Наименование: Тербизил (Terbisil)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки
1 таб. тербинафин 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 и РН 102), гипромеллоза, карбоксиметилцеллюлоза типа «А», силикон коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки
1 таб. тербинафин 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 и РН 102), гипромеллоза, карбоксиметилцеллюлоза типа «А», силикон коллоидный безводный, магния стеарат.
Крем для наружного применения 1% белого или почти белого цвета, с легким запахом миндаля, легко смываемый водой.
1 г тербинафин 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, бензиловый спирт, сорбитана моностеарат, цетилпальмитат, цетиловый спирт, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), полисорбат 60, изопропил миристат, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт. Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное. Обладает широким спектром противогрибкового действия. В терапевтических концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р450, поэтому тербинафин не дает воздействия на метаболизм гормонов или других лекарственных продуктов.
При приеме внутрь и наружном использовании тербинафин активен в отношении дерматофитов, таких как Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton, также дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans). При наружном использовании тербинафин также активен в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
Всасывание
После единоразового приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Прием пищи не дает воздействия на биодоступность тербинафина.
При местном использовании крема всасывается менее 5% дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. При наружном использовании быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию больших концентраций в волосяных фолликулах и ногтях. В течение первых нескольких недель в последствии начала приема вещества вовнутрь тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Тербинафин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Большинство неактивных метаболитов (71%) выводится с мочой, меньшая часть (22%) — с калом.
T1/2 составляет от 11 до 17 ч.
Каких-или доказательств кумуляции продукта в организме не имеется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушением функции печени или почек скорость выведения тербинафина из организма может снижаться.
Показания
Для таблеток 125 мг
микозы волосистой части головы. Для таблеток 250 мг
онихомикозы;
микозы кожи;
тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп);
микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами.
Для крема 1%
грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
инфекции кожи, вызванные дрожжеподобными грибами, главным образом рода Candida (например, Candida albicans);
разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Применение продукта в форме таблеток для лечения разноцветного лишая неэффективно.
Режим дозирования
Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.
У малышей старше 2 лет для лечения микозов волосистой части головы применяют таблетки 125 мг. Данных о использовании продукта у малышей в возрасте до 2 лет (или малышей с массой тела менее 12 кг) не имеется.
Препарат назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела малыша.
Масса тела Доза
12 -20 кг 62.5 мг (1/2 таб. по 125 мг)
20-40 кг 125 мг (1 таб. по 125 мг)
более 40 кг 250 мг (2 таб. по 125 мг)
Взрослым назначают по 250 мг 1 раз/сут.
При онихомикозе продолжительность эффективного лечения составляет 6-12 недель и определяется скоростью роста здорового ногтя. В некоторых случаях (при медленном росте ногтя) курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраста заболевшего, присутствия сопутствующего заболевания, состояния ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев в последствии микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Рекомендуемая продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) — 2-6 недель; при дерматомикозе туловища, голеней — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы — 4 недели (но при заражении Microsporum canis может быть более длительное).
Тербизил в форме крема применяют 1-2 раза/сут; при кандидозе кожи и разноцветном лишае — до 2 раз/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку.
Средняя продолжительность применения крема при дерматомикозе туловища, ног — 1-2 недели; при дерматомикозе стоп — 2-4 недели; при кандидозе кожи — 1-2 недели; при разноцветном лишае — 2 недели.
Пациентам пожилого возраста Тербизил назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени или почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу продукта надлежит уменьшить вдвое.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея; не часто — нарушения или утрата вкусовых ощущений (восстановление происходит в пределах нескольких недель в последствии прекращения лечения); в отдельных случаях — холестаз, желтуха, гепатит (хотя причинная связь этих нарушений с приемом Тербизила не установлена, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение продуктом надлежит отменить).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: часто — сыпь, крапивница; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (при развитии прогрессирующей кожной сыпи лечение Тербизилом надлежит прекратить).
Местные реакции: при использовании крема не часто — зуд, чувство жжения или гиперемия в месте нанесения (требующие прекращения терапии).
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 2 лет (для таблеток).
Беременность и лактация
В связи с тем, что данные о безопасности применения тербинафина у беременных женщин отсутствуют, Тербизил у данной категории больных применяют только в случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому применение продукта в период лактации противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени дозу продукта надлежит уменьшить вдвое
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу продукта надлежит уменьшить вдвое.
Особые указания
Следует учитывать, что если в процессе лечения Тербизилом у заболевшего отмечаются нарушения функции печени (слабость, тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита, желтуха, потемнение мочи или осветление кала) продукт надлежит отменить.
Во время лечения необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз.
Тербизил в форме крема предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. При попадании крема в глаза необходимо промыть их большим количеством воды и, при надобности, проконсультироваться с врачом.
При лечении Тербизилом надлежит соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье или обувь).
Следует иметь в виду, что нерегулярное применение или преждевременная отмена продукта приводит к рецидиву заболевания.
Если через 2 недели применения продукта в форме крема улучшения не наблюдается, надлежит уточнить диагноз и восприимчивость возбудителя к тербинафину.
Назначение крема детям возможно только в последствии тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в низу живота.
Лечение: промывание желудка с в последствиидующим применением активированного угля. При надобности проводят симптоматическую терапию.
Данных о передозировке тербинафина при местном использовании нет.
Лекарственное взаимодействие
Тербизил обладает некординальной способностью замедлять или увеличивать клиренс продуктов, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 (циклоспорин, толбутамид, пероральные контрацептивы). Выведение тербинафина могут ускорять продукты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (рифампицин). Препараты, ингибирующие изоферменты цитохрома Р450 (циметидин), замедляют выведение тербинафина. При надобности одновременного применения этих продуктов может потребоваться коррекция дозы Тербизила.
Лекарственное взаимодействие Тербизила в форме крема не описано.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Период годности продукта в форме таблеток — 2 года; в форме крема — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Тербизил (Terbisil)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Тербизил (Terbisil)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
