Сингуляр Singulair — инструкция по применению, цена

Наименование: Сингуляр (Singulair)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки жевательные розовые, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «MSD 275» на одной стороне и «SINGULAIR» — на другой. 1 таб. монтелукаст 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой «MSD 117» на одной стороне и «SINGULAIR» — на другой. 1 таб. монтелукаст 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у больных с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность продукта. Монтелукаст вызывает бронходилатацию на протяжении 2 ч в последствии приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не оказывает влияние на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема внутрь натощак продукта в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови привышает более 99%. Vd примерно составляет 8-11 л. При единоразовом приеме продукта в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (в пределах 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и малышей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при всем этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом на протяжении 5 дней и менее 0.2% — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг.

• 
  При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

• 
  При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у больных пожилого и молодого возраста.

У больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC примерно на 41% в последствии единоразового приема продукта в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих больных несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 примерно составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для больных с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у больных с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории больных не требуется. Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у больных в зависимости от расовой принадлежности.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и малышей в возрасте 6 лет и старше, включая:

• 
  предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  
• 
  лечение бронхиальной астмы у больных с повышенной восприимчивостью к ацетилсалициловой кислоте;
  
• 
  предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и малышей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и малышей в возрасте 6 лет и старше). Режим дозирования Препарат принимают вовнутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр надлежит принимать вечером. При лечении аллергических ринитов продукт можно принимать в любое время суток.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше продукт назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная) в сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается на протяжении первого дня. Пациенту надлежит продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых больных, больных с почечной недостаточностью, больных с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень не часто — эозинофильные инфильтраты печени.

• 
  Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень не часто — судорожные припадки.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом Сингуляр хорошо переносится.

Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при использовании Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Беременность и лактация

Сингуляр надлежит использовать при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или малыша.

Применение при нарушениях функции печени

Для больных с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение при нарушениях функции почек

Для больных с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам надлежит назначать лекарственные продукты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача.

Не надлежит резко заменять Сингуляром терапию ингаляционными или пероральными ГКС. Уменьшение системной дозы ГКС у заболевших, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса — системный эозинофильный васкулит.

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у заболевших, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра оказывает влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки Сингуляра у больных с хронической бронхиальной астмой при использовании в дозе, превышающей 200 мг/сут, на протяжении 22 недель и в дозе 900 мг/сут — на протяжении 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у малышей (в дозе не менее 150 мг/сут).

Клинические и лабораторные данные при всем этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у малышей профилю безопасности у взрослых и больных пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих продуктов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У больных, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра для этой категории больных не требуется. При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр.

При достижении терапевтического эффекта (обычно в последствии первой дозы) на фоне терапии Сингуляром дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС надлежит снижать постепенно, под наблюдением врача.

У некоторых больных прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от влаги и света и месте при температуре не выше 30°С. Период годности таблеток жевательных — 2 года; таблеток, покрытых оболочкой, — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!