Наименование: Сетегис
Действующее вещество
Теразозин* (Terazosin*)
АТХ
G04CA03 Теразозин
Фармакологические группы
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки 1 мг: круглые, плоские, белого цвета с фаской, с гравировкой «Е 451» на одной стороне, без запаха.
Таблетки 2 мг: круглые, плоские, желтого цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 452» на одной стороне, без запаха.
Таблетки 5 мг: круглые, плоские, светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 453» на одной стороне, без запаха.
Таблетки 10 мг: круглые, плоские, светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 454» на одной стороне, без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Антагонисты α1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с ДГПЖ. Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют α1-адренорецепторы. In vitro теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванные фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.
Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим α1-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение АД с последующим длительным антигипертензивным действием.
Теразозин в терапевтических дозах понижает общий холестерин крови на 2–5% и сумму концентраций холестерина ЛПНП и холестерина ЛПОНП крови на 3–7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.
Фармакокинетика
Теразозин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ вне зависимости от приема пищи. Обладает очень небольшим эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90–94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. T1/2 составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать где-то через 15 мин после приема однократной дозировки, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный результат наступает через 2–3 ч после приема внутрь. Длительность действия— 24 ч. Где-то 40% принятой дозировки выводится почками и 60%— через кишечник. Функция почек не влияет на выведение лекарства.
Показания препарата Сетегис®
симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);
артериальная гипертензия (в роли монотерапии или в комбинации с иными гипотензивными лекарствами).
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов α-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам;
артериальная гипотензия;
период лактации;
детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинических данных).
С осторожностью: стенокардия, ИБС или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации использовать препарат при беременности вероятно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Побочные действия
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация. Неявно связано с использованием теразозина: аритмия.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших α1-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел «Особые указания»). Неявно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты.
Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение. Неявно связано с использованием теразозина: звон в ушах.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы. Неявно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.
Со стороны ЖКТ: тошнота. Неявно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: не явно связано с использованием теразозина: увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неявно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Неявно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела. Неявно связано с использованием теразозина: подагра.
Осложнения общего характера: астения, отеки, в т.ч. периферические. Неявно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка.
Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм.
Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость. Неявно связано с использованием теразозина: тревога, бессонница.
Лабораторные показатели. В исследованиях было отмечено небольшое, однако статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на возможность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат-специфического антигена (PSA).
Взаимодействие
По данным клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ, получающих теразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин.
Особую предосторожность надлежит соблюдать, когда теразозин используется с иными гипотензивными лекарствами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозировки. Адсорбенты и антациды понижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют результат. НПВС (особенно индометацин)— вероятно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза ПГ и/или задержки жидкости и Na+. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5). Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом надлежит начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не надлежит принимать в течение 6 ч с момента приема теразозина, а силденафил— в течение 4 ч с момента приема теразозина.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку надлежит глотать полностью, не разжевывая.
Суточную дозу лекарства надлежит подбирать индивидуально, в зависимости от АД у пациента.
Начальная дозировка для взрослых
При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная дозировка не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском появления эпизодов гипотензии после приема первой дозировки. Суточную дозу возможно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня АД.
Поддерживающая дозировка для взрослых
Артериальная гипертензия: зачастую от 2 до 10 мг 1 раз в сутки. Дозировки более 20 мг редко улучшают эффективность лекарства, дозировки более 40 мг не изучались.
ДГПЖ: поддерживающая дозировказачастую составляет 5–10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический результат при дозе лекарства свыше 10 мг/сут, нет. У пожилых и пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.
Передозировка
Лечение: в случае тяжелой гипотензии, появления недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно уложить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока нужно назначить плазмозамещающие средства, затем— вазопрессоры. Надлежит поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть неэффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.
Особые указания
Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, теразозин не предлогается назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе.
После первой дозировки и первых дней терапии вероятно развитие эффекта первой дозировки: выраженное падение АД, например, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком). Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозировки. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях надлежит вновь использовать начальную дозу. Частота обмороков составляет где-то 1% случаев. Кроме эффекта первой дозировки, слишком быстрое повышение дозировки и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, в основном, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, но также может быть связан с тахикардией (120–160 уд/мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема лекарства, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й мин после приема лекарства. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности или даже потерю сознания. При обмороке пациента надлежит уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При использовании теразозина совместно с диуретиками и/или иными антигипертензивными средствами его дозу предлогается уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии предлогается начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная дозировка теразозина в этих случаяхтакже составляет 1 мг.
У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ИБС, иными тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулинзависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином ДГПЖ надлежит исключить карциному предстательной железы. АД пациента надлежит регулярно измерять в начале лечения ДГПЖ теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозировки; также надлежит учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты. Эффективность применения теразозина при ДГПЖ надлежит оценивать только после 4–6 нед приема поддерживающей дозировки.
В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого α1-блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен считается вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении.
Несмотря на дооперационное расширение зрачка, в основном, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу надлежит быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться применение крючка для радужной оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное прерывание терапии α1-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.
Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 или 110 мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не надлежит принимать этот препарат.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Могут возникать головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема лекарства, при увеличении дозировки или при возобновлении терапии препаратом Сегетис®. Пациентов надлежит предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, а также им надлежит посоветовать воздержаться от вождения или занятий потенциально опасными видами деятельности в течение где-то 12 ч после приема начальной дозировки или при повышении дозировки. Позднее в процессе лечения степень ограничений надлежит устанавливать для каждого пациента индивидуально.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг и 5 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Сетегис®
При температуре 15–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Сетегис®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
