Наименование: ТИЗАЛУД, Киевский витаминный завод
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических α2-рецепторов, что приводит кподавлению высвобождения возбуждающих аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный анальгезирующий результат, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Понижает сопротивление пассивным движениям, понижает спазмы и клонические судороги, увеличивет силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нейромышечную передачу.
Фармакокинетика. После применения тизанидин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. В диапазоне доз 4–20 мг фармакокинетика лекарства имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. В связи с выраженным эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет 34%, связывание с белками плазмы крови — 30%. Тизанидин быстро и в большом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ, в незначительном количестве — в грудное молоко. T½ из системного кровотока — 2–4 ч. Выделение происходит в основном почками (60–70%) и кишечником (20–25%), главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).
У заболевших с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в2раза, T½ удлиняется до 14 ч.
При приеме внутрь воздействие лекарства выражается через 30–45 мин, максимальный результат наступает в течение 1–2 ч.
Состав и форма выпуска
табл. 2 мг блистер, №30
№ UA/7594/01/01 от 14.01.2013 до 14.01.2018
табл. 4 мг блистер, №30
№ UA/7594/01/02 от 14.01.2013 до 14.01.2018
Показания
болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвоночного диска, остеоартроза тазобедренного сустава); спастичности скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).
Применение
взрослые принимают внутрь независимо от еды, запивая малым количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме прописывают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно прописывают 2 или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная дозировка не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза всутки). Суточную дозу возможно повышать постепенно на 2–4 мг/сут, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Зачастую оптимальный терапевтический результат достигается при суточной дозе 12–24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные интервалы.
Высшая дозировка тизанидина для взрослых — 36 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) начальная дозировка составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозировки надлежит проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта предлогается сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличить кратность применения.
Продолжительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза продолжительность приема лекарства составляет от 1 до 2–3 нед. При хронических болевых синдромах может потребоваться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3–6 нед до 1 года.
Противопоказания
выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко — расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — мышечная слабость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД, брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).
Особые указания
используют с осторожностью у пациентов приклонного возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При возникновении побочных явлений, вероятно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, применяющих тизанидин в суточной дозе >12 мг, нужно контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в плазме крови устойчиво превышают верхнюю границу нормы в ≥3 раза, использование лекарства надлежит прекратить.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не предлогается использовать препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы).
Использование в период беременности и кормления грудью. Прием лекарства в период беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином кормление грудью нужно прекратить.
Воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.) пациентам надлежит воздержаться от работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, в частности вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействия
противопоказано одновременное использование тизанидина с ингибитором CYP 1A2 флувоксамином.
Нужно соблюдать осторожность при сочетанном использовании тизанидина с иными ингибиторами CYP 1A2, а именно: антиаритмическими средствами (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном использовании тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, вероятно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
При сочетанном использовании седативные препараты и алкоголь могут увеличивать выраженность седативного действия тизанидина.
Передозировка
при превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: отмена лекарства, промывание желудка и кишечника, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
