Наименование: Силденафил-СЗ
Действующее вещество
Силденафил* (Sildenafil*)
АТХ
G04BE03 Силденафил
Фармакологическая группа
- Средство лечения эректильной дисфункции— ФДЭ-5 ингибитор [Регуляторы потенции]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе— белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — восстанавливающее эректильную функцию.
Фармакодинамика
Силденафил— мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямое расслабляющее воздействие на изолированное кавернозное тело человека, однако усиливает результат оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6— в 10 раз; ФДЭ-1— более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7— ФДЭ-11— более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 считается одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила считается сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования. Использование силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а дАД— 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, однако также преходящий результат на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (где-то на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Длительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9–38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали результат переменой дозировки силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема лекарства эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал воздействие на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился нормально. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность лекарства оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как возможность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях, продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозировки соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (дозировка силденафила— 25 мг), 74% (дозировка силденафила— 50 мг) и 82% (дозировка силденафила— 100 мг) против 25% в группе плацебо). Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% заболевших сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).
Фармакокинетика
Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.
Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь до еды в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 мин, но степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Распределение. Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации лекарства. Менее 0,0002% дозировки силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема лекарства.
Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под влиянием изофермента цитохрома СYР3А4 (основной путь) и изофермента цитохрома СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.
Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2— 3–5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, как правило кишечником (около 80% пероральной дозировки) и в меньшей степени— почками (около 13% пероральной дозировки).
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови где-то на 40% выше, чем у молодых (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое воздействие на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина— 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина— 30–49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к где-то двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при правильной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при правильной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у заболевших с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Показания препарата Силденафил-СЗ
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил полезен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту лекарства;
использование у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное воздействие нитратов (см. «Взаимодействие»);
безопасность и эффективность лекарства Силденафил-СЗ при совместном использовании с иными средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому использование подобных комбинаций не предлогается (см. «Особые указания»);
не предлогается одновременное использование силденафила с ритонавиром;
по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия— см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
По зарегистрированному показанию, препарат не предназначен для применения у женщин.
Побочные действия
Зачастую побочные эффекты лекарства Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозировки показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозировки.
При применении лекарства Силденафил-СЗ в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, однако зачастую встречались чаще.
Нарушения общего состояния: боль в груди, общая слабость.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, гипестезия, инсульт, обморок, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.
Со стороны органов дыхания: носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.
Со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, глухота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм, гематоспермия и кровотечение из полового члена.
Взаимодействие
Воздействие других ЛС на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит как правило под влиянием изоферментов цитохрома СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы— соответственно повысить клиренс силденафила.
Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном использовании ингибиторов изофермента цитохрома СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома СYР3А4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.
Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное использование силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила— 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.
Силденафил не оказывает воздействие на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное использование силденафила с ритонавиром не предлогается.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома СYР3А4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нмоль, и препарат нормально переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают воздействие на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает воздействие на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Воздействие силденафила на другие ЛС
Силденафил считается слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450— 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное воздействие нитратов как при длительном использовании последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, использование силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя— 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о нечастых случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное использование силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома СYР2С9, не выявлены.
Силденафил (100 мг) не оказывает воздействие на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома СYР3А4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное воздействие алкоголя у здоровых добровольцев при Cmax алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).
У заболевших с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД) и 7 мм рт. ст. (дАД).
Использование силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуемая дозировка для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг где-то за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости дозировка может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 100 мг. Наибольшая рекомендуемая кратность применения — 1 раз в сутки.
Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) коррекция дозировки не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила надлежит понизить до 25 мг.
Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например при циррозе), дозу лекарства Силденафил-СЗ надлежит понизить до 25 мг.
Совместное использование с иными ЛС. При совместном использовании с ритонавиром наибольшая разовая дозировка лекарства Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения— 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).
При совместном использовании с ингибиторами изофермента цитохрома СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная дозировка лекарства Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием лекарства Силденафил-СЗ надлежит начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Надлежит также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозировки силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).
Пожилые пациенты. Коррекция дозировки лекарства Силденафил-СЗ не требуется.
Передозировка
При однократном приеме лекарства Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме лекарства в более низких дозах, однако встречались чаще.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения нужно собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное исследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не надлежит назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу надлежит направить пациента на исследование состояния ССС.
Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) (см. «Противопоказания», С осторожностью). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее воздействие, приводящее к преходящему снижению АД, что не считается клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Несмотря на то, до назначения лекарства Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у заболевших с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное использование силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ надлежит с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием лекарства Силденафил-СЗ надлежит начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Надлежит также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозировки лекарства Силденафил-СЗ (см. «Способ применения и дозировки»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия надлежит предпринять в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ-5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлена. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам надлежит срочно оказать необходимую медицинскую помощь. У незначительного числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения лекарства Силденафил-СЗ у заболевших с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил надлежит использовать с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью).
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила надлежит срочно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный результат нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов надлежит использовать с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил— 12,9%, плацебо— 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил— 3%, плацебо— 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).
Использование совместно с иными средствами лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность лекарства Силденафил-СЗ совместно с иными средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому использование подобных комбинаций не предлогается (см. «Противопоказания»).
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. На фоне приема лекарства Силденафил-СЗ какое-либо отрицательное воздействие на возможность управлять автомобилем или иными техническими средствами не наблюдалось. Но поскольку при приеме силденафила вероятно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, надлежит внимательно относиться к индивидуальному действию лекарства в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 1, 2, 4 или 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. По 20 табл. в банке полимерной или флаконе полимерном.
Каждая банка, флакон, контурная ячейковая упаковка в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Северная звезда», Россия.
Юридический адрес: 111141, Москва, Зеленый пр-т, 5/12, стр. 1.
Адрес производства и принятия претензий: 188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха №188.
Тел./факс: (812) 309-21-77.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Силденафил-СЗ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Силденафил-СЗ
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
Комментариев: 3
Принимаю Силденафил-СЗ для достижения эрекции. Таблетки начинают помогать максимум через 40 минут. Действие продолжается после 1-го,, 2-го и т.д. актов, не менее 7 часов, а то и больше, если продолжается стимуляция. Но до этого, как правило, не доходит. Хочу внимание обратить и на доступность препарата по цене, что для многих очень важно.
О препарате Силденафил сз знаю не понаслышке, так как его принимаю по назначению доктора из-за слабой эрекции (25 мг). Таблетка помогает быстро, мощно, переносится нормально.
Да, Силденафил-СЗ уже при 25-и миллиграммах очень часто дает полный эффект. Некоторым требуется удвоить дозу, или повысить до 100 мг. Но думаю, что редко.