Наименование: СКИНОРЕН® , Bayer
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Акне. Является, что терапевтическую эффективность лекарства Скинорен при лечении акне обусловливает его антимикробное воздействие и непосредственное воздействие на фолликулярный гиперкератоз.
In vitro и in vivo азелаиновая кислота подавляет пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные при акне терминальные процессы дифференциации эпидермиса.
Клинически отмечают значительное снижение плотности колоний Propionibacterium acnes и значительное уменьшение доли свободных жирных кислот в липидах на поверхности кожи.
Во время 2 двойных слепых рандомизированных клинических исследований препарат Скинорен оказался существенно эффективнее плацебо при оценке медианы уменьшения общего объема папул и пустул и на 6% менее эффективным по сравнению с бензоил пероксидом 5% (p=0,056).
При указанных исследованиях эффективность лекарства Скинорен для лечения комедонов оценивали как вторичный параметр. Скинорен был эффективнее плацебо при оценке медианы уменьшения комедонов и менее эффективным по сравнению с бензоил пероксидом 5%.
Розацеа. Механизм, с помощью которого азелаиновая кислота влияет на патогенные явления при розацеа, неизвестен. Несколько исследований in vitro и ex vivo указывают, что азелаиновая кислота может оказывать противовоспалительное воздействие, снижая образование провоспалительных, реактивных молекул кислорода.
Во время 2 плацебо-контролируемых клинических исследований папулопустулярной формы розацеа, продолжавшихся 12 нед, препарат Скинорен продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо по уменьшению выраженности воспалительных процессов по общей оценке исследователя и комплексной оценке снижения интенсивности эритемы.
В ходе клинического исследования папулопустулярной формы розацеа по сравнению с действующим веществом лекарства сравнения геля метронидазола 0,75% препарат Скинорен показал статистически значимое преимущество уменьшения количества поражений (72,7% по сравнению с 55,8%) при комплексной оценке снижения интенсивности эритемы (56% по сравнению с 42%). Частота появления нежелательных кожных реакций, которые в большинстве случаев были легкой или умеренной степени тяжести, составила 25,8% при использовании лекарства Скинорен и 7,1% при использовании геля метронидазола 0,75%.
В течение указанных трех клинических исследований не выявлено влияния на телеангиэктазии.
Фармакокинетика. После местного нанесения лекарства азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит быстрее в поврежденную кожу, чем в интактную кожу. Всего после однократного местного применения 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема 20%) 3,6% дозировки всасывается через кожу. Клинические исследования у пациентов с акне показали одинаковую скорость абсорбции азелаиновой кислоты для геля и крема Скинорен.
Часть азелаиновой кислоты, поглощенная кожей, выводится с мочой в неизмененном виде. Остаток путем β-окисления распадается на дикарбоновые кислоты с более короткой длиной цепи (C7, C5), которые также выявляют в моче.
Уровень стабильной концентрации азелаиновой кислоты в плазме крови у пациентов с розацеа после 8 нед лечения с применением лекарства Скинорен 2 раза в сутки находился в диапазоне, который определен также у здоровых добровольцев и у пациентов с акне, которые придерживались правильной диеты. Это означает, что степень чрескожной абсорбции азелаиновой кислоты после применения лекарства Скинорен 2 раза в сутки не изменяет системного влияния азелаиновой кислоты, поступающей из пищи и эндогенных источников.
Состав и форма выпуска
гель 15 % туба 5 г, №1
гель 15 % туба 30 г, №1
Прочие ингредиенты: лецитин, триглицериды со средней длиной цепи, полисорбат 80, пропиленгликоль, кислота полиакриловая, натрия гидроксид, натрия эдетат, вода очищенная, бензойная кислота.
№ UA/1074/01/01 от 30.05.2014 до 30.05.2019
крем 20 % туба 30 г
Прочие ингредиенты: бензойная кислота, арлатон 983 S, кутина CBS, цетеарилоктаноат, пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная.
№ UA/1074/02/01 от 15.07.2010 до 15.07.2015
Показания
Скинорен гель. Лечение папулопустулярных форм акне на лице легкой и/или умеренной степени тяжести, папулопустулярной формы розацеа.
Скинорен крем. Лечение акне (угрей обычных) и мелазмы.
Применение
Скинорен гель. Скинорен предназначен только для нанесения на кожу.
Препарат наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и немного втирать. Количество лекарства, достаточное для всей зоны лица, составляет около 2,5 см, что соответствует 0,5 г геля/крема. Перед применением лекарства Скинорен кожу надлежит тщательно промыть водой или мягким косметическим очищающим средством. Затем кожу полностью высушить и наносить на нее гель.
Нужно избегать использования одежды и окклюзионных повязок в месте применения лекарства, надлежит также тщательно мыть руки после нанесения геля/крема.
В случае появления раздражения кожи надлежит уменьшить количество геля/крема для каждого нанесения или сократить частоту применения лекарства Скинорен до 1 раза в сутки до исчезновения симптомов раздражения. В случае необходимости лечение надлежит прекратить на несколько дней.
Очень важно использовать препарат Скинорен в течение всего периода лечения.
Длительность лечения может быть индивидуальной у каждого пациента и зависит, помимо прочего, от степени тяжести кожной патологии.
Акне. Ощутимое улучшение отмечают зачастую через 4 нед. Но для достижения оптимального результата предлогается регулярно использовать гель Скинорен в течение нескольких месяцев в зависимости от клинического результата. В случае отсутствия улучшения через 1 мес или в случае обострения акне надлежит прекратить использование лекарства Скинорен и назначить альтернативные методы лечения.
Розацеа. Ощутимое улучшение отмечают зачастую через 4 нед. Но для достижения оптимального результата предлогается регулярно использовать препарат Скинорен в течение нескольких месяцев в зависимости от клинического результата. В случае отсутствия улучшения через 2 мес или в случае обострения розацеа надлежит прекратить использование лекарства Скинорен и назначить альтернативные методы лечения.
Скинорен крем. Скинорен крем 2 раза в сутки (утром и вечером) наносить на пораженные участки кожи и мягко втирать. Около 0,5 г (2,5 см) крема достаточно для всей поверхности лица.
Перед применением крема Скинорен кожу надлежит тщательно промыть водой и высушить. Также возможно использовать мягкое косметическое очищающее средство.
Важно регулярное использование крема Скинорен в течение всего курса лечения.
Длительность курса лечения может изменяться в зависимости от индивидуального течения заболевания и определяться степенью его выраженности. У пациентов с акне ощутимое улучшение выявляют, в основном, через 4 нед. Но для достижения оптимального результата предлогается использовать препарат Скинорен непрерывно в течении нескольких месяцев. Существует клинический опыт непрерывного применения лекарства в течение периода до 1 года.
При лечении мелазмы минимальный период применения Скинорен крема — около 3 мес. Для достижения наилучших результатов надлежит использовать Скинорен регулярно. В процессе лечения мелазмы для предотвращения обострений, вызванных солнечным облучением, и/или репигментации участков кожи, которые облучаются солнцем, обязательно надлежит использовать солнцезащитные средства с высоким уровнем защиты (УФВ и УФА).
В случае чрезмерного раздражения кожи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) надлежит уменьшить количество крема для нанесения или частоту применения крема Скинорен до 1 раза в сутки до исчезновения раздражения. При необходимости терапия может быть временно прервана на несколько дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ лекарства.
Побочные эффекты
во время клинических исследований сообщалось только о местных побочных эффектах, связанных с лечением. В большинстве случаев симптомы были легкими или умеренно выраженными; частота симптомов раздражения постепенно снижалась с продолжением терапии.
В клинических исследованиях побочные эффекты, отмечавшиеся чаще, включали зуд, жжение и боль в области применения.
Частота побочных реакций, которые отмечали во время клинических исследований, приведена в таблице, определяется согласно MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100).
Акне
Розацеа
При постмаркетинговых исследованиях редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности.
В течение постмаркетинговых исследований сообщалось об обострении симптомов БА у пациентов, получавших азелаиновую кислоту (частота неизвестна).
Также выявлены такие побочные реакции, как себорея, хейлит, депигментация кожи, раздражение в месте применения, экзема в месте применения, язва в месте применения.
Использование у детей
Лечение акне у детей в возрасте от 12 лет. В 4 клинических исследованиях фазыII и II/III с участием детей в возрасте 12–17 лет (120/383; 31%) общая частота побочных эффектов при использовании лекарства Скинорен была подобна таковой в группах детей в возрасте 12–17 лет (40% ), в возрасте старше 18 лет (37%) и всей популяции пациентов (38%). Это сходство также касалось группы лиц в возрасте 12–20 лет (40%).
Особые указания
исключительно для наружного применения.
Скинорен содержит бензойную кислоту, вызывающую легкое раздражение кожи, глаз и слизистой оболочки, и пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи. Не надлежит допускать попадания лекарства Скинорен в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки. Если препарат случайно попал в глаза, ротовую полость или на слизистые оболочки, надлежит срочно промыть их большим количеством воды. Если раздражение глаз продолжается, предлогается обратиться к врачу. После каждого нанесения лекарства Скинорен надлежит вымыть руки.
Во время лечения папулопустулярной формы розацеа препаратом Скинорен желательно не использовать моющие средства с содержанием спирта, спиртовых р-ров и вяжущих средств, абразивных средств или отшелушивающих средств (для пилинга).
Использование в период беременности и кормления грудью. Беременность. Надлежащих и нормально контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных не проводили.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, на течение родов или на развитие в постнатальный период.
У беременных препарат Скинорен надлежит использовать с осторожностью.
Кормление грудью. Новорожденные не должны контактировать с кожей/молочной железой, на которую наносили препарат Скинорен. Неизвестно, экскретируется ли азелаиновая кислота в грудное молоко in vivo. Но эксперимент in vitro, проведенный с помощью техники равновесного диализа, продемонстрировал, что вероятно попадание действующего вещества в грудное молоко. Несмотря на то, распределение азелаиновой кислоты не предусматривает значительных изменений уровня азелаиновой кислоты в грудном молоке, поскольку азелаиновая кислота концентрируется в грудном молоке. Системная абсорбция азелаиновой кислоты (при местном использовании) не приводила к увеличению выраженности действия эндогенной азелаиновой кислоты, которая превышала физиологические показатели.
Но женщинам, которые кормят грудью, надлежит с осторожностью использовать препарат Скинорен.
Дети. Используют для лечения акне у детей в возрасте старше 12 лет, коррекции дозировки не требуется.
Безопасность и эффективность применения лекарства Скинорен для лечения акне у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Безопасность и эффективность применения лекарства Скинорен для лечения папулопустулярной формы розацеа у детей не установлены.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Скинорен не оказывает влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Взаимодействия
исследования взаимодействия не проводили. Состав лекарства Скинорен не предусматривает любого нежелательного взаимодействия отдельных компонентов, которое могло бы оказать негативное воздействие на безопасность применения лекарства. В контролируемых клинических исследованиях не отмечено фармакоспецифического взаимодействия.
Передозировка
в связи с низкой токсичностью азелаиновой кислоты на местном и системном уровнях возникновение интоксикации маловероятно.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Срок годности: крем — 5 лет, гель — 3 года.
