Наименование: Сибазон (Sibazonum)
Наименование
Сибазон (Sibazonum)
Действующее вещество
Диазепам* (Diazepam*)
АТХ
N05BA01 Диазепам
Фармакологическая группа
- Анксиолитическое средство [Анксиолитики]
Фармакологическое действие
Как бензодиазепиновое производное, активный компонент диазепам понижает возбудимость подкорковых участков мозга, которые отвечают за эмоциональные реакции и связь с корой мозга. Усиление процессов торможения в синапсах под влиянием диазепама происходит в результате облегчения ГАМК-ергической передачи вследствие образования комплекса с субстанцией специфического ГАМК-рецептора.
Сибазон усиливает сродство рецептора с ГАМК, провоцирует ускорение появление гиперполяризации постсинаптической мембраны и значительное торможение нейрональной активности. Препарат имеет серотонинегическое, норадренолинергическое, дофаминергическое воздействие.
Сибазон оказывает следующие эффекты: анксиолитическое, антиаритмическое, миорелаксирующее, умеренно-снотворное, спазмолитическое, потенцирующее, противосудорожное. За счет усиления пресинаптического торможения останавливается распространение эпилептиформной активности. На фоне приема Сибазона снижается АД, происходит расширение коронарных сосудов, повышается порог чувствительности к боли. Препарат подавляет вестибулярные пароксизмы, понижает секрецию желудочного сока. Терапевтический ответ наблюдается через неделю (при парестезиях, кардиалгиях, аритмиях).
Показания к применению
Сибазон показан при:
— невротических расстройствах;
— абстинентных состояниях;
— тревожных расстройствах;
— мышечном гипертонусе;
— прогрессирующем хроническом полиартрите;
— церебральном параличе спастического характера;
— первичной, вторичной гипертензии;
— дисфории;
— бессоннице;
— спастических состояниях при травмах;
— столбняке;
— артритах;
— вертебральном синдроме;
— атетозе;
— бурсите;
— стенокардии;
— головной боли напряжения;
— миозите;
— язвенной болезни желудка;
— психосоматических нарушениях в гинекологии;
— климаксе, ПМС;
— позднем гестозе;
— эпилептическом статусе;
— заболеваниях с нестерпимым зудом (в частности, чесотке у детей):
— отравлениях лекарствами;
— болезни Меньера;
— неврозах;
— психопатии;
— шизофрении;
— сенестоипохондрических расстройствах;
— инфаркте миокарда.
Применяют Сибазон для премедикации, общей анестезии (как компонент комплекса средств), при двигательном возбуждении (в психиатрии), параноидальных состояниях с галлюцинациями, для облегчения родов, при отслоении плаценты.
Способ применения
Дозирование индивидуальное, определяет врач. В таблице представлены основные принципы назначения Сибазона:
— начало терапии
— продолжение лечения
3-4
3-4
5-10
— до 5 лет (макс. дозировка 5 мг)
— после 5 лет (макс. дозировка 10 мг)
0,2-0,5 1
через 2-5 мин.
через 2-5 мин.
2-10 (детям)
1-3
Внутривенно вводят в виде раствора. Оптимальные растворители – декстроза или физ. раствор (более 250 мл). Место введения меняют во избежание флебита и тромбоза.
Побочные действия
Нежелательные эффекты от приема Сибазона следующие:
— атаксия;
— утомляемость;
— сонливость;
— снижение работоспособности;
— нарушения координации;
— дезориентация;
— притупление эмоций;
— антероградная амнезия;
— замедление реакции;
— рассеянность;
— головная боль;
— подавленное настроение;
— депрессия;
— эйфория;
— тремор;
— экстрапирамидные расстройства;
— каталепсия;
— спутанности сознания;
— миастения;
— снижение рефлексов;
— галлюцинации;
— тревожность;
— раздражительность;
— состояния острого возбуждения;
— страх;
— инсомния;
— тромбоцитопения;
— дизартрия;
— анемия;
— агранулоцитоз;
— нейтропения;
— гиперсаливация;
— сухость слизистой рта;
— икота;
— изжога;
— желудочная боль;
— анорексия;
— тошнота;
— желтуха;
— повышение уровня ЩФ, активности трансаминаз печени;
— рвота;
— тахикардия;
— гипотония;
— энурез;
— задержка мочи;
— изменение либидо;
— нарушение почечной активности;
— дисменорея;
— зуд;
— кожная сыпь;
— подавление сосания у грудничков;
— угнетение ЦНС;
— тератогенность;
— локальный флебит (после укола);
— лекарственная зависимость;
— привыкание;
— угнетение дыхательного центра;
— диплопия;
— похудение;
— булимия.
При прекращении приема Сибазона развивается синдром отмены. У малышей может появляться слабость мышц, гипотермия, расстройства дыхания.
Противопоказания
Сибазон использовать противопоказано при:
— коме;
— лактации;
— синдроме Леннокса-Гасто;
— беременности;
— наличии гиперчувствительности к диазепаму, препаратам бензодиазепинового ряда, вспомогательным компонентам лекарства;
— острой алкогольной, лекарственной интоксикации (с угнетением ЦНС);
— миастении;
— тяжелой ХОБЛ;
— закрытоугольной глаукоме;
— острой дыхательной недостаточности.
Препарат Сибазон в пероральной форме противопоказан детям до полугода, парентеральной формы выпуска – до месяца. С осторожностью Сибазон используют у заболевших с эпилепсией, у пожилых, при почечной недостаточности, церебральных атаксиях, спинальных атаксиях, печеночной недостаточности, гиперкинетических состояниях, лекарственной зависимости, пристрастии к ЛС в анамнезе, наличии органических поражений ЦНС, гипопротеинемии, ночном апноэ.
Беременность
Категорически противопоказан Сибазон в первом триместре. На поздних сроках целесообразность применения лекарства оценивает врач из соотношения риск/польза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сибазон усиливает результат угнетения ЦНС при приеме с этанолом, седативными лекарствами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами. Аналептики, психостимуляторы понижают активности диазепама. Сибазон потенцирует воздействие анальгетиков, антигипертензивных препаратов, миорелаксантов, неселективных ингибиторов МАО, противоэпилептических средств. При назначении с лекарствами наперстянки вероятно развитие интоксикации. Сибазон уменьшает активность леводопы. Дозировка фентанила может уменьшаться при проведении премедикации Сибазоном. Препарат увеличивет токсичность зидовудина. Парентеральную форму выпуска с иными лекарствами смешивать нельзя.
Передозировка
Превышение дозировки Сибазона может сопровождаться:
— парадоксальным возбуждением;
— сонливостью;
— спутанностью сознания;
— снижением рефлекторной активности;
— брадикардией;
— апноэ;
— нистагмом;
— коллапсом;
— одышкой;
— тремором;
— затруднением дыхания;
— коматозными состояниями;
— угнетением сердечной деятельности;
— астенией.
Проводят снятие симптоматики и поддержание жизненных функций организма в условиях реанимации. Флумазенил – препарат-антагонист для устранения негативного воздействия повышенных доз диазепина (не используют его у заболевших эпилепсией).
Форма выпуска
Выпускается Сибазон в таблеточной (таблетки для детей по 1 и 2 мг, для взрослых по 5 мг) и ампульной формах (0,5% раствор диазепина). Фасовки таблеток – по 10, 20 шт, ампул – по 10 шт.
Условия хранения
Хранят Сибазон в темном месте, температура помещения – ниже 30 градусов Цельсия. Гарантированный срок годности таблеток Сибазон – 3 лет, таблеток для детей, ампул – 2 года.
Синонимы
Ализеум, Диазепам, Сикотрит, Фаустан, Апо-Диазепам, Диазепекс, Апаурин, Бенседин, Диазепабене, Диазепам Деситин, Реланиум, Валиум, Диазекпекс, Седуксен, Диазепам-Тева, Метапам, Ново-Дипам Диапам, Дикам, Калмпоуз, Ватран, Вивал, Лемброл, Апозепам, Атилен, Эридан, Кветинил, Саромет, Серенамин, Сонасон, Стесолин, Ушамир, Валитран.
Состав
1 таблетка Сибазона содержит диазепама 0,005 г (0, 001 г; 0.002 г соответственно для детских форм). Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), крахмал, кальция стеарат.
Дополнительно
Запрещено потребление этанола при терапии Сибазоном.
Внутривенные инъекции делают медленно (1 мл/мин.). Непрерывные инфузии могут приводить к выпадению осадка в растворе из-за взаимодействия диазепина с ПВХ материалами трубок.
Контроль клинических показателей (активность печеночных ферментов, показатели крови) при длительном лечении обязателен. Длительное потребление назначается только при острой необходимости.
Препарат Сибазон запрещено прекращать употреблять резко.
При появлении парадоксальных реакций терапию прерывают под врачебным контролем.
При эпилепсии начало приема и отмена лекарства провоцируют ускорение развития эпилептических припадков.
Управление автомобилем на время терапии прекращают. Это же касается потенциально опасных видов деятельности.
