Сетронон — инструкция по применению, цена

Наименование: Сетронон (Setronon)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.

• 
  ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 4 мг
  
• 
  -«- 8 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 4000, гипромеллоза 15сР, лактозы моногидрат, натрия цитрата дигидрат.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп. ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) 2 мг 4 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, вода д/и.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп. ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг 10 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа

Противорвотный продукт центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.

Фармакологическое действие

Противорвотный продукт, селективный антагонист серотониновых 5НТ3-рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать увеличение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов ЦНС, и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение в последствииоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Ондансетрон не оказывает влияние на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность в последствии приема внутрь составляет в пределах 60%.

При в/м введении Cmax определяется на протяжении 10 мин в последствии инъекции.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Распределение ондансетрона одинаковое при в/м и в/в введении.

Метаболизм и выведение

Ондансетрон метаболизируется в печени.

Как в последствии приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет в пределах 3 ч. У пожилых больных T1/2 достигает 5 ч. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной печеночной недостаточности T1/2 достигает 15-22 ч.

При поражении почек (КК < 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания к применению продукта

• 
  профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;
  
• 
  профилактика и купирование в последствииоперационной тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Профилактика и купирование тошноты и рвоты при цитостатической терапии

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг. Рекомендуются следующие режимы дозирования.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

• 
  в/в струйно медленно или в/м в дозе 8 мг непосредственно перед началом терапии;
  
• 
  внутрь в дозе 8 мг за 1-2 ч до начала терапии, потом еще 8 мг внутрь через 12 ч в последствии начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

• 
  в/в струйно (медленно) в дозе 8 мг непосредственно перед началом химиотерапии, потом еще 2 инъекции в/в струйно по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
  
• 
  непрерывная 24-часовая инфузия продукта в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
  
• 
  16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть повышена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч в последствии начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение вещества вовнутрь по 8 мг 2 на протяжении 5 дней.

Детям старше 2 лет продукт назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с в последствиидующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; в последствии окончания химиотерапии рекомендуется продолжать прием вещества вовнутрь по 4 мг 2 на протяжении 5 дней.

Профилактика в последствииоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза, или назначают внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза.

У малышей старше 2 лет ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 100 мкг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или в последствии анестезии.

Купирование в последствииоперационной тошноты и рвоты

Взрослым рекомендуется в/м или в/в медленное введение продукта в дозе 4 мг. В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям старше 2 лет рекомендуется в/в медленное введение продукта в разовой дозе 100 мкг/кг (максимально до 4 мг).

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При нарушении функции почек не требуется коррекции режима дозирования.

При нарушении функции печени в значительной степени сокращается клиренс ондансетрона, при всем этом увеличивается его T1/2 из плазмы, поэтому у данной категории больных не надлежит превышать суточную дозу 8 мг.

Для разведения инъекционного раствора можно использовать 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

• 
  Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; не часто — гипокалиемия (связь с приемом продукта однозначно не установлена).

Противопоказания к применению продукта

• 
  беременность;
  
• 
  лактация (грудное вскармливание);
  
• 
  детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не изучены);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

При нарушении функции печени в значительной степени сокращается клиренс ондансетрона, при всем этом увеличивается его T1/2 из плазмы, поэтому у данной категории больных не надлежит превышать суточную дозу 8 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек не требуется коррекции режима дозирования.

Особые указания

У больных, у которых ранее при использовании других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов наблюдались реакции повышенной чувствительности, при использовании ондансетронтакже могут развиться аналогичные реакции.

Т.к. ондансетрон вызывает запор, пациентам с признаками непроходимости кишечника в последствии применения продукта требуется регулярное наблюдение.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае надобности готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально на протяжении 24 ч при температуре от 2° до 8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум на протяжении 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы надлежит учитывать, что в 1 таблетке Сетронона 4 мг содержится 59.25 мг лактозы, 8 мг — 118.5 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сетронон не обладает седативным эффектом и не нарушает способность к управлению автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

Ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы CYP450, поэтому возможно лекарственное взаимодействие с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, в т.ч. с барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глутетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (вероятно и с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом; с ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A, в т.ч. с аллопуринолом, антибиотиками — макролидами, антидепрессантами — ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, эритромицином, флуконазолом, фторхинолонами, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидин, хинином, верапамилом).

Сетронон не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными препаратами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

• 
  цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) на протяжении 1-8 ч;
  
• 
  5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);
  
• 
  карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл на протяжении 10-60 мин);
  
• 
  этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл на протяжении 30-60 мин);
  
• 
  цефтазидим (в дозе 0.25-2 г в виде в/в болюсной инъекции на протяжении 5 мин);
  
• 
  циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г в виде в/в болюсной инъекции на протяжении 5 мин);
  
• 
  доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции на протяжении 5 мин);
  
• 
  дексаметазон — возможно в/в введение в дозе 20 мг медленно на протяжении 2-5 мин. Дексаметазон и Сетронон можно вводить через одну капельницу, при всем этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг/мл до 2.5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг/мл до 1 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте.

Раствор для инъекций надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Таблетки надлежит хранить при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!