Наименование: Сирестилл (Serestill)
Форма выпуска, состав и пачка
Капли для приема внутрь прозрачные, бесцветные или слабо розового цвета с характерным вкусом аниса.
Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин), сахароза, ароматизатор анисовый (этанол, вода, природный анетол), натрия бензоат, вода очищенная.
30 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующей крышкой-пипеткой — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл. 30 мл в компл. с крышкой-пипеткой — ЛСР-000834/08, 18.02.08
Фармакологическое действие
Антидепрессант.
Пароксетин является мощным селективным ингибитором захвата 5-гидроскитриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, пароксетин показал низкий аффинитет к α1-адренорецепторам, α2-адренорецепторам, β-адренорецепторам, также к допаминовым, 5-НТ1-подобным, 5-НТ2-подобным и гистаминовым Н1-рецепторам.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающее действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах, превышающих необходимые для ингибирования захвата 5-НТ.
У здоровых добровольцев пароксетин не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, ингибирующих захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные свойства гуанетидина.
Фармакокинетика
Всасывание
Пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ в последствии приема внутрь. Устойчивые системные концентрации достигаются к 7-14 дню в последствии начала лечения, и фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.
Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме крови.
При увеличении дозы пароксетина или многократном приеме возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате чего возможно увеличение концентрации пароксетина в плазме и колебание фармакокинетических параметров, наблюдающиеся только у тех больных, у которых при приеме в низких дозах был достигнут низкий уровень продукта в плазме.
Распределение
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях. Фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% пароксетина присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы крови.
Метаболизм
Подвергается метаболизму «первого прохождения» через печень: сокращается количество пароксетина, определяемое в системной циркуляции по сравнению с количеством, абсорбировавшимся из ЖКТ.
Выведение
Выведение из организма метаболитов пароксетина 2-фазное: сначала в результате метаболизма «первого прохождения» через печень, потом контролирующееся системной элиминацией.
Выведение неизмененного пароксетина с мочой составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют 64%. Кишечник экскретирует в пределах 36% от дозы, вероятно, с желчью, в которой неизмененный пароксетин составляет менее 1%. Таким образом, пароксетин выводится преимущественно в результате метаболизма.
T1/2 варьирует, но обычно составляет в пределах 1 сут.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста, также при почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций практически совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.
Показания
депрессия всех типов (в т.ч. тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);
обсессивно-компульсивное расстройство;
паническое расстройство (в т.ч. с агорафобией);
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство.
Режим дозирования
Капли надлежит разбавить водой и принимать внутрь 1 раз/сут, утром, во время приема пищи. Доза подбирается индивидуально на протяжении первых 2-3 недель в последствии начала терапии и вв последствиидствии при надобности корректируется.
При депрессиях рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз/сут. В случае надобности дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. Максимальная суточная доза не обязана превышать 50 мг/сут.
При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сут с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. При надобности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза составляет 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики) с в последствиидующим еженедельным увеличением на 10 мг/сут. Средняя терапевтическая доза — 40 мг/сут. Максимальная доза — 60 мг/сут.
При социально-тревожных расстройствах (социофобиях) начальная доза составляет 20 мг/сут. При отсутствии эффекта на протяжении 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При посттравматических нарушениях психики для большинства больных начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сут. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы пароксетина максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.
При генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы составляют 20 мг/сут. При отсутствии эффекта на протяжении 2 недель возможно увеличение дозы до максимально до 50 мг/сут. Дозу надлежит увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
При почечной и /или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Для больных пожилого возраста суточная доза не обязана превышать 40 мг.
Применение пароксетина у малышей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.
В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение применения продукта надлежит проводить постепенно.
Флакон снабжен дозирующей крышкой-пипеткой, тарированной для извлечения 0.5 мл, 1 мл, 1.5 мл, 2 мл раствора, соответствующего 10, 20, 30, 40 каплям.
1 мл раствора соответствует 20 каплям, что эквивалентно 10 мг пароксетина; 1 капля соответствует 0.5 мг пароксетина.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, парестезии, высокая нервная возбудимость; не часто — галлюцинации, судороги.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром.
Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания.
Со стороны половой системы: импотенция, расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор или диарея; очень не часто — гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, повышенное потоотделение, нарушение секреции антидиуретического гормона.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек.
Прочие: ринит, гипонатриемия, синдром отмены (головокружение, сенсорные нарушения /парестезии, ощущения, напоминающие воздействие электрического тока/, расстройство сна, психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и потливость).
Противопоказания
нестабильная эпилепсия;
одновременное применение и 14 дней в последствии отмены ингибиторов МАО;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта (в т.ч. к сахарозе).
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, назначении электроимпульсной терапии, использовании продуктов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости.
Применение при беременности и питании грудью
Применение Сирестилла при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью надлежит использовать продукт у больных, принимающих нейролептики.
Лечение пароксетином надлежит назначать спустя 2 недели в последствии отмены ингибиторов МАО.
У больных пожилого возраста при приеме пароксетина возможно развитие гипонатриемии.
В некоторых случаях у больных с сахарным диабетом требуется коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
При первых признаках мании надлежит отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель надлежит тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Использование в педиатрии
Применение пароксетина у малышей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее пациентам надлежит соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения надлежит воздерживаться от употребления этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, расширенные зрачки, лихорадка, изменение АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность, тахикардия. В очень редких случаях при одновременном использовании с другими психотропными препаратами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При надобности — симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи и антацидных средств не оказывает влияние на всасывание и фармакокинетические параметры продукта.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном использовании с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
Во время терапии пароксетином надлежит воздерживаться от приема этанола в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи с ингибированием пароксетином изоферментов системы цитохрома Р450 при одновременном использовании возможно усиление эффектов барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических продуктов класса 1С, метопролола и увеличение риска развития побочных эффектов.
При одновременном использовании с продуктами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне применения варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном использовании пароксетина с атипичными антипсихотическими препаратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможным нарушением свертываемости крови.
Одновременное применение пароксетина с серотонинергическими продуктами (в т.ч. трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.
Отмечено взаимное усиление действия триптофана, продуктов лития и пароксетина.
При одновременном использовании пароксетина с фенитоином и другими антиконвульсантами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Возможно хранить продукт на протяжении 15 суток в последствии вскрытия флакона.
Внимание!Перед применением медикамента «Сирестилл (Serestill)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Сирестилл (Serestill)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
