Наименование: СИБУТИН, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Оксибутинин считается спазмолитиком антихолинергического типа. Он понижает сократительную возможность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом понижает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.
Фармакокинетика. После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в пищеварительном тракте (tmax — 0,5–1,4 ч). Исследования показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозировки 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови. Из-за эффекта первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.
Основным метаболитом считается фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, однако они неактивны. Менее 0,02% принятой дозировки выводится с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином плазмы крови составляет 83–85%. Т½ — 2 ч. При длительном использовании аккумуляция лекарства низкая.
Состав и форма выпуска
табл. 5 мг блистер, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.
№ UA/6115/01/01 от 31.01.2012 до 31.01.2017
Показания
недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и поллакиурия (частое мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора; ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).
Применение
взрослые. Начальная дозировка — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее возможно увеличить, если нужно, до минимальной эффективной дозировки, которая обеспечивает удовлетворительный клинический результат.
Обычная дозировка — 5 мг 2–3 раза в сутки, наибольшая — 5 мг 4 раза в сутки.
Пациенты приклонного возраста. У лиц приклонного возраста Т½ лекарства может быть увеличен, поэтому предлогается начинать лечение с дозировки 2,5 мг 2 раза в сутки. Ее возможно увеличить, если нужно, до минимальной эффективной дозировки, которая обеспечивает удовлетворительный клинический результат. Зачастую достаточно дозировки 5 мг 2 раза в сутки, по крайней мере для пациентов с небольшой массой тела.
Дети в возрасте старше 5 лет. Начальная дозировка — 2,5 мг 3 раза в сутки. Ее возможно увеличить, если нужно, до минимальной эффективной дозировки, которая обеспечивает удовлетворительный клинический результат.
Рекомендуемая дозировка — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сутки.
Максимальные дозировки указаны в таблице.
Противопоказания
гиперчувствительность к оксибутинину или компонентам лекарства; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы, непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза.
Побочные эффекты
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, запор, дискомфорт в абдоминальной области, диарея и гастроэзофагеальный рефлюкс;
со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения, когнитивные нарушения (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги;
со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы и сухость конъюнктивы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная аритмия;
дерматологические реакции: приливы (чаще у детей), сухость кожных покровов, аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек);
со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
Особые указания
с осторожностью надлежит назначать препарат ослабленным пожилым пациентам, детям и больным нейроциркуляторной дистонией, а также тяжелыми заболеваниями печени и почек, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или иными тяжелыми заболеваниями ЖКТ, тахиаритмией или недостаточностью мозгового кровообращения.
На фоне применения Сибутина вероятно усиление клинических проявлений гипертиреоза, заболеваний сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Лечение оксибутинином может вызвать снижение потоотделения и в результате этого — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у пациентов приклонного возраста и молодых лиц, а также при хронических заболеваниях (например при сердечно-сосудистых, почечных и нейропсихических).
Целесообразность лечения препаратом надлежит пересматривать каждые 4–6 нед, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря может нормализоваться. Сибутин не используют для лечения стрессового недержания мочи.
Длительное использование лекарства может вызвать дискомфорт в ротовой полости из-за недостаточного слюноотделения, что может спровоцировать кариес, пародонтоз или кандидоз слизистой оболочки ротовой полости.
В случае инфекции мочевых путей нужно назначить антибактериальную терапию.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит использовать при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности лактазы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лекарства в период беременности не установлена, поэтому его не прописывают этой категории пациентов. Оксибутинин может проникать в грудное молоко, поэтому препарат запрещено использовать в период кормления грудью, или во время лечения нужно прекратить грудное вскармливание.
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарства у детей в возрасте до 5 лет не установлены, потому его не прописывают этой категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, надлежит предупредить о том, что препарат может вызывать сонливость и снижение остроты зрения.
Взаимодействия
увеличение выраженности побочных эффектов отмечается при сочетанном использовании с лекарственными средствами, оказывающими антихолинергическое воздействие. При одновременном использовании с атропином и иными атропиноподобными средствами (имипраминовые антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) вероятно появление дополнительных побочных эффектов атропина (задержка мочи, запор, сухость во рту).
Этанол и седативные средства могут усиливать сонливость и вероятность появления головокружения.
При одновременном использовании итраконазол увеличивет концентрацию оксибутинина в плазме крови.
При одновременном использовании с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому нужно регулярное клиническое наблюдение за состоянием больного.
Передозировка
симптомы: увеличение выраженности побочных эффектов, беспокойство, возбуждение, психоз, снижение АД, сосудистая и дыхательная недостаточность, паралич дыхательных мышц, кома.
Лечение: промывание желудка, введение физостигмина (в/в); при выраженном беспокойстве или возбуждении — диазепам (10 мг в/в), при тахикардии — пропранолол (в/в), при лихорадке — симптоматическая терапия, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при развитии курареподобного эффекта и параличе дыхательных мышц — ИВЛ.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
