Синглон Gedeon Richter — инструкция по применению, цена

Наименование: СИНГЛОН® , Gedeon Richter

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — мощные воспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая мастоциты и эозинофилы. Это важные проастматические медиаторы, которые связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (Cys-LT) в дыхательных путях человека и служат причиной симптомов со стороны дыхательных путей, включая бронхоконстрикцию, нарушение проницаемости стенок сосудов, выделение слизи и накопление эозинофилов.
Действующее вещество монтелукаст проявляет высокую аффинность и селективность к рецепторам Cys-LT1. Известно, что монтелукаст в низких дозах (5 мг) понижает бронхоконстрикцию, вызванную ингаляцией LTD4. Бронходилатацию отмечают в течении 2 ч после перорального приема монтелукаста. Эффекты бронходилатации β-агониста и монтелукаста были аддитивными. Лечение монтелукастом понижает как раннюю, так и позднюю фазу бронхоконстрикции, вызванную антигеном. Известно, что лечение монтелукастом взрослых и детей в возрасте 2–14 лет существенно понижает количество эозинофилов в дыхательных путях (выявленных в мокроте) и периферической крови, улучшая при этом клинический контроль астмы.
Фармакокинетика
Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблетки жевательной 5 мг Cmax у взрослых была достигнута через 2 ч после приема до еды. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей. У детей в возрасте 2–5 лет Cmax была достигнута через 2 ч после приема до еды таблетки жевательной 4 мг. Для таблетки 10 мг Cmax у взрослых достигается через 3 ч после приема до еды, средняя пероральная биодоступность составляет 64%, прием пищи не влияет на биодоступность и Cmax.
Распределение. Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесия составляет в среднем 8–11 л. Исследования с монтелукастом, меченным радиоактивным изотопом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация радиоактивного материала через 24 ч после приема была минимальной во всех других тканях.
Метаболизм. Монтелукаст метаболизируется экстенсивно. В исследованиях с применением терапевтических доз концентрацию метаболитов монтелукаста в плазме крови в состоянии равновесия не выявляли ни у взрослых, ни у детей.
Исследования in vitro с использованием микросомов печени человека указывают, что в метаболизме монтелукаста принимают участие изоферменты цитохрома CYP3A4, 2A6 и 2C9. Дальнейшие исследования с микросомами печени человека показали, что монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме крови не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Воздействие метаболитов на терапевтический результат монтелукаста минимальное.
Выведение. Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл/мин у здоровых взрослых добровольцев. После приема пероральной дозировки монтелукаста, меченного радиоактивным изотопом, 86% радиоактивности выведено с калом в течении 5 дней и <0,2% — с мочой. Наряду с данными о биодоступности лекарства при пероральном приеме это свидетельствует о том, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Состав и форма выпуска

табл. д/жев. 4 мг блистер, №14, №28

№UA/10511/02/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

табл. д/жев. 4 мг блистер, №30

табл. д/жев. 4 мг блистер, №56

№UA/10511/02/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

табл. д/жев. 5 мг блистер, №14, №28

№UA/10511/02/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015

табл. д/жев. 5 мг блистер, №30

табл. д/жев. 5 мг блистер, №56

№UA/10511/02/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №14, №28

№UA/10511/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №30

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №56

№UA/10511/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015

Показания

• для лечения БА:
• как дополнительная терапия у пациентов с персистирующей БА легкой и средней степени, которая адекватно не контролируется ингаляционными кортикостероидами и β-агонистами короткого действия, применяемыми в роли средств первой помощи;
• как альтернативное средство ингаляционным кортикостероидам, которые используют в низких дозах в случаях невозможности их дальнейшего применения у пациентов с персистирующей БА легкой тяжести, в анамнезе которых в последнее время не отмечали тяжелых приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов.

Для предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Применение

Синглон таблетки жевательные 4 мг;

• дети в возрасте 2–5 лет: 1 таблетка 4 мг 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Подбирать дозу в этой возрастной группе пациентов не требуется;
• безопасность и эффективность таблеток 4 мг у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Синглон таблетки жевательные 5 мг:

• дети в возрасте 6–14 лет: 1 таблетка 5 мг 1 раз в сутки (вечером, за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи). Подбирать дозу в этой возрастной группе пациентов не требуется.

Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет с БА или БА с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом — 1 таблетка по 10 мг 1 раз в сутки вечером независимо от приема пищи. Терапевтическое воздействие лекарства относительно контроля параметров астмы длится в течении суток.
Общие рекомендации:

• изменение показателей, отображающих контроль за симптомами БА, возникает в течении первых суток. Пациентам нужно рекомендовать продолжать принимать Синглон как в период достижения контроля за симптомами БА, так и в периоды ее обострения;
• Синглон не надлежит использовать с иными средствами, содержащими то же действующее вещество, — монтелукаст;
• у пациентов приклонного возраста, с почечной и печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести корректировать дозу нет необходимости. Нет данных о использовании лекарства и характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому рекомендации относительно коррекции дозировки отсутствуют. Дозирование не зависит от пола пациента; Синглон таблетки жевательные 4 мг и 5 мг являются альтернативным средством для ингаляционных кортикостероидов в низких дозах при лечении персистирующей БА легкой степени, однако не рекомендуются в роли монотерапии у пациентов с персистирующей БА средней тяжести. Использование Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг как альтернативного средства ингаляционным кортикостероидам в низких дозах у детей с персистирующей БА легкой степени возможно рассматривать только у пациентов, у которых в последнее время не отмечено тяжелых приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у тех, кто не может использовать ингаляционные кортикостероиды. Если удовлетворительный контроль БА не достигнут (зачастую в течении 1 мес), надлежит оценить способность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения согласно системе ступенчатого лечения БА. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля БА.

Использование Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг в контексте других способов лечения БА:

• Синглон возможно назначать дополнительно к уже проводимой терапии;
• лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический результат у пациентов, применяющих ингаляционные кортикостероиды, поэтому при достижении стабилизации состояния пациента вероятно постепенное снижение дозировки последних под наблюдением врача;
• запрещено внезапно заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды Синглоном, если препарат используется как дополнительная терапия к ним (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к монтелукасту или любому из вспомогательных веществ лекарства.
Детский возраст до 2 лет (для Синглона таблеток жевательных 4 мг и 5 мг), до 15 лет — для Синглона таблеток 10 мг.

Побочные эффекты

о побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100–<1/10. Известно, что при продолжительном лечении у взрослых и детей профиль безопасности не изменялся. Сообщалось о таких побочных эффектах со стороны органов и систем:
со стороны системы крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям;
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени;
психические нарушения: нарушение сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная гиперактивность (раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение, тремор), депрессия, бессонница;
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги;
со стороны сердца: ощущение сердцебиения;
со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, нарушения пищеварения, тошнота, рвота.
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз в плазме крови (AлАТ, AсАТ), холестатический гепатит;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангиоэдема, склонность к возникновению кровоподтеков, крапивница, зуд, высыпания;
со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы;
общие нарушения и нарушения, связанные с приемом лекарства: астения/усталость, недомогание, отеки, жажда.
Во время лечения монтелукастом пациентов с БА отмечены единичные случаи развития синдрома Черджа — Стросс (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Особые указания

• пациентов нужно предупредить, чтобы они не принимали пероральный Синглон для лечения острых приступов БА и применяли соответствующее лечение в случае ухудшения течения заболевания. Если возникает приступ, нужно использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны обратиться к врачу как возможно скорее, если возникает потребность в увеличении количества ингаляций β-агонистов короткого действия;
• запрещено внезапно заменять ингаляционные кортикостероиды Синглоном;
• запрещено заменять пероральные кортикостероиды Синглоном;
• нет данных, которые указывают на то, что дозировки пероральных кортикостероидов могут быть снижены, если Синглон используется как дополнительная терапия;
• иногда у пациентов, которые принимают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия (иногда с клиническими признаками васкулита с сопутствующим синдромом Черджа — Стросс) — состояние, которое часто лечится системными кортикостероидами. Эти случаи зачастую, но не всегда, были связаны со снижением дозировки или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Вероятно, что развитие синдрома Черджа — Стросс связано с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов, но это пока запрещено ни исключить, ни подтвердить. Врач должен соблюдать осторожность в случае появления у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, развития осложнений со стороны сердца и/или невропатии. Пациенты, у которых появляются эти симптомы, должны быть обследованы, а терапия — корректирована;
• Синглон таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит 1,2 мг аспартама;
• безопасность и эффективность таблеток жевательных 4 мг у детей в возрасте до 2 лет не установлены;
• Синглон таблетки жевательные 5 мг содержат аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит 1,5 мг аспартама;
• даже в период лечения Синглоном пациенты с аспиринзависимой астмой не должны принимать ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП;
• пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не надлежит принимать данный препарат.

Период беременности и кормления грудью. Использование монтелукаста в период беременности не изучали. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, иногда отмечали врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты для лечения БА. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении Синглона в период беременности нужно учесть соотношение польза/риск.
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении Синглона в период кормления грудью нужно учесть соотношение польза/риск.
Дети. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Синглон таблетки жевательные 4 мг используют у детей в возрасте 2–5 лет. Синглон таблетки жевательные 5 мг используют у детей в возрасте 6–14 лет. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет прописывают Синглон таблетки по 10 мг.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Не ожидают влияния монтелукаста на возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами. Но в единичных случаях у отдельных пациентов могут возникать сонливость и/или головокружение, поэтому во время приема лекарства надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.

Взаимодействия

монтелукаст возможно принимать с иными лекарствами, которые зачастую используют для предупреждения и лечения БА. В исследовании взаимодействий рекомендуемая клиническая дозировка монтелукаста не оказывала клинически значимых эффектов на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные противозачаточные средства (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. AUC монтелукаста в плазме крови добровольцев уменьшилась приблизительно на 40% при приеме фенобарбитала. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, нужно соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном использовании монтелукаста с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Исследования in vitro показали, что монтелукаст считается мощным ингибитором CYP 2C8. Но данные исследования взаимодействия монтелукаста и розиглитазона (основной представитель веществ, которые метаболизируются прежде всего CYP 2C8) продемонстрировали, что монтелукаст не подавляет CYP 2C8 in vivo. Поэтому считают, что монтелукаст значительно не влияет на метаболизм веществ, метаболизирующихся этим ферментом (в частности паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Передозировка

имеется сообщения об острой передозировке монтелукаста, в том числе у взрослых и детей, которые приняли препарат в высокой дозе (1000 мг — около 61 мг/кг массы тела у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные показатели находились в пределах профиля безопасности как у взрослых, так и у детей. В большинстве случаев при передозировке не отмечено никаких побочных реакций. В других случаях побочные реакции были сравнимы с профилем безопасности для монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Специфических данных о лечении передозировки монтелукастом нет. Антидота нет, терапия симптоматическая.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от влияния света и влаги.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!