали небольшое, однако статистически значимое повышение количества смертей, связанных с астмой, среди пациентов, получавших салметерол (13 случаев на 13174 пациентов— 0,099%), по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (4 из 13179— 0,03%). 8 из 13 пациентов первой и 1 из 4 пациентов второй группы являлись афроамериканцами, что позволило предположить более высокий риск смерти, связанной с астмой, среди представителей данной расы.
Остается неясным, связан ли данный факт с проводимой терапией, генетической предрасположенностью или особенностями социального поведения афроамериканцев (поздняя обращаемость к врачу и отсутствие строгого следования рекомендациям врача). Кроме того, крайне низкая общая частота зарегистрированных случаев не дает оснований сделать однозначный вывод по результатам этого исследования.
При регулярном применении Серевента у большинства пациентов снижается потребность в дополнительном применении короткодействующих бета-адреностимуляторов.
Поскольку при охлаждении ингалятора терапевтический результат лекарства может снижаться, предлогается достать баллончик из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
У заболевших с обострением бронхиальной астмы, гипоксией нужно контролировать концентрацию калия в плазме.
Предлогается проверить, умеет ли больной правильно пользоваться ингалятором.
Баллончик запрещено прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст.
Производитель
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша.
Условия хранения препарата Серевент®
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Серевент®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
