Наименование: ТЕКТА КОНТРОЛ, Takeda
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество лекарства Текта Контрол — подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он подавляет Н+/К+-АТФазу, то имеется конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, который стимулирует ее образование. Угнетение считается дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудочного сока, что пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент на периферическом уровне по отношению к клеточному рецептору, это соединение может влиять на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции иными соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это воздействие не зависит от способа применения лекарства — перорально или в/в.
Пантопразол быстро увеличивет уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При продолжительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается в 2 раза. Чрезмерное его повышение наблюдали очень редко. Как эффект в единичных случаях при продолжительном лечении отмечали незначительное или умеренное увеличение количества различных эндокринных клеток желудка (аденоматоидная гиперплазия).
Фармакокинетика. Пантопразол быстро всасывается, Cmax его в плазме крови достигается даже после приема одной дозировки лекарства 20 мг. В среднем Cmax 1–1,5 мкг/мл достигается через 2–2,5 ч после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема. Объем распределения составляет 0,15 л/кг массы тела, клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг. T½ — 1 ч. Ввиду специфической активации пантопразола в париетальных клетках T½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после одно- или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов считается почечный (почти 80%), остальное — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче считается дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. T½ основного метаболита (1,5 ч) не намного больше, чем пантопразола.
Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77%. Прием пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность.
Характеристики для особых групп пациентов. Пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которые находятся на гемодиализе) снижения дозировки пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, T½ лекарства у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Тем не менее что T½ основного метаболита несколько возрастает (2–3 ч), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается. Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) T½ действующего вещества увеличивается до 3–6 ч и согласно этому в 3–5 раз увеличивается AUC, Cmax пантопразола в плазме крови повышается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
Небольшое увеличение AUC и Cmax у лиц приклонного возраста по сравнению с молодыми пациентами не считается клинически значимым.
Состав и форма выпуска
табл. гастрорезист. 20 мг блистер, №7, №14
№UA/11085/01/01 от 11.10.2010 до 11.10.2015
Показания
лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и ее симптомов (таких как изжога, заброс кислоты).
Применение
препарат Текта Контрол нужно принимать до еды не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка составляет 20 мг лекарства Текта Контрол в сутки (1 таблетка).
Если симптомы не исчезают через 2 нед, нужно обратиться к врачу. Лечение свыше 4 нед надлежит продолжать после консультации врача.
Для пациентов приклонного возраста, с нарушениями функции почек и/или печени подбор дозировки зачастую не требуется.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пантопразолу или любому компоненту лекарства. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, противопоказано использовать с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Побочные эффекты
побочные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны ЖКТ: иногда — диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор.
Общие нарушения: иногда — слабость, утомляемость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела.
Со стороны гепатобилиарной системы: иногда — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина, гепатоцеллюлярные нарушения, что может привести к желтухе.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, кожные высыпания); редко — ангиоэдема, уртикария, артралгия, миалгия, крапивница, синдром Лайелла, эритема мультиформная, синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность.
Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, нарушения сна; редко — нарушение зрения (затуманенность), депрессия, галлюцинации, дезориентация и волнение, особенно у склонных к этому пациентов, а также увеличение выраженности таких симптомов в случае их наличия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Особые указания
пациенту нужно обратиться к врачу при наличии настораживающих симптомов: существенное уменьшение массы тела, анемия, желудочно-кишечные кровотечения, дисфагия (нарушение глотания), постоянная рвота или рвота с кровью. При наличии язвы желудка должна быть исключена злокачественность процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы озлокачествления язвы и отсрочить установление диагноза; если состояние пациента с нарушением пищеварения или изжогой не улучшается после курса лечения свыше 4 нед; пациентам с нарушениями функции печени.
Пациентам после проведения эндоскопических исследований нужно проконсультироваться с врачом перед началом лечения.
Период беременности и кормления грудью. Опыт применения лекарства в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдали незначительную эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг массы тела. Данных относительно выделения пантопразола с грудным молоком нет. Таблетки пантопразола могут быть применены только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода.
Дети. Текта Контрол не надлежит использовать у детей в возрасте до 18 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Не влияет.
Взаимодействия
препарат может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (в частности кетоконазол).
Доказано, что использование атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев считается причиной существенного снижения биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применяться одновременно с атазанавиром. У пациентов, которые используют непрямые антикоагулянты, фенпрокумон, варфарин, рекомендуют проводить лабораторные тесты на свертывание крови в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.
Пантопразол метаболизируется в печени системой ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с иными лекарствами, которые метаболизируются при участии этой же системы. Но проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.
Не выявлено взаимодействия с одновременно применяемыми антацидными лекарствами.
Передозировка
симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозировки до 240 мг при в/в введении в течении 2 мин нормально переносились. В случае передозировки с признаками интоксикации используют общие дезинтоксикационные меры.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
