Наименование: Тенокс (Tenox)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
1таб.
амлодипин (в форме малеата) 5 мг.
-«- 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинированный, натрия крахмала гликолат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный продукт
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У заболевших стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Начало действия продукта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч.
Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию амлодипина.
Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть продукта находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (до 90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После единоразового приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет примерно 45 ч. Около 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% — в неизмененном виде), 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. При долгом использовании у больных с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться кумуляция продукта.
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
Показания
aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
стабильная стенокардия;
ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Режим дозирования
Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза 10 мг/ сут.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут.
При ангиоспастической стенокардии продукт назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.
Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в изначальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
При использовании продукта в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы продукта не требуется.
При назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы; не часто — аритмии (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине; очень не часто — атаксия, апатия, ажитация, амнезия, мигрень, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень не часто — гастрит, увеличение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, гиперурикемия; очень не часто — дизурия, полиурия.
Дерматологические реакции: очень не часто — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-палулезная сыпь), крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании); очень не часто — миастения.
Со стороны дыхательной системы: не часто — диспноэ, носовое кровотечение; очень не часто — кашель, ринит.
Прочие: не часто — гинекомастия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; очень не часто — холодный липкий пот.
Противопоказания
тяжелая артериальная гипотензия,
коллапс;
кардиогенный шок;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (период до 1 мес в последствии перенесенного инфаркта), при сахарном диабете, нарушении липидного обмена; лицам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении продукта пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Особые указания
На фоне применения продукта необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).
При отмене продукта рекомендуется постепенное снижение дозы.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не описано влияние продукта Тенокс на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности. Однако пациенту надлежит соблюдать осторожность (особо в начале терапии и при изменении режима дозирования) из-за возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерное расширение периферических сосудов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при надобности проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих продуктов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения в последствиидствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливают риск развития побочных эффектов), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.
При совместном использовании гипотензивный эффект амлодипина уменьшают альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.
При одновременном использовании амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
При совместном использовании с продуктами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (с появлением тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шума в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффекты блокаторов кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Тенокс (Tenox)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тенокс (Tenox)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
