Наименование: Сторвас (Storvas)
Название препарата (на английском)
Storvas
Фармакологическое действие
Действующее вещество лекарства – аторвастин кальция – считается синтетическим гиполипидемическим средством, конкурентно ингибирующим ГМГ-КоА-редуктазу и угнетающим синтез холестерина клетками печени. ГМГ-КоА, превращаясь в мевалоновую кислоту, считается первым этапом синтеза эндогенного холестерина. Угнетение синтеза холестерина клетками печени приводит к снижению количества эндогенного холестерина. Благодаря этому увеличивается количество рецепторов к ЛПНП, с помощью которых осуществляется захват холестерина ЛПНП из кровеносного русла и восстанавливается гомеостаз холестерина в организме. Увеличение числа ЛПНП-рецепторов приводит к снижению количества их предшественников – ЛПОНП в плазме крови. Это также приводит к снижению уровня общего холестерина и ЛПНП. Аторвастин уменьшает уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и Апо-В у лиц с гетерозиготной и гомозиготной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией и несемейными формами гиперхолестеринемии. Аторвастин также уменьшает уровень холестерина ЛПОНП, триглицеридов и увеличивет уровень Апо-А1 и холестерина ЛПВП.
Действующее вещество быстро всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность составляет 14%, системная – 30%. Прием пищи приводит к снижению степени всасывания и уровня аторвастина на 9 и 25% соответственно. Уровень снижения холестерина ЛПНП не зависит от времени применения лекарства и одинаков в течение дня, хотя концентрация аторвастина в крови после утреннего приема до еды выше, чем при его употреблении в вечернее время. 98% аторвастина связывается с белками крови. В результате метаболизма в печени происходит образование парагидроксилированных и ортогидроксилированных производных, а также других продуктов β-окисления.
Продукты метаболизма выводятся из организма с желчью. Период полувыведения составляет в среднем около 14 часов. Ингибирующая активность относительно ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20-30 часов за счет активных метаболитов. Около 2% аторвастина выводится почками.
Гиполипидемический результат наблюдается после регулярного двухнедельного приема, максимального эффекта возможно ожидать через 4 недели.
Показания к применению
При повышение уровня холестерина ЛПНП, общего холестерина, ТГ, аполипопротеина В с целью повышения содержания холестерина ЛПВП в случае первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготная наследственная и семейная гиперхолестеринемия), смешанной (комбинированной) гиперлипидемии (Фредриксоновский тип IIa и IIb), повышения уровня триглицеридов плазмы крови (Фредриксоновский тип IV), а также у пациентов с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип ІІІ) как дополнение к диете или в случаях, когда диета не может дать соответствующего эффекта.
С целью снижения уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, когда немедикаментозные средства и соответствующая диета не дают необходимого эффекта.
Лицам без клинических проявлений заболеваний сердечно-сосудистой системы, при отсутствии или наличии дислипидемии, однако в случае, когда существуют факторы риска развития сердечной патологии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, табакокурение, низкий уровень холестерина ЛПВП или заболевания сердечно-сосудистой системы в молодом возрасте у ближайших родственников). В этом случае Сторвас прописывают для снижения риска:
— развития инсульта;
— инфаркта миокарда и фатальных проявлений ИБС;
— развития стенокардии и необходимости проведения процедуры реваскуляризации миокарда.
При клинических проявлениях коронарных заболеваний Сторвас назначается для снижения риска развития:
— фатального и нефатального инсульта;
— нефатального инфаркта миокарда;
— госпитализации в случае застойной сердечной недостаточности;
— процедуры реваскуляризации;
— стенокардии.
В роли вспомогательного средства к диете с целью снижения уровня аполипопротеина В, общего холестерина и холестерина ЛПНП у девочек и мальчиков 10-17 лет с семейной гетерозиготной гипрехолестеринемией, даже в случае соблюдения адекватной диеты.
При наличии у заболевших детей двух и более факторов риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (сахарный диабет, артериальная гипертензия, табакокурение, упоминание у сердечно-сосудистых заболеваниях в молодом возрасти у ближайших родственников, низкий уровень холестерина ЛПВП).
Способ применения
До начала лечения и во время приема лекарства существует необходимость в строгом соблюдении гипохолестеринемической диеты.
Если не предписано иное, начальная дозировка лекарства составляет 10 мг в сутки, терапевтическая дозировка составляет от 10 до 80 мг в сутки. Сторвас принимается независимо от приема пищи, зачастую один раз в сутки в любое время. Дозировка лекарства зависит от цели лечения, уровня холестерина ЛПНП, реакции пациента на проводимую терапию. В течение 2-4 недель от начала лечения или в случае коррекции дозировки нужно контролировать уровень липидов крови.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии суточная дозировка Сторваса составляет 10 мг, при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг, наибольшая дозировка – 80 мг/сутки.
Побочные действия
Выражены слабо, зачастую быстро проходят. Могут отмечаться метеоризм, диспепсия, запоры, тошнота, диарея, боли в животе, астения, головная боль, миалгия, бессонница. Крайне редко может возникнуть миопатия, головокружение, парестезии, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, высыпания, зуд, рвота, гипогликемия и гипергликемия.
Противопоказания
Заболевания печени в активной стадии, гиперчувствительность к аторвастину, увеличение уровня АЛТ и АСТ в 3 и более раза без видимой причины, период беременности и лактации.
Беременность
Сторвас противопоказан к приему во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сторвас при одновременном использовании с циклоспорином, эритромицином, фибратами, противогрибковыми средствами группы азолов увеличивет риск появления мышечной патологии. Совместный прием с антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и гидроксид магния, ведет к снижению концентрации аторвастина в плазме крови. Эритромицин вызывает повышение концентрации аторвастина в плазме крови при одновременном приеме. При одновременном приеме Сторваса и дигоксина, концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20%. При совместном приеме Сторваса и варфарина (а также других непрямых антикоагулянтов) может произойти снижение показателя протромбинового времени. Совместный прием с комбинированными оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, приводит к повышению содержания этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме крови. При одновременном приеме Сторваса и колестипола концентрация аторвастина в плазме крови снижается.
Передозировка
Симптомы передозировки: рвота, тошнота, диарея, нарушение функции печени, миопатия (рабдомиолиз).
Терапия: промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение. Гемодиализ не оказывает существенного эффекта.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой № 30.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Аторвастин, Азтор, Аторис, Атомакс, Липтонорм, Липримар, Синатор, Тулип, Трован.
Состав
1 таблетка содержит аторвастина 10 мг или 20 мг.
Группа препарата
Антисклеротические лекарственные средства
Дополнительно
Как и другие лекарственные средства, ингибирующие воздействие ГМГ-КоА-редуктазы, Сторвас может быть причиной развития миопатии, проявляющейся слабостью, парестезиями и болью в мышцах. Это связано с повышением уровня КФК в плазме крови в 10 и более раз. Поэтому любые боли в мышцах или мышечная слабость, причина которых неясна, должны насторожить пациента и послужить поводом для обращения к врачу. При любых симптомах миопатии лечение Сторвасом нужно прекратить.
Принимая Сторвас, нужно параллельно соблюдать строгую гипохолестеринемическую диету.
Прием лекарственного средства нужно отменить при высоком риске развития рабдомиолиза (гипотензия, хирургические вмешательства, любая острая инфекция, тяжелые метаболические, электролитные и эндокринные нарушения, бесконтрольные судороги).
При длительном приеме лекарства происходит незначительное повышение печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Если их показатели выше нормы в 3 раза и более, нужно ставить вопрос о снижении дозы или прекращении приема лекарства.
На всем протяжении приема Сторваса нужно контролировать анализы крови и мочи, оценивать состояние и функции печени и почек. С осторожностью лекарственное средство назначается лицам с алкогольной зависимостью и указанием на заболевания печени в анамнезе.
Вероятно назначение Сторваса женщинам репродуктивного возраста лишь при условии соблюдения надежной контрацепции. При подозрении на беременность прием лекарства прекращают. Эффективность и безопасность использования Сторваса у детей не изучены.
