Наименование: ТИМОЛОЛ-ДАРНИЦА, Дарница
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Тимолол — блокатор β1- и β2-адренорецепторов. При инстилляции в глаз уменьшает внутриглазное давление, как правило за счет уменьшения продуцирования внутриглазной жидкости. Результат связан с ингибированием аденилатциклазной системы цилиарной ткани, которая осуществляет активное транспортирование натрия из крови во внутриглазную жидкость, что приводит к снижению интенсивности процесса влагообразования. Не влияет на аккомодацию, рефракцию и размер зрачка. При закапывании в глаз уменьшает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление. Снижение давления осуществляется без существенного влияния на аккомодацию, что считается преимуществом по сравнению с антиглаукомными лекарствами миотического действия.
Фармакокинетика. Результат лекарства выражается через 20 мин после закапывания. Максимальное воздействие наступает через 1–2 ч и продолжается 8–24 ч. После местного применения рекомендованных доз в плазме крови лекарственное средство практически не определяется (менее 2 нг/мл).
Тимолола малеат и его метаболиты экскретируются как правило почками.
Состав и форма выпуска
кап. глаз., р-р 2,5 мг/мл фл. 5 мл, в пачке, №1
кап. глаз., р-р 2,5 мг/мл фл. 10 мл, в пачке, №1
№ UA/1226/01/01 от 27.06.2014 до 27.06.2019
кап. глаз., р-р 5 мг/мл фл. 5 мл, в пачке, №1
кап. глаз., р-р 5 мг/мл фл. 10 мл, в пачке, №1
№ UA/1226/01/02 от 27.06.2014 до 27.06.2019
Показания
повышенное внутриглазное давление, при хронической открытоугольной глаукоме, в некоторых случаях вторичной глаукомы.
Применение
флакон защищен контролем раскрытия. При первом использовании нужно провернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.
Флакон имеет специальную конфигурацию, благодаря чему при нажатии на дно происходит дозированное выделение р-ра по принципу «одно нажатие — одна капля». Твердость стенок флакона существенно уменьшает способность струйного выведения лекарства — наиболее частую причину передозировки глазных капель.
Тимолол-Дарница надлежит закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза путем легкого нажатия на дно флакона. Сразу после применения лекарства нужно закрыть глаза и немного нажать пальцем на внутренний угол глаза (возле носа) на 1–2 мин, чтобы предотвратить попадание р-ра в слезные канальцы и понизить способность системного побочного действия.
В начале терапии надлежит назначать по 1 капле 0,25% р-ра 2 раза в сутки, при недостаточной эффективности — по 1 капле 0,5% р-ра 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления поддерживающая дозировка — 1 капля 0,25% р-ра 1 раз в сутки.
Длительность курса лечения врач назначает индивидуально.
Если внутриглазное давление не контролируется адекватно, возможно начать сопутствующую терапию с применением миотических средств, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы.
Важно! При пользовании контактными линзами нужно снять их перед применением Тимолола-Дарница. Одеть снова возможно не раньше чем через 15 мин.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Декомпенсированная или острая сердечная недостаточность, некоторые виды сердечных аритмий (AV-блокада II или III степени, синусовая брадикардия), кардиогенный шок. БА, ХОБЛ.
Побочные эффекты
местные реакции: дискомфорт в глазу, слабая или умеренная боль, жжение и зуд в глазах, сухость, гиперемия, гипотония, снижение чувствительности роговицы глаза, умеренная кератопатия, поверхностный пятнистый кератит, ухудшение четкости изображения, ощущение инородного тела, усиление светочувствительности глаза, эрозия роговицы, конъюнктивит, аллергический конъюнктивит и блефароконъюнктивит, объективная и субъективная симптоматика раздражения глаз, блефарит, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия и гиперемия роговицы, конъюнктивальная метаплазия, гиперемия конъюнктивы, дисковые геморрагии, нечеткость зрения, глазной пемфигоид, отслойка сосудистой оболочки, контактный дерматит век, кровоизлияние в сетчатку глаза, кератит, блефароптоз, нарушение зрения (в том числе рефракции), диплопия, птоз.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: повышенная чувствительность, анафилактический шок, крапивница, экзема, генерализованная и локализованная сыпь, гипопигментация, алопеция, ухудшение состояния ногтей, стоматит, псориаз, красный плоский лишай, аллергический контактный дерматит, эритродермит, синдром Лайелла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, значительное снижение частоты пульса, аритмия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия, АГ, нарушение сердечной деятельности, церебральный инфаркт (преходящие нарушения мозгового кровообращения), синкопе, сердцебиение, боль в груди (в том числе в области сердца), асистолия, AV- или синоартериальная блокада, брадиаритмия, коллапс, остановка сердца, инсульт, ишемия сосудов головного мозга.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, астматические приступы, бронхоспазм (особенно у пациентов с раньше существовавшими заболеваниями легких), нарушения/остановка дыхания, респираторный дистресс-синдром (дыхательная недостаточность), снижение жизненного объема легких, сильный кашель, усиление бронхореи, цианоз, интерстициальная пневмопатия, диспноэ, заложенность носа.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, расстройство чувствительности, чувство страха, галлюцинации, нервно-мышечные расстройства, астения, депрессия (в том числе меланхолическая), утомляемость, снижение полового влечения, психоз, сонливость, плохое самочувствие, психические расстройства, кошмарные сновидения, недостаточность мозгового кровообращения (в том числе цереброваскулярные расстройства, резкое снижение АД), апатия, усиление объективной и субъективной симптоматики миастении gravis, парестезии.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия.
Со стороны эндокринной системы: значительное снижение ЛПВП и/или соотношения ХС/ЛПВП, маскировка симптоматики гипогликемии у заболевших инсулинозависимым сахарным диабетом, увеличение массы тела, тяжелая гипергликемия.
Побочные реакции, причинная взаимосвязь которых с применением тимолола не установлена
Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ, отек легких, стенокардия.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, анорексия, сухость во рту.
Нарушения психики: нарушение поведения, включая возбужденное состояние, галлюцинации, тревожность, дезориентацию, возбуждение, сонливость и другие психические расстройства.
Со стороны органа зрения: цистоидный макулярный отек роговицы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: ретроперитонеальный фиброз, импотенция.
Побочные реакции, зафиксированные в клинической практике при пероральном использовании тимолола малеата, которые могут возникнуть при его офтальмологическом использовании
Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения: боль в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, потеря массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, усугубление артериальной недостаточности, болезнь Рейно, вазодилатация.
Со стороны пищеварительной системы: боль в области желудка или кишечника, гепатомегалия, рвота.
Со стороны крови и лимфатической системы: простая пурпура.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, раздражение кожи, повышение пигментации кожи, повышение потоотделения, ощущение холода в конечностях.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, хромота.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, снижение полового влечения, ночные кошмары, бессонница, ухудшение концентрации внимания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: хрипы, бронхиальная обструкция.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны органа зрения: сухость глаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затрудненное мочеиспускание.
Побочные реакции, зафиксированные при использовании других блокаторов β-адренорецепторов, которые могут возникнуть при офтальмологическом использовании тимолола малеата
Со стороны ЖКТ: мезентериальный артериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны нервной системы: реверсивная депрессия, прогрессирующая в кататонию; острый реверсивный синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве; краткосрочная потеря памяти, эмоциональная лабильность, незначительная спутанность сознания, снижение показателей нейропсихометрии.
Со стороны иммунной системы: эритематозная сыпь; лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла; ларингоспазм с дыхательной недостаточностью.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: болезнь Пейрони.
Поступали сообщения о возникновении синдрома, включающего в себя псориазоподобную сыпь на коже, сухой конъюнктивит, отит и склерозирующий серозит, связанного с применением блокаторов β-адренорецепторов, практолола. О появлении этого синдрома при использовании тимолола малеата не сообщалось.
Особые указания
тимолол не вызывает и не влияет на мидриаз при использовании в роли монотерапии. Нужно регулярно измерять внутриглазное давление и проводить исследования роговицы.
При переводе заболевших на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после того, как исчезнут эффекты миотических средств, которые применялись раньше.
В случае оперативного вмешательства с применением общей анестезии нужно отменить препарат не менее чем за 48 ч.
Надлежит с осторожностью проводить отмену лекарственного средства у пациентов, у которых имеется подозрение в отношении нарушения работы щитовидной железы (в частности гипертиреоз, тиреотоксикоз), с целью снижения риска усиления проявлений таких нарушений. Нужно контролировать уровень глюкозы в крови (особенно при сахарном диабете). Нужно мониторировать слезотечение и состояние роговицы каждые 6 мес.
Не надлежит использовать 2 местных офтальмологических блокатора β-адренорецепторов одновременно.
Блокаторы β-адренорецепторов, применяемые местно, могут системно абсорбироваться. Таким образом, при местном использовании лекарства могут возникать такие же побочные реакции, как и при системном использовании блокаторов β-адренорецепторов. Сообщалось о серьезных реакциях со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, в том числе и о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с БА и в нечастых случаях в связи с сердечной недостаточностью после применения тимолола малеата.
Из-за возможного влияния блокаторов β-адренорецепторов на АД и ЧСС эти лекарственные средства надлежит с осторожностью назначать пациентам с недостаточностью мозгового кровообращения. Если после начала терапии тимололом развиваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, нужно применить альтернативный вид терапии.
Существуют сообщения, что блокаторы β-адренорецепторов вызывают мышечную слабость. Это связано с определенными симптомами миастении (в частности диплопия, птоз и общая слабость); тимолол вызывает мышечную слабость у некоторых пациентов с миастенией gravis или симптомами миастении.
Главной проблемой лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой считается необходимость открытия угла. Для этого нужно сузить зрачок с помощью миотических лекарственных средств. Тимолол практически не влияет на зрачок. Если его используют для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме, то надлежит назначать вместе с миотиками. Как и при использовании других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов наблюдалось снижение чувствительности к лекарственному средству после длительной терапии. Но не было отмечено какой-либо значимой разницы в средних показателях внутриглазного давления после начальной стабилизации.
Перед общей анестезией надлежит постепенно прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов, поскольку они понижают возможность сердца реагировать на стимуляцию β-адренорецепторов.
Тимолол не надлежит использовать во время ношения контактных линз, поскольку консервант бензалкония хлорида может абсорбироваться мягкими контактными линзами, обесцвечивать их или вызывать раздражение глаз. Пациентов надлежит предупредить, что нужно снять контактные линзы перед закапыванием лекарства и подождать 15 мин перед тем, как снова их надеть.
Если дополнительно использовать другие офтальмологические препараты, нужно сделать перерыв 15 мин между их закапыванием.
Риск появления анафилактических реакций: пациенты с атопией или имевшие тяжелые патологические реакции на многочисленные аллергены в анамнезе могут реагировать более остро на повторные случайные, диагностические или терапевтические дозировки этих аллергенов в случае, если они получали блокаторы β-адренорецепторов. Такие больные могут не отреагировать на обычную дозу адреналина, которая назначается в случае анафилактических реакций.
После оперативного лечения глаукомы и при использовании препаратов, снижающих секрецию внутриглазной влаги, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза. Они были описаны в связи с применением тимолола и ацетазоламида.
При использовании лекарственного средства возможен положительный результат при допинг-контроле.
Надлежит отметить, что во время стабилизации внутриглазного давления начальное снижение может составлять до 50%, после чего эффективность лекарства может снизиться (тахифилаксия). В период с 3-го по 12-й месяц снижения давление стабилизируется. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль давления во время первых 5 дней с момента назначения глазных капель тимолола.
При использовании блокаторов β-адренорецепторов перорально вероятно снижение внутриглазного давления. В таком случае надлежит взвешивать, нужно ли местное использование глазных капель тимолола. Если блокаторы β-адренорецепторов уже применяли системно, дополнительный результат от препаратов для местного применения зачастую ниже. Надлежит проводить регулярный мониторинг пациентов, которые дополнительно получают блокаторы β-адренорецепторов перорально или для которых показано ограниченное использование данных препаратов. У заболевших со существенно пигментированной радужной оболочкой снижение давления может наблюдаться позже и в меньшей степени.
После прекращения лечения результат лекарственного средства может продолжаться в течение нескольких дней. Если лечение тимололом прекращено после длительного применения, его воздействие по снижению внутриглазного давления может длиться 2–4 нед.
При закапывании только в один глаз блокаторы β-адренорецепторов могут оказывать воздействие по снижению внутриглазного давления и на нелеченный глаз.
Использование в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия достаточного опыта применения Тимолола-Дарница в период беременности или кормления грудью препарат возможно назначать только в том случае, когда ожидаемый терапевтический результат для матери существенно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
У женщин, которые кормят грудью, использование лекарства Тимолол-Дарница надлежит прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат уменьшает четкость зрения и влияет на скорость реакции, поэтому надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами на период лечения.
Взаимодействия
при одновременном использовании с Тимололом-Дарница наблюдаются следующие взаимодействия.
Глазные капли, содержащие пилокарпин и эпинефрин, усиливают снижение внутриглазного давления.
Холиномиметики (пилокарпин), адреномиметики (эпинефрин), ингибиторы карбоангидразы, тауфон: возможно комбинировать с Тимололом-Дарница для достижения более выраженного и продолжительного снижения внутриглазного давления.
Глазные капли, содержащие блокаторы β-адренорецепторов, вместе с Тимололом-Дарница назначать не надлежит.
Одновременное использование эпинефрина с тимололом может вызвать развитие мидриаза.
Антагонисты кальция, резерпин и блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать снижение АД и замедление сердечного ритма.
Сердечные гликозиды вызывают удлинение времени AV-проводимости, брадикардию, AV-блокаду.
Инсулин, пероральные противодиабетические средства способствуют гипогликемии.
Воздействие миорелаксантов усиливается, поэтому надлежит отменить препарат за 48 ч до запланированного хирургического вмешательства с применением общего наркоза. Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть усилена блокатором β-адренорецепторов.
Результат β2-симпатомиметиков может снижаться, имеется риск появления бронхоспазма.
Хинидин усиливает β-блокаторное воздействие лекарства за счет снижения активности ферментов Р450, CYP 2D6, отвечающих за метаболизм тимолола.
Клонидин. В случае одновременного применения отмену клонидина проводят постепенно и только через несколько дней после прекращения применения Тимолола-Дарница. Повторное назначение лекарства вероятно только через несколько дней после прекращения действия клонидина.
Никардипин, дилтиазем. При одновременном использовании перорально никардипина и дилтиазема с инстилляциями Тимолола-Дарница не наблюдалось усиления эффектов последнего.
Циметидин может вызвать усиление действия Тимолола-Дарница.
Передозировка
специальная конфигурация флакона делает маловероятным случайную передозировку лекарства Тимолол-Дарница. Передозировка возможна в случае несоблюдения указанных в инструкции разовых доз и частоты применения.
Симптомы: головокружение, аритмия, снижение АД, развитие сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота, спутанность сознания и судороги; при случайном использовании внутрь (в зависимости от количества) — нарушение сердечного ритма, одышка, синюшность конечных фаланг пальцев, головокружение, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Лечение. Немедленное промывание глаза водой или физиологическим р-ром. При выраженных симптомах передозировки надлежит применять антидоты: атропин 0,5–2 мг в/в; глюкагон сначала 1–10 мг в/в, после чего 2–2,5 мг/ч в виде инфузии.
При случайном использовании внутрь — симптоматическая терапия.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
