Наименование: Таваник (Tavanic)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной бороздкой.
1 таб.
левофлоксацина гемигидрат 256.23 мг,
что соответствует содержанию левофлоксацина 250 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон, метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтовато-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной бороздкой.
1 таб.
левофлоксацина гемигидрат 512.46 мг,
что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг.
Вспомогательные вещества: кросповидон, метилгидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).
Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета.
1 мл левофлоксацина гемигидрат 5.12 мг.
что соответствует содержанию левофлоксацина 5 мг.
1 фл. левофлоксацина гемигидрат 512.46 мг,
что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, натрия гидроксид, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Противомикробный продукт из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro чувствительны (МПК ≤ 2мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥ 4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. К левофолоксацину устойчивы ( МПК ≥ 8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало оказывает влияние на скорость и полноту абсорбции.
При разовой дозе 500 мг Сmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 5.2-6.9 мкг/мл. Биодоступность — 100%.
После в/в 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя Сmax в плазме составила 6.2±1.0 мкг/мл, Tmax — 1.0±0.1 ч. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при единоразовом и многократном введении продукта. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина в последствии в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток.
Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 30-40%.
Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Средний Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л в последствии единоразового и многократного в/в введения в дозе 500 мг.
Метаболизм
В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется.
Выведение
После приема в разовой дозе 500 мг Т1/2 составляет 6-8 ч.
После разового в/в введения в дозе 500 мг T1/2 — 6.4±0.7 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Средний конечный Т1/2 составляет от 6 до 8 ч в последствии единоразового и многократного введения.
Около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности уменьшение клиренса продукта и его выведения почками зависит от степени снижения КК.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
острый синусит (для приема внутрь);
обострение хронического бронхита (для приема внутрь);
инфекции кожи и мягких тканей (для приема внутрь);
в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза (для приема внутрь);
внебольничная пневмония (для обеих лекарственных форм);
осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит (для обеих лекарственных форм);
неосложненные инфекции мочевыводящих путей (для обеих лекарственных форм);
простатит (для обеих лекарственных форм);
септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями (для обеих лекарственных форм);
интраабдоминальная инфекция (для обеих лекарственных форм). .
Режим дозирования
Препарат принимают вовнутрь или вводят в/в по 250-500 мг 1-2 раза/сут.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, также восприимчивостью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной или некординально нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) продукт рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит: внутрь 2 таблетки 250 мг или 1 таблетки 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: внутрь по 1 таблетки 250 мг (250 мг левофлоксацина), или по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетки 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: внутрь по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетки 500 мг 1-2 раза/сут.(500-1000 мг левофлоксацина/); или в/в — по 500 мг 1-2 раза/сут.Курс лечения — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: внутрь по 1 таблетки 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз/сут.; или в/в — 250 мг 1 раз/сут.Курс лечения — 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): внутрь по 1 таблетки 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз/сут.; или в/в — 250 мг 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. Курс лечения — 7-10 дней.
Простатит: внутрь 2 таблетки 250 мг или 1 таблетки 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут.; или в/в — 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.
Септицемия/бактериемия: внутрь по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетки 500 мг 1-2 раза/сут.(500-1000 мг левофлоксацина/); или в/в — по 500 мг 1-2 раза/сут.Курс лечения — 10-14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: внутрь 2 таблетки 250 мг или 1 таблетки 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1 раз/сут.; или в/в — по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-14 дней в комбинации с антибактериальными продуктами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей: внутрь по 1 таблетки 250 мг (250 мг левофлоксацина) 1 раз/сут., или по 2 таблетки 250 мг или по 1 таблетки 500 мг (500 мг левофлоксацина) 1-2 раза/сут.(соответственно 500-1000 мг левофлоксацина в сут). Курс лечения — 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза Таваник назначают внутрь по 1-2 таблетки 500 мг 1-2 раза/сут.(500-1000 мг левофлоксацина/) до 3 мес.
Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник метаболизируется в печени в крайне некординальной мере.
Таблетки надлежит принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи.
Препарат Таваник в форме раствора вводят в/в капельно медленно.
Продолжительность введения продукта в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) обязана составлять не менее 60 мин. Раствор продукта Таваник 500 мг/100 мл совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор продукта нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната).
При положительной динамике клинического состояния заболевшего через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием продукта Таваник в такой же дозе.
Продолжительность лечения при в/в введении в зависимости от течения заболевания составляет не более 14 дней. Как и при использовании других антибиотиков, лечение продуктом Таваник для приема внутрь или в/в инфузий рекомендуется продолжать на протяжении минимум 48-72 ч в последствии нормализации температуры тела или в последствии достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием продукта, надлежит как можно скорее возобновить прием и далее продолжать принимать Таваник по рекомендованной схеме.
Пациента необходимо предупредить о недопустимости самостоятельного перерыва или досрочного прекращения терапии без указаний врача.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблицы:
часто у 1-10 заболевших из 100
иногда менее чем у 1 заболевшего из 100
не часто менее чем у 1 заболевшего из 1000
очень не часто менее чем у 1 заболевшего из 10 000
в отдельных случаях еще реже
Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; не часто — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень не часто — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани), внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.
Дерматологические реакции: очень не часто — фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, увеличение активности АЛТ, АСТ; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; не часто — увеличение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень не часто — гепатит.
Со стороны обмена веществ: очень не часто — гипогликемия (проявляющаяся резким увеличением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при использовании продукта Таваник.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или скованность, сонливость, нарушения сна; не часто — депрессия, беспокойство, психотические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень не часто — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — тахикардия, падение АД; очень не часто — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень не часто — разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться на протяжении 48 ч в последствии начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для заболевших, страдающих астеническим бульбарным параличом); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — увеличение уровня креатинина в сыворотке крови; очень не часто — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; не часто — нейтропения, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень не часто — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (сопровождается стойким или рецидивирующим увеличением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: иногда — астения; очень не часто — лихорадка, аллергический пневмонит. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека.
Местные реакции: часто — боль в месте введения, покраснение, флебит.
Противопоказания
эпилепсия;
поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к левофлоксацину или к другим хинолонам.
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных пожилого возраста в связи с высокой вероятностью присутствия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Таваник метаболизируется в печени в крайне некординальной мере.
Особые указания
При назначении продукта пациентам старческого возраста надлежит иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек. Во время лечения продуктом Таваник возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). Судорожная готовность может повышаться и при одновременном использовании фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.
При использовании продукта у больных с сахарным диабетом надлежит иметь в виду, что Таваник может вызывать гипогликемию.
При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококком, применение продукта Таваник может быть недостаточно эффективным. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии. Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при использовании левофлоксацина очень не часто, для предотвращения ее развития больным надлежит избегать пребывания на солнце или УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит надлежит немедленно отменить Таваник и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя использовать лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
У больных пожилого возраста при использовании продукта Таваник вероятность развития тендинита увеличивается. При использовании ГКС, по-видимому, повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит надлежит немедленно отменить Таваник и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.
С осторожностью надлежит назначать Таваник одновременно с пробенецидом и циметидином, которые блокируют канальцевую секрецию; под их действием выведение левофлоксацина слегка замедляется. Это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения и может касаться прежде всего заболевших с нарушением функции почек.
При одновременном использовании Таваника и антагонистов витамина К необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.
При проведении антибиотикотерапии могут наблюдаться изменения микрофлоры (бактерии, грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине возможно повышенное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии. Подобный эффект не исключается и при использовании продукта Таваник.
При использовании хинолонов у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. Учитывая это, лечение Таваником данной категории больных надлежит проводить с особой осторожностью.
Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая обязана составлять не менее 60 мин для 100 мл инфузионного раствора. Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение АД. В редких случаях может быть сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное падение АД, введение немедленно прекращают.
Использование в педиатрии
Таваник противопоказан для лечения малышей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Таваник может вызывать головокружение или скованность, сонливость, нарушения зрения, также снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что надлежит учитывать при надобности применения продукта у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении. Особенно это касается случаев взаимодействия продукта с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек. В клинико-фармакологических исследованиях при использовании левофлоксацина в дозах, превышающих средние терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится путем диализа. Специфического антидота не существует. Ошибочный прием одной лишней таблетки 250 мг продукта Таваник не оказывает отрицательного действия.
Лекарственное взаимодействие
Хинолоны могут усиливать способность продуктов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности. Действие продукта Таваник значительно сокращается при одновременном использовании с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными препаратами, также с солями железа (интервал между приемом Таваника и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения. Таваник вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови.
Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий.
Условия и периоди хранения
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 5 лет
Не использовать продукт в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.
Препарат в форме раствора для инъекций надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 3 года.
При комнатном освещении раствор может храниться без светозащиты не более 3 дней.
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте.
Внимание!Перед применением медикамента «Таваник (Tavanic)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Таваник (Tavanic)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
