Наименование: Тиоцетам (Thiocetam)
Наименование
Тиоцетам (Thiocetam)
Фармакологическое действие
Тиоцетам – комбинированный лекарственный препарат группы цереброактивных лекарственных средств. Тиоцетам имеет широкий спектр фармакологической активности, обладает выраженным ноотропным, противоишемическим, мембраностабилизирующим и антиоксидантным действием. Кроме того, препарат делает лучше реологические свойства крови и стимулирует синтез некоторых нейромедиаторов центральной нервной системы. В состав лекарства входят два активных компонента – пирацетам и тиотриазолин, которые взаимно усиливают фармакологические эффекты друг друга. Механизм действия лекарства и его терапевтические эффекты основаны на фармакологических свойствах активных компонентов, входящих в состав лекарства Тиоцетам.
Пирацетам (2-оксо-1-пирролидинилацетамид) – лекарственное средство, производное гамма-аминомасляной кислоты, имеющее циклическую структуру. Ноотропное воздействие лекарства обусловлено его возможностью усиливать синтез белка и фосфолипидов, которые принимают участие в процессах памяти, а также повышать скорость оборота информационных макромолекул. Кроме того, пирацетам активирует аденилатциклазу, что приводит к нормализации процессов превращения АДФ в АТФ. Использование лекарства способствует ускорению утилизации глюкозы в тканях мозга. Отмечено воздействие пирацетама на глутаматную систему, например вследствие влияния лекарства на NMDA-рецепторный комплекс отмечается изменение ионных токов кальция, калия и натрия. Пирацетам также влияет на холинергическую систему, препарат способствует усилению синтеза и стимулирует выброс ацетилхолина, увеличивет чувствительность мускариновых рецепторов к нейромедиатору и увеличивает их число.
Антиоксидантное воздействие лекарства осуществляется за счет угнетения перекисного окисления липидов и позитивного влияния на металлолигандный гомеостаз. Пирацетам способствует улучшению реологических свойств крови, например препарат увеличивает возможность мембран эритроцитов к деформации и понижает адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов. Кроме того, пирацетам понижает агрегацию тромбоцитов, понижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, уменьшая, таким образом, вязкость крови. Препарат устраняет спазм гладкомышечного слоя сосудов головного мозга, делает лучше микроциркуляцию в церебральных сосудах. При использовании лекарства отмечено улучшение контроля коры большого мозга над субкортикальными структурами. Кроме того, пирацетам обладает антидепрессивным эффектом, понижает экстрапирамидные дисфункции.
Мембраностабилизирующий результат лекарства осуществляется за счет снижения микровязкости мембран нейронов и нормализации проницаемости фосфолипидного слоя мембран.
Тиотриазолин (морфолиний-3-метил-1,2,3-триазолин-5-тиоацетат) – лекарственное средство, обладающее кардиопротективным, гепатопротективным, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и противоишемическим действием. Гепатопротективное воздействие лекарства осуществляется за счет снижения степени жировой инфильтрации, уменьшения распространения центролобулярных некрозов печени и повышения способности тканей печени к регенерации. Кроме того, тиотриазолин приводит к улучшению липидного, белкового, углеводного и пигментного обмена в клетках печени и препятствует их гибели. Препарат увеличивет компенсаторную активность анаэробного гликолиза, стимулирует процессы окисления в цикле Кребса, сохраняя при этом внутриклеточный фонд АТФ. Антиоксидантное воздействие лекарства связано с уменьшением активности процессов окисления липидов, в том числе в участках миокарда пораженных ишемией. Кроме того, препарат приводит к снижению чувствительности миокарда к катехоламинам и останавливает прогрессивное снижение сократительной функции сердца. Под влиянием лекарства отмечается уменьшение зоны некроза и ишемии сердечной мышцы. Тиотриазолин способствует активации фибринолитических процессов, вследствие чего отмечается улучшение реологических свойств крови.
При пероральном использовании препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После перорального применения пик концентрации пирацетама в плазме крови достигается в течение 30 минут, а наибольшая концентрация в спинномозговой жидкости отмечается спустя 2-8 часов после приема лекарства. Пирацетам нормально проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, отмечается кумуляция пирацетама в лобных, теменных и затылочных долях коры головного мозга, а также в базальных ганглиях и мозжечке.
Для тиотриазолина характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 10%). Отмечается кумуляция тиотриазолина в почках, кроме того, тиотриазолин накапливается в толстой и тонкой кишке, сердце, селезенке и легких.
Пирацетам практически не метаболизируется в организме, тиотриазолин подвергается метаболизму в печени. Активные компоненты лекарства выводятся в основном почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения пирацетама составляет около 4-8 часов, тиотриазолина – 1,5 часа.
Показания к применению
Препарат в форме таблеток используют для терапии пациентов с различными заболеваниями, которые сопровождаются нарушениями церебрального и коронарного кровообращения, в том числе:
— атеросклероз мозговых сосудов, которым сопровождаются различные формы нарушений церебрального кровообращения, в том числе транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения;
— нарушение микроциркуляции и обменных процессов мозга, которые возникли вследствие черепно-мозговой травмы, а также нарушения обменных процессов мозга у пациентов с интоксикацией и диабетической энцефалопатией;
— препарат может применяться для терапии пациентов, перенесших ишемический и геморрагический инсульт.
Препарат в форме раствора для инъекций используют для терапии пациентов с острыми нарушениями церебрального кровообращения, в том числе:
— подострый период ишемического инсульта, а также период восстановления после перенесенного ишемического инсульта;
— препарат также используется для лечения нарушений речи, снижения активности, эмоциональной лабильности, психических и соматических расстройств, которые развились вследствие перенесенного ишемического инсульта;
— энцефалопатии различного генеза, в том числе травматическая, диабетическая, токсическая и сосудистая энцефалопатии;
— препарат также может применяться для устранения абстинентного синдрома, вызванного употреблением алкоголя.
Способ применения
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, Тиоцетам:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат предлогается принимать за 30 минут натощак.
Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при хронических и переходящих нарушениях церебрального кровообращения, а также в период реабилитации после геморрагического или ишемического инсульта зачастую прописывают по 2 таблетки лекарства 3 раза в день. Продолжительность курса лечения зачастую составляет от 2 недель до 4 месяцев.
Взрослым при диабетической энцефалопатии зачастую прописывают по 2 таблетки лекарства 3 раза в день. Продолжительность курса лечения 1,5 месяца.
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, Тиоцетам Форте:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку предлогается глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат предлогается принимать за 30 минут натощак.
Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при хронических и переходящих нарушениях церебрального кровообращения, а также в период реабилитации после геморрагического или ишемического инсульта зачастую прописывают по 1-2 таблетки лекарства 3 раза в день. Продолжительность курса лечения зачастую составляет от 2 недель до 4 месяцев.
Взрослым при диабетической энцефалопатии зачастую прописывают по 1 таблетке лекарства 3 раза в день. Продолжительность курса лечения 1,5 месяца.
Препарат в форме раствора для инъекций Тиоцетам:
Препарат предназначен для внутримышечного и внутривенного капельного ведения. Для введения лекарства внутривенно капельно содержимое ампулы разводят раствором натрия хлорида 0,9%.
Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при ишемическом инсульте, а также для терапии последствий ишемического инсульта зачастую прописывают внутривенное капельное введение 20-30мл лекарства разведенного в 100-150мл инфузионного раствора 1 раз в день. Продолжительность курса лечения зачастую составляет 2 недели.
Взрослым при энцефалопатии различного генеза и абстинентном синдроме, вызванном употреблением алкоголя, зачастую прописывают внутримышечное введение 5мл лекарства 1 раз в день. Продолжительность курса лечения зачастую составляет от 10 до 15 дней. В случае необходимости терапию пациентов с диабетической энцефалопатией возможно продолжить препаратом Тиоцетам в форме таблеток.
Побочные действия
Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но в некоторых случаях вероятно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная возбудимость, раздражительность, нарушение режима сна и бодрствования, депрессия, астения, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушения стула, увеличение массы тела.
Кроме того, у пациентов приклонного возраста вероятно развитие обострений коронарной недостаточности, в таких случаях предлогается уменьшить дозу лекарства до минимальной эффективной.
В случае развития побочных эффектов предлогается обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства.
Препарат не прописывают пациентам, страдающим острой почечной недостаточностью.
Препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации.
Препарат с осторожностью прописывают пациентам, страдающим нарушениями гемостаза, а также в период перед проведением оперативных вмешательств.
С осторожностью используют препарат для терапии пациентов приклонного возраста, а также пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как у данных групп пациентов повышен риск развития побочных эффектов.
В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения лекарства у детей, препарат Тиоцетам противопоказан к применению в педиатрии.
Препарат не надлежит назначать пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в период беременности.
В случае необходимости применения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат не используют одновременно с лекарственными средствами, имеющими кислую реакцию среды.
Пирацетам способствует усилению эффекта антидепрессивных и антиангинальных лекарственных средств.
При одновременном использовании лекарства с лекарствами, содержащими тиреоидные гормоны вероятно развитие таких побочных эффектов как нарушение ориентации в пространстве, расстройства сна и повышенная раздражительность.
Сочетанное использование лекарства с эналаприлом и каптоприлом увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
Передозировка
При использовании лекарства в рекомендованных дозах развитие передозировки невозможно. При использовании завышенных доз лекарства у пациентов отмечается развитие нарушений режима сна и бодрствования, повышенной возбудимости, раздражительности и усиления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства в форме таблеток показана отмена лекарства, промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. При передозировке лекарства в форме инъекций показано прекращение введения лекарства и проведение симптоматической терапии.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, Тиоцетам Форте по 10 штук в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, Тиоцетам по 10 штук в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной упаковке.
Раствор для инъекций по 5 или 10мл в ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства не зависимо от формы выпуска – 2 года.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, Тиоцетам содержит:
Пирацетама – 0,2г;
Тиотриазолина (в пересчете на сухое вещество) – 0,05г;
Вспомогательные вещества, в том числе сахар-рафинад.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Тиоцетам Форте содержит:
Пирацетама – 0,4г;
Тиотриазолина (в пересчете на сухое вещество) – 0,1г;
Вспомогательные вещества, сахарная пудра.
1мл раствора для инъекций Тиоцетам содержит:
Пирацетама – 0,1г;
Тиотриазолина – 0,025г;
Вспомогательные вещества.
