Наименование: Стимулотон (Stimuloton)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без запаха, с гравировкой «Е271» на одной стороне и разделительной риской — на другой; на изломе видно ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия амилопектина гликолат.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, без запаха, с гравировкой «Е272» на одной стороне и разделительной риской — на другой; на изломе видно ядро и наружное кольцо оболочки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант
Регистрационные №№:
таб, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 20 или 30 шт. — П №013940/01, 08.04.09
таб, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт. — П №013940/01, 08.04.09
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает небольшое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Препарат не взаимодействует с м-холино-, серотониновыми, допаминовыми, гистаминовыми, адрено-, GABA- и бензодиазепиновыми рецепторами.
При использовании Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема продукта, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. Cmax достигается через 4.5-8.4 ч в последствии приема вещества вовнутрь. При приеме продукта одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, Cmax достигается быстрее.
Распределение
При каждый деньм единоразовом приеме продукта Css обычно достигается через неделю. Cвязывается с белками плазмы крови на 98%. Vd — более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет.
Метаболизм
Сертралин биотрансформируется при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин.
Выведение
0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола больных. T1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Сертралин не выводится при помощи гемодиализа.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном использовании не изменяется.
Показания
депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
обсессивно-компульсивные расстройства;
панические расстройства (с агорафобией или без);
посттравматические стрессовые расстройства.
Режим дозирования
При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах взрослым продукт назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг.
У заболевших с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сберегается в дальнейшем как поддерживающая.
При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах надлежит начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг, а потом постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием продукта на протяжении 2-4 недель.
При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 6 до 12 лет продукт назначают в изначальной дозе 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. Для малышей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Постепенно, не раньше, чем через неделю, суточную дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки надлежит принимать во внимание меньшую массу тела малышей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо установить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить продукт.
У пожилых заболевших не возникает надобности в специальном подборе дозы.
При нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У заболевших с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, нарушение зрения, судороги, дискинезии, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, уменьшение аппетита (не часто — увеличение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; не часто — транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушение менструального цикла.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, увеличение потоотделения, снижение массы тела.
Дерматологические реакции: гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: возможны слабость, обратимая гипонатриемия, развивающаяся чаще у пожилых заболевших, также при приеме диуретиков или ряда других продуктов.
Двигательные нарушения отмечались у заболевших с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем использовании антипсихотических средств.
Противопоказания
одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней в последствии их отмены;
одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
нестабильная эпилепсия;
детский возраст до 6 лет;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к сертралину или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, также детям в возрасте старше 6 лет.
Применение при беременности и питании грудью
Контролируемых результатов применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначать продукт при беременности надлежит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон, надлежит рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными препаратами.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При надобности назначения Стимулотона в период лактации кормление грудью надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать при печеночной недостаточности. При нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать при почечной недостаточности. У заболевших с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.
Особые указания
Необходимо отметить, что у заболевших, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения Стимулотона отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сберегается до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными надлежит установить постоянное медицинское наблюдение.
При отмене Стимулотона описаны редкие случаи возникновения синдрома отмены, проявляющегося парестезиями, гипестезией, симптомами депрессии, галлюцинациями, агрессивными реакциями, психомоторным возбуждением, беспокойством или симптомами психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Асимптоматическое увеличение активности печеночных трансаминаз может появиться спустя 9 недель в последствии начала лечения Стимулотоном. Отмена продукта в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Требуется особая осторожность при одновременном назначении Стимулотона с продуктами, связывающимися с белками плазмы (диазепамом, толбутамидом, варфарином).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими продуктами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения Стимулотоном управлять транспортными препаратами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
Следует отметить, что даже при назначении сертралина в больших дозах угрожающих жизни симптомов не выявляется. Однако введение сертралина в больших дозах одновременно с другими продуктами или этанолом может привести к тяжелым отравлениям.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Стимулотона с ингибиторами МАО (включая селективные ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) возможно развитие серотонинового синдрома, который выражается в развитии гипертермии, ригидности мышц, миоклонусе, лабильности вегетативной нервной системы, изменениях психического статуса (включая спутанность сознания, повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому).
Таким образом, сертралин не надлежит назначать совместно с ингибиторами МАО, также на протяжении 14 дней в последствии их отмены. Аналогично в последствии отмены сертралина на протяжении 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Комбинированное применение Стимулотона с продуктами, угнетающими ЦНС, надлежит проводить только под наблюдением врача, а спиртные напитки во время лечения Стимулотоном употреблять запрещено.
При одновременном использовании Стимулотона и производных кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Стимулотоном и в последствии его отмены.
При одновременном использовании со Стимулотоном циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Длительное применение Стимулотона в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоферментом CYP3A4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, также метаболизм карбамазепина и терфенадина при долгом использовании сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при долгом использовании сертралина в такой же дозе также не изменяется.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако тремор наблюдается чаще, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия. Совместное применение сертралина с лекарственными препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.
При совместном использовании с атенололом Стимулотон не оказывает влияние на его эффективность.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг совместно с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Стимулотон (Stimuloton)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Стимулотон (Stimuloton)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
