Наименование: Сероквель XR (Seroquel XR)
Название препарата (на английском)
Seroquel XR
Фармакологическое действие
Сероквель XR – атипичный антипсихотический препарат, содержащий кветиапин. Сероквель XR полезен при позитивных и негативных симптомах шизофрении, а также при маниакальных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами. Эффективность лекарства Сероквель XR при шизофрении доказана в ряде клинических плацебо-контролируемых исследований (при назначении суточной дозировки 400-800 мг отмечается значительное улучшение психотических симптомов сравнительно с плацебо).
Характерной особенностью атипичных антипсихотических средств, в том числе кветиапина, считается отсутствие индукции экстрапирамидных симптомов.
Механизм действия кветиапина обусловлен высоким сродством лекарства к 5HT-серотониновым рецепторам, а также D1- и D2-допаминовым рецепторам. Благодаря высокой селективности существенно снижается риск развития экстрапирамидных симптомов без потери антипсихотической эффективности (в сравнении с иными антипсихотиками).
Сероквель XR также обладает сродством к гистаминовым и альфа-адренергическим рецепторам (в больше степени к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшей к альфа2-рецепторам). Кветиапин не оказывает влияния на холинергические мускариновые рецепторы, а также бензодиазепиновые рецепторы.
При приеме лекарства Сероквель XR отмечалось развитие слабой каталепсии при эффективной блокаде D2-рецепторов, значительного риска развития экстрапирамидных симптомов не отмечалось.
В отличие от прочих антипсихотиков кветиапин не вызывает развития длительного и продолжительного повышения уровней пролактина.
После приема внутрь кветиапин нормально всасывается в системный кровоток и быстро метаболизируется в печени. Пик плазменной концентрации неизменного вещества достигается в течение 6 часов после приема таблетки Сероквель XR. Метаболит N-дезалкил кветиапина обладает схожим фармакодинамическим профилем с неизменным кветиапином. Порядка 85% кветиапина связывается с белками плазмы. В пределах терапевтических доз фармакокинетика лекарства Сероквель XR считается линейной.
У мужчин и женщин нет различий в фармакокинетическом профиле лекарства Сероквель XR.
Таблетки с пролонгированным действием Сероквель XR эффективны при приеме 1 раз в сутки. Период полувыведения кветиапина и его основного метаболита составляет 7 и 12 часов соответственно.
У пациентов приклонного возраста, а также пациентов со сниженной функцией почек и печени отмечается снижение клиренса кветиапина.
Порядка 5% кветиапина выводится в неизменном виде. Около 73% выводится почками и 21% кишечником в форме метаболитов.
In vitro кветиапин незначительно ингибирует активность системы цитохрома Р450 1А 2, 2D 6, 3A 4, 2С9 и 2С 19.
Пища с высоким содержанием жиров способствует значительному повышению Cmax и AUC кветиапина (предлогается принимать Сероквель XR отдельно от приема пищи).
Показания к применению
Сероквель XR используют для лечения пациентов с шизофренией, а также в роли средства предупреждения рецидивов у пациентов со стабильной шизофренией, которые в остром периоде принимали препарат Сероквель XR.
Сероквель XR используют в терапии средне-тяжелых и тяжелых маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Сероквель XR возможно использовать для лечения депрессивных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Способ применения
Сероквель XR предназначен для приема перорально. Таблетки предлогается принимать до еды и не позднее, чем за 60 минут до приема пищи. Нельзя разжевывать и измельчать таблетки Сероквель XR, так как это может привести к изменению фармакокинетического профиля. Длительность лечения и дозировки лекарства Сероквель XR определяет врач.
При шизофрении зачастую прописывают прием 1 таблетки Сероквель XR 300 в первый день лечения и 1 таблетки Сероквель XR 600 во второй день лечения. Средняя рекомендованная суточная дозировка составляет 600 мг кветиапина, при необходимости дозу корректируют с учетом переносимости и эффективности. Дозировки превышающие 600 мг в сутки не всегда позволяют добиться лучшего эффекта, но в таком случае повышается риск развития побочных эффектов. Прием кветиапина в дозе более 600 мг в сутки должен проходить под контролем врача.
При маниакальных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами зачастую прописывают прием 1 таблетки Сероквель XR 300 в первый день терапии и 1 таблетки Сероквель XR 600 во второй день терапии. Далее дозу подбирают индивидуально в интервале от 400 до 800 мг кветиапина в сутки.
При депрессивных эпизодах у пациентов с биполярными расстройствами зачастую прописывают прием 1 таблетки Сероквель XR 50 в первый день терапии. Далее принимают кветиапин в дозе 100 мг в сутки (2 день лечения), 200 мг в сутки (3 день лечения) и 300 мг в сутки (4 день лечения). Средняя терапевтическая дозировка составляет 300 мг в сутки, но ее возможно корректировать в зависимости от состояния пациента и переносимости лекарства. При депрессивных эпизодах предлогается принимать препарат Сероквель XR перед сном. Подбор дозировки в монотерапии и в комбинированном лечении должен проводить специалист с опытом лечения биполярных расстройств.
Переход на препарат Сероквель XR с лекарства Сероквель (с мгновенным высвобождением кветиапина):
Пациентам предлогается назначать препарат Сероквель XR в дозе аналогичной суточной дозе кветиапина, получаемой в форме с немедленным высвобождением активного вещества. После перехода на пролонгированную форму может потребоваться коррекция дозировки кветиапина.
Дозирование у отдельных групп пациентов:
Пациентам приклонного возраста предлогается назначать препарат Сероквель XR в начальной дозе 50 мг в сутки. Коррекцию дозировки надлежит проводить с осторожность и тщательно контролировать состояние пациента в течение нескольких дней после каждого увеличения дозировки.
Эффективность и безопасность лекарства Сероквель XR у пациентов приклонного возраста с депрессивными эпизодами на фоне биполярного расстройства не изучена.
Пациентам с нарушениями функций почек и печени нужно начинать терапию с 50 мг кветиапина в сутки (в связи со сниженным клиренсом активного вещества).
Отмену лекарства Сероквель XR надлежит проводить постепенно (в течение не менее 2 недель), в противном случае вероятно развитие тяжелого синдрома отмены, который сопровождается тошнотой, рвотой, нарушениями сна и дискинезией.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными явлениями при приеме лекарства Сероквель XR являются сухость слизистой оболочки рта, астения, нарушения стула, головокружение и сонливость, а также ортостатическая гипотензия, диспепсия и тахикардия. Также при лечении препаратом Сероквель XR вероятно развитие лейкопении, нейтропении, потери сознания, изменения массы тела, периферических отеков и злокачественного нейролептического синдрома.
Кроме того, при приеме кветиапина у пациентов вероятно развитие таких побочных действий:
Со стороны нервной системы: судороги, экстрапирамидные симптомы, дизартрия, синдром неспокойных ног, дискинезии, снижение остроты зрения.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, повышение активности АСТ/АЛТ, гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, повышение гамма-ГТ.
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: ринит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: приапизм.
В нечастых случаях при приеме нейролептических препаратов сообщалось об удлинении интервала Q-T, а также развитии полиморфной желудочковой тахикардии, внезапной смерти и вентрикулярной аритмии.
При развитии побочных эффектов, как представленных, так и не представленных в аннотации, нужно как возможно быстрее обратиться за консультацией к врачу, так как некоторые из нежелательных эффектов требуют отмены лекарства Сероквель XR.
Противопоказания
Сероквель XR противопоказан пациентам с непереносимостью кветиапина или дополнительных компонентов лекарства.
Сероквель XR не надлежит назначать пациентам, получающим ингибиторы Р450 3А4 (включая ингибиторы ВИЧ-протеаз, эритромицин, нефазодон, кларитромицин и азолсодержащие противогрибковые препараты).
Сероквель XR не считается препаратом выбора для предупреждения рецидивов депрессивных или маниакальных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами.
Сероквель XR не показан для применения в педиатрической практике.
Сероквель XR не считается препаратом выбора при лечении пациентов приклонного возраста с психозом, ассоциированным с деменцией.
Нужно с осторожностью назначать Сероквель XR пациентам с цереброваскулярными нарушениями и заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также иными состояниями с повышенным риском развития ортостатической гипотензии.
Кветиапин нужно с осторожностью назначать пациентам с удлинением интервала Q-T, а также указаниями на удлинение интервала Q-T в семейном анамнезе.
Пациентам с эпилепсией и склонностью к развитию судорог надлежит с осторожностью назначать Сероквель XR.
Кветиапин с осторожностью надлежит принимать пациентам с нейтропенией в анамнезе, а также сахарным диабетом и факторами риска развития диабета.
Управление потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Сероквель XR не предлогается (в связи с риском развития головокружения и потери сознания).
Беременность
Сероквель XR в период беременности возможно использовать только по жизненным показаниям и при постоянном контроле состояния женщины и течения беременности. Данных о влиянии кветиапина на развитие плода нет. У новорожденных, чьи матери получали препарат Сероквель XR, вероятно развитие синдрома отмены кветиапина.
Данных о проникновении кветиапина в грудное молоко недостаточно, при грудном вскармливании нежелательно принимать препарат Сероквель XR. Если избежать терапии кветиапином в период лактации запрещено, надлежит решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сероквель XR надлежит с осторожность использовать сочетано с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, и этиловым спиртом.
Сероквель XR не надлежит использовать одновременно с ингибиторами CYP 3A4, включая кетоконазол. Грейпфрутовый сок в количестве более 1 литра в сутки вызывает значительное угнетение CYP 3A4 и также может влиять на фармакокинетику кветиапина.
Индукторы ферментов печени, в том числе карбамазепин, при одновременном использовании с препаратом Сероквель XR могут приводить к снижению плазменных концентраций кветиапина.
Тиоридазин при одновременном использовании увеличивет клиренс кветиапина на 70%.
Сероквель XR надлежит с осторожностью назначать одновременно с лекарствами, удлиняющими интервал Q-T, а также изменяющими электролитный баланс.
Передозировка
При приеме высоких доз кветиапина у пациентов не отмечалось развития тяжелых и необратимых эффектов. В единичных случаях при тяжелой передозировке кветиапина (более 13 г за один прием) отмечалось развитие удлинения интервала Q-T, комы и летального исхода.
Риск развития передозировки выше у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени, а также пациентов в возрасте старше 65 лет.
При легкой степени интоксикации кветиапином у пациентов отмечалось развитие седации, тахикардии, сонливости и артериальной гипотензии.
Специфический антидот кветиапина неизвестен. При тяжелой передозировке проводят интенсивную терапию, включая интубацию и искусственное дыхание, а также использование искусственного водителя ритма при необходимости. Разрешается проведение мероприятий, направленных на снижение абсорбции кветиапина (промывание желудка, назначение слабительных и сорбентных средств).
Контроль состояния пациента нужен до полного выздоровления.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированные Сероквель XR по 10 штук в ячейковых упаковках, в картонной пачке 6 ячейковых упаковок.
Условия хранения
Сероквель XR предлогается хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура от 15 до 25 градусов Цельсия.
Сок годности лекарства Сероквель XR составляет 3 года.
Состав
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Сероквель XR 50 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 50 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Сероквель XR 200 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 200 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Сероквель XR 300 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 300 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
1 таблетка пролонгированного действия лекарства Сероквель XR 400 содержит:
Кветиапина фумарата (эквивалентно кветиапину) – 400 мг;
Дополнительные компоненты, включая молочный сахар.
Группа препарата
Антипсихотические, нейролептические лекарственные средства
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
