Наименование: СУМАМЕД® ФОРТЕ, Teva
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Азитромицин считается представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов. Сумамед обладает широким спектром противомикробного действия.
Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует у Streptococcus pneumoniae, β-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Метициллинчувствительный
Пенициллинчувствительный
Haemophilus parainfluenzae
Streptococcus pneumoniae
С промежуточной чувствительностью к пенициллину
Пенициллинрезистентный
Enterococcus faecalis
Группа бактероидов Bacteroides fragilis
Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в сыворотке крови достигается через 2–3 ч после приема Сумамеда.
При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях установлено, что концентрация азитромицина в тканях существенно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о выраженном связывании лекарства с тканями.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии составлял 31,1 л/кг.
Заключительный Т½ из плазмы крови полностью отражает Т½ из тканей в течении 2–4 дней.
Около 12% дозировки азитромицина при в/в использовании выводится в неизмененном виде с мочой в течении следующих 3 дней. Особенно высокая концентрация азитромицина в неизмененном виде выявлена в желчи человека. Также в желчи выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.
Порошок для приготовления инфузионного р-ра. У пациентов с негоспитальной пневмонией, которые ежедневно получали в/в инфузии 500 мг азитромицина в течение 1 ч в концентрации 2 мг/мл, средняя Cmax ± СО (стандартное отклонение) составила 3,63±1,60 мкг/мл, тогда как самая низкая концентрация (24 ч) составила 0,2±0,15 мкг/мл, а AUC24 — 9,6±4,80 мкг·ч/мл.
У здоровых добровольцев, получавших инфузию 500 мг азитромицина в течение 3 ч в концентрации 1 мг/мл, средняя Cmax ± СО, низкая концентрация (24 ч) и AUC24 составляли 1,14±0,14 мкг/мл, 0,18±0,02 мкг/мл и 8,03 мкг·ч/мл соответственно.
После перорального применения существенно более высокие уровни азитромицина выявлены в различных тканях, в частности в легких, миндалинах или предстательной железе, где концентрации азитромицина в 50 раз выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации азитромицина зарегистрированы в ткани гениталий через 96 ч после 500 мг перорального азитромицина в виде однократной дозировки.
Средний объем распределения составляет около 30 л/кг. Т½ составляет 2–4 дня как в плазме крови, так и в тканях.
Метаболизм осуществляется посредством деметилирования, гидроксилирования и гидролиза.
Клиренс составляет около 600 мл/мин. Основной путь выведения азитромицина — через печень. Высокие концентрации неизмененного вещества выявлены в желчи вместе с многочисленными микробиологическим неактивными метаболитами. Около 12% в/в введенной дозировки выводилось в неизмененном виде с мочой в течение 3 дней после введения, основная часть — в течение первых 24 ч.
Нет данных по изменению фармакокинетики азитромицина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина >40 мл/мин) по сравнению с пациентами с правильной функцией почек. Отсутствуют фармакокинетические данные по применению азитромицина у пациентов с более тяжелой почечной недостаточностью.
Не выявлено различий в фармакокинетике при дисфункции печени легкой или умеренной степени.
Состав и форма выпуска
???????®
капс. 250 мг, №6
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E171), индиго (E132), диоксид серы (Е220).
№ UA/2396/03/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014
табл. п/плен. оболочкой 125 мг, №6
Прочие ингредиенты: кальция фосфат безводный двуосновный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, крахмал модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, индиготин (Е132), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.
№ UA/2396/02/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, №2, №3
Прочие ингредиенты: кальция фосфат безводный двуосновный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, крахмал модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, индиготиндисульфонат натрия, титана диоксид, полисорбат, тальк.
№ UA/2396/02/02 от 07.12.2009 до 07.12.2014
лиофил. д/р-ра д/инф 500 мг фл., №5
Прочие ингредиенты: кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид.
№ UA/2396/04/01 от 04.08.2010 до 04.08.2015
пор. д/п сусп. д/перор. прим. 400 мг фл. 20 мл, +калибр. шприц и ложечка, №1
Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный.
№ UA/4612/01/01 от 03.11.2009 до 03.11.2014
???????® ?????
пор. д/п сусп. д/перор. прим. 600 мг фл. 15 мл, +калибр. шприц и ложечка, №1
Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный.
пор. д/п сусп. д/перор. прим. 1200 мг фл. 30 мл, + калибр. шприц и ложечка, №1
Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный.
пор. д/п сусп. д/перор. прим. 1500 мг фл. 37,5 мл, +калибр. шприц и ложечка, №1
Прочие ингредиенты: сахароза, натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор вишневый, ароматизатор банановый, ароматизатор ванильный.
№ UA/4170/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014
Показания
Сумамед таблетки 125 мг
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы.
Сумамед капсулы 250 мг
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.
Сумамед таблетки 500 мг
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы. Лечение нетяжелых форм Акне вульгарис.
Инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.
Сумамед порошок для приготовления суспензии и Сумамед Форте
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
- инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы.
Сумамед порошок для приготовления инфузионного р-ра: инфекции, требующие начальной инфузионной терапии, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- негоспитальная пневмония;
- воспаление тазовых органов.
Применение
Сумамед таблетки 125 мг используют у детей в возрасте старше 3 лет с соответствующей массой тела, которые могут глотать таблетку. Для всех остальных детей рекомендуют использовать Сумамед в форме пероральной суспензии. Для детей с массой тела >45 кг предлогается назначать дозу для взрослых.
При лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы) суммарная дозировка азитромицина составляет 30 мг/кг, которую нужно принимать в течении 3 дней (10 мг/кг 1 раз в сутки).
Отмечено, что азитромицин полезен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозировки 10 или 20 мг/кг в течении 3 дней. При сравнении этих двух доз в клинических исследованиях выявлена подобная клиническая эффективность, хотя эрадикация бактерий была выше при использовании суточной дозировки 20 мг/кг. Но зачастую препаратом выбора в профилактике фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes, и ревматического полиартрита, развивающегося как вторичное заболевание, считается пенициллин. При лечении мигрирующей эритемы суммарная дозировка азитромицина составляет 60 мг/кг с такой схемой дозирования: 20 мг/кг в 1-й день, затем — по 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.
Сумамед таблетки 125 мг принимают в виде однократной суточной дозировки за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки глотают, не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозировки лекарства пропущенную дозу надлежит принять как возможно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч.
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозирование. Нет исследований применения лекарства у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому нужно с осторожностью использовать азитромицин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не надлежит использовать у пациентов с тяжелым заболеванием печени.
Сумамед суспензия. Прописывают 1 раз в сутки не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением мигрирующей эритемы) препарат используют в дозе 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.
В зависимости от массы тела ребенка предлогается такая схема дозирования:
Суспензия 100 мг/5 мл
Суспензия форте 200 мг/5 мл
При хронической мигрирующей эритеме препарат принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день дозировка составляет 20 мг/кг массы тела, затем — по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
Перед употреблением суспензию надлежит взболтать.
Непосредственно после приема суспензии ребенку нужно дать выпить несколько глотков чая для того, чтобы смыть и проглотить суспензию, оставшуюся в полости рта.
В случае пропуска приема очередной дозировки лекарства пропущенную дозу надлежит принять как возможно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Приготовление суспензии Сумамед. С помощью шприца для дозирования возможно отмеривать количество воды, необходимой для растворения лекарства.
Флакон содержит порошок, из которого добавлением воды (дистиллированной или кипяченой и охлажденной) готовят суспензию.
Крышку флакона нажимают вниз и вращают против часовой стрелки.
Для получения 25 мл суспензии Сумамед нужно добавить 12 мл воды. Из чистой посуды отмеривают соответствующее количество воды и добавляют во флакон с препаратом. Для обеспечения полного дозирования флакон содержит дополнительные 5 мл суспензии.
Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
В упаковку входят шприц для дозирования и двусторонняя ложечка.
Двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, маленькая — 2,5 мл суспензии.
Приготовление суспензии Сумамед форте. Для обеспечения полного дозирования флакон должен содержать дополнительно 5 мл суспензии.
Сумамед форте, порошок для приготовления 15 мл пероральной суспензии. Для получения 20 мл однородной суспензии нужно добавить 9,5 мл дистиллированной воды во флакон с 600 мг азитромицина.
Сумамед форте, порошок для приготовления 30 мл пероральной суспензии. Для получения 35 мл однородной суспензии нужно добавить 16,5 мл дистиллированной воды во флакон с 1200 мг азитромицина.
Сумамед форте, порошок для приготовления 37,5 мл пероральной суспензии. Для получения 42,5 мл однородной суспензии нужно добавить 20,0 мл дистиллированной воды во флакон с 1500 мг азитромицина.
С помощью шприца для дозирования возможно отмеривать количество воды, необходимой для растворения лекарства.
Флакон содержит порошок, из которого добавлением воды (дистиллированной или прокипяченной и охлажденной) готовят суспензию. Крышку флакона нажимают вниз и вращают против часовой стрелки. Для получения суспензии Сумамеда необходимого дозирования надлежит добавить соответствующее количество воды. Из чистой посуды отмеривают шприцем 9,5 или 16,5, или 20,0 мл воды и добавляют во флакон с препаратом. Содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии.
Упаковка содержит шприц для дозирования и двустороннюю ложечку. Двусторонняя ложечка: заполненная доверху большая ложечка содержит 5 мл, маленькая — 2,5 мл. Перед применением суспензию взбалтывают. Для того чтобы заполнить шприц суспензией, крышку нажимают книзу и вращают против часовой стрелки. Погружают шприц в суспензию и, вытягивая поршень кверху, набирают необходимое ее количество. При попадании в шприц пузырьков воздуха возвращают препарат во флакон и повторяют процедуру. Располагают ребенка как для кормления. Кончик шприца кладут в рот ребенку и медленно вытесняют содержимое. Дают ребенку способность постепенно все проглотить. После приема лекарства дают ребенку выпить слегка чая или сока, чтобы смыть и проглотить остатки суспензии в ротовой полости. Использованный шприц разбирают, промывают проточной водой, высушивают и хранят в сухом и чистом месте вместе с препаратом. После того, как ребенок принял последнюю дозу лекарства, шприц и флакон нужно утилизировать.
Сумамед капсулы 250 мг/таблетки 500 мг. Прописывают взрослым и детям с массой тела >45 кг. Сумамед надлежит принимать 1 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием с пищей уменьшает всасывание азитромицина.
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При мигрирующей эритеме препарат принимают 1 раз в сутки в течение 5 дней: в 1-й день дозировка составляет 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем, — 1 г однократно.
При пропуске приема дозировки пропущенную дозу надлежит принять как возможно скорее, а последующие — с интервалом в 24 ч.
У лиц приклонного возраста нет необходимости изменять дозу лекарства.
Сумамед таблетки 500 мг. При акне вульгарис курсовая дозировка составляет 6 г. Рекомендуют следующую схему лечения: в первые 3 дня используют по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки, последующие 9 нед — по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в неделю, причем на 2-й неделе таблетку принимают через 7 дней после предыдущего приема.
При пропуске приема 1 дозировки лекарства пропущенную дозу надлежит принять как возможно раньше, а последующие — с интервалами в 24 ч.
Почечная недостаточность. У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) нет необходимости изменять дозирование. Нет исследований применения азитромицина у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Поэтому надлежит с осторожностью использовать азитромицин у таких заболевших.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не надлежит использовать у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Порошок для приготовления инфузионного р-ра. Не предназначен для болюсного в/в или в/м введения, препарат используют только в/в капельно!
Негоспитальная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в/в не менее 2 дней. В дальнейшем терапию препаратом продолжают перорально по 500 мг 1 раз в сутки до 7–10-дневного курса.
Воспаление тазовых органов, включая мочеполовые инфекции, такие как эндометрит и сальпингит: 500 мг 1 раз в сутки в/в в течении 1–2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг азитромицина 1 раз в сутки в виде однократной суточной дозировки. Продолжительность лечения 7 дней.
При назначении лекарства больным приклонного возраста нет необходимости в коррекции дозировки.
Безопасность и эффективность в/в применения азитромицина у детей не установлены.
Приготовление р-ра для в/в инфузии осуществляется в 2 этапа.
Этап 1. Подготовить первичный концентрат для инфузионного р-ра путем введения 4,8 мл стерилизованной воды для инъекций во флакон с порошком Сумамед для приготовления концентрата для инфузионного р-ра. Встряхнуть флакон до полного растворения порошка. Каждый 1 мл восстановленного концентрата для инфузионного р-ра содержит 100 мг азитромицина. Полученный р-р должен быть прозрачным и бесцветным.
Этап 2. Развести полученные 5 мл концентрата для инфузий совместимым р-ром для инфузий для получения конечного р-ра для инфузии, содержащего азитромицин в концентрации 1–2 мг/мл.
Таблица
Продолжительность инфузии р-ра, содержащего 500 мг азитромицина, должна составлять не менее 60 мин.
Это лекарственное средство используют в виде в/в инфузии в течение 3 ч с концентрацией 1 мг/мл в течение 1 ч с концентрацией 2 мг/мл. Надлежит избегать применения высоких концентраций, поскольку у всех субъектов в клинических исследованиях, которые получали инфузии с высокой концентрацией, 2 мг/мл, наблюдалась местная реакция в месте инфузии.
Продолжительность инфузии азитромицина должна составляет не менее 60 мин.
Азитромицин запрещено использовать болюсно или в/м.
Противопоказания
Азитромицин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину или любому макролидному или кетолидному антибиотику, или любому другому компоненту лекарства.
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не надлежит назначать одновременно с производными спорыньи. Сумамед форте — не используют у детей с массой тела до 15 кг. Сумамед суспензия — не принимать детям с массой тела <5 кг.
Побочные эффекты
оценка побочных явлений основана на классификации с учетом частоты реакций: очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%), в том числе отдельные случаи.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.
В клинических исследованиях были отдельные сообщения о периодах незначительной транзиторной нейтропении. Но причинная связь с лечением азитромицином не подтверждена.
Со стороны психики: редко — агрессивность, гиперактивность, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение/вертиго, сонливость, головная боль, синкопе, конвульсии (выявлено, что они также вызываются иными макролидными антибиотиками), искажение вкуса и восприятия запахов; редко — парестезия, астения, бессонница.
Со стороны органа слуха: редко сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают нарушения слуха. У некоторых пациентов, принимавших азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, глухоте и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применяли в высоких дозах в течении длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проявлений имели обратимый характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — выраженное ощущение сердцебиения, аритмии, желудочковая тахикардия (выявлено, что они также вызываются иными макролидными антибиотиками). Были редкие сообщения об удлинении интервала Q–T и трепетании/фибрилляции желудочков, артериальной гипотензии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе (боль/спазмы); нечасто — диарея, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка. Сообщалось о псевдомембранозном колите, панкреатите.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатите и холестатической желтухе, включая патологические изменения функциональных проб печени, а также об отдельных случаях некротического гепатита и дисфункции печени, которые в нечастых случаях приводили к летальному исходу.
Со стороны кожи: нечасто — аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно: полиморфную эритему, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит и ОПН.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вагинит.
Общие нарушения: редко — анафилаксия, включая отек, кандидоз.
Особые указания
аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и иными макролидными антибиотиками, сообщалось о единичных серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию. Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, обусловливали рецидивирующие симптомы и требовали более продолжительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени. Поскольку печень считается основным путем выведения азитромицина, надлежит с осторожностью назначать азитромицин пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность, при приеме азитромицина. Вероятно, у некоторых пациентов в анамнезе были заболевания печени или они применяли другие гепатотоксические лекарственные средства. Нужно проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, в частности астения быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией. При подтверждении нарушения функции печени использование азитромицина надлежит прекратить.
Спорынья. У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное использование макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между рожками и азитромицином. Но из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не надлежит назначать одновременно с производными спорыньи.
Суперинфекции. Как и в случае с иными антибиотиками, предлогается проводить наблюдения по признакам суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.
При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировала от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными лекарствами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, которые гиперпродуцируют токсины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Нужно рассмотреть способность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место в течение 2 мес после приема антибактериальных препаратов.
Нарушение функции почек. У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин.) Выявлено 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков (torsade de pointes), отмечали при лечении иными макролидными антибиотиками. Подобный результат азитромицина запрещено полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому надлежит с осторожностью назначать лечение пациентам:
- с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
- получающим лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, увеличивают интервал Q–T, в частности антиаритмические препараты классов IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид; антидепрессанты (такие как циталопрам и фторхинолоны в частности моксифлоксацин и левофлоксацин).
- с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
- с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис. Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом полезен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, по профилактике ревматической атаки нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью нужно принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обусловливают развитие инфекции.
Безопасность в/в применения азитромицина оценивалась лишь во временных пределах, описанных в клинических исследованиях с применением лекарства у пациентов с негоспитальной пневмонией и воспалением тазовых органов.
Азитромицин для инъекций нужно восстанавливать и разводить согласно инструкции и использовать в виде инфузии в течение не менее 60 мин. Запрещено использовать препарат в виде в/в болюса или инъекции.
Это лекарственное средство содержит около 108 мг натрия в каждом флаконе. Это надлежит учитывать при назначении лекарства пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.
Дети. У детей с массой тела <15 кг рекомендуют использование суспензии 100 мг/5 мл, с массой тела >15 кг — суспензии Сумамед форте. Детям с массой тела <45 кг не рекомендуют использование Сумамеда в форме капсул. У детей с массой тела <45 кг предлогается использовать Сумамед таблетки 125 мг. Сумамед таблетки 125 мг: для лечения детей с массой тела <12,5 кг предлогается принимать Сумамед в форме пероральной суспензии. Для детей с массой тела >45 кг предлогается назначать взрослую дозу. Безопасность и эффективность в/в применения азитромицина в лечении инфекций у детей не установлены.
Период беременности и кормления грудью. Азитромицин проникает через плаценту, но не выявлено негативного влияния лекарства на плод. Соответствующие и контролируемые исследования в период беременности отсутствуют. Поэтому азитромицин надлежит использовать в период беременности только в случае отсутствия адекватного альтернативного лекарственного средства.
Нет исследований о проникновении лекарства в грудное молоко, поэтому азитромицин надлежит использовать в период кормления грудью только в случае отсутствия адекватного альтернативного лекарственного средства.
Азитромицин не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами.
Взаимодействия
надлежит с осторожностью использовать азитромицин одновременно с иными лекарствами, которые могут удлинять интервал Q–T.
Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя Cmax азитромицина в плазме крови снижалась на 30%. Азитромицин нужно принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида. Изменения фармакокинетики азитромицина при использовании циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствуют.
Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циклоспорин. Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, надлежит тщательно оценить клиническую ситуацию до одновременного приема. При целесообразности комбинированной терапии нужно проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.
Кумариновые антикоагулянты. Сообщалось о повышении риска кровотечений при одновременном использовании азитромицина и варфарина или кумариновых пероральных антикоагулянтов. Нужен частый мониторинг протромбинового времени.
Дигоксин. Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому при одновременном использовании азитромицина и дигоксина надлежит помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и при использовании других макролидных антибиотиков, азитромицин нужно с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин. Азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном использовании азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное использование теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.
Зидовудин. При однократном использовании 1000 мг и многократном использовании 1200 или 600 мг азитромицина не выявлено влияния на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Но прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови.
Диданозин. При одновременном использовании суточной дозировки 1200 мг азитромицина с диданозином у 6 человек не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин. Одновременное использование азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови. Нейтропению выявляли при одновременном использовании азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.
Передозировка
симптомы: временная потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.
Лечение: нужно использование активированного угля и симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.
Условия хранения
таблетки, капсулы, р-р для инфузий — при температуре не выше 25 °С. Готовую суспензию Сумамед хранят при температуре не выше 25 °С 5 дней; готовую суспензию Сумамед форте — 5 дней (15 мл), 10 дней (30 мл, 37,5 мл).
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
