Наименование: Тизанил
Действующее вещество
Тизанидин* (Tizanidine*)
АТХ
M03BX02 Тизанидин
Фармакологические группы
- Миорелаксант центрального действия [Альфа-адреномиметики]
- Миорелаксант центрального действия [Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.
Таблетки, 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2»— на другой.
Таблетки, 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4»— на другой.
Таблетки, 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6»— на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — миорелаксирующее, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Тизанидин— миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении мышечный тонус снижается.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая; Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Биодоступность— около 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.
Vss— 160 л. Связь с белками плазмы— 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) изоферментом CYP1А2 с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% дозировки в виде метаболитов, 2,7%— в неизменном виде). Выводится двухфазно: T1/2 в первой фазе— 2,5 ч; конечный T1/2— 22 ч. Средний T1/2 неизмененного вещества— 2–4 ч.
У заболевших с почечной недостаточностью (Cl креатинина <25 мл/мин) Cmax в плазме крови возрастает в 2 раза, T1/2— 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.
Показания препарата Тизанил®
болезненные мышечные спазмы;
спастичность при рассеянном склерозе;
спастичность при повреждениях спинного мозга;
спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.
Противопоказания
гиперчувствительность к тизанидину и другим компонентам лекарства;
тяжелое нарушение функций печени;
одновременное использование с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин, ципрофлоксацин);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность; артериальная гипотензия; брадикардия; одновременный прием пероральных контрацептивов; возраст старше 65 лет. Не надлежит резко отменять Тизанил®, дозу лекарства понижают постепенно.
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не надлежит использовать при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Тизанидин незначительно проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием лекарства надлежит отменить.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.
Со стороны ССС: брадикардия, снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.
Прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия.
При резкой отмене лекарства после продолжительного лечения и/или приема высоких доз лекарства (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС): тахикардия, повышение АД, острое нарушение мозгового кровообращения.
Взаимодействие
Одновременное использование тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином (ингибиторами изофермента CYP1A2) приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. В результате могут возникнуть клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости и замедлению психомоторных реакций (в отдельных случаях к потере сознания); удлинение интервала QT (см. «Передозировка»).
Не предлогается одновременное использование тизанидина с иными ингибиторами изофермента CYP1A2— антиаритмическими лекарствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Антигипертензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Этанол, средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать седативное воздействие тизанидина, поэтому не предлогается одновременное использование тизанидина со средствами, угнетающими ЦНС, и (или) алкоголем.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Купирование болезненного мышечного спазма: по 2–4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях— дополнительно на ночь 2–4 мг.
Лечение спастичности скелетной мускулатуры при неврологических заболеваниях: начальная дозировка— 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2–4 мг с интервалами 3–7 дней. Оптимальная суточная дозировка— 12–24 мг в 3–4 приема, наибольшая суточная дозировка— 36 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина <25 мл/мин) прием начинают с 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно, с учетом переносимости. Если нужно получить более выраженный результат, предлогается сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем— кратность назначения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, ажитация, удлинение интервала QT, миоз, тревога, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.
Особые указания
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с приемом тизанидина, но при использовании суточной дозировки до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим предлогается контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в мес в первые 4 мес лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда активность АСТ и АЛТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, использование Тизанила® надлежит прекратить.
Пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT тизанидин надлежит назначать с осторожностью, т.к. в доклинических исследованиях хронической токсичности у животных (собаки) отмечено удлинение интервала QT при использовании лекарства в дозе, эквивалентной максимальной дозе для человека.
У пациентов с ишемической болезнью сердца и (или) сердечной недостаточностью надлежит регулярного контролировать ЭКГ.
У пациентов с миастенией надлежит использовать с особой осторожностью только в случаях, когда ожидаемая польза значительно превышает возможный риск.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Тизанилом® надлежит воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, в частности управление автотранспортом или работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, 2 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 4 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 1 или 3 блистера в пачке картонной.
Таблетки, 6 мг. По 10 табл. в блистере (ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминий); по 3 блистера в пачке картонной.
Производитель
«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.», Индия. Б-4/160, Сафдарджанг Энклев, Нью Дели— 110029, Индия.
Адрес производственной площадки: С-7 по С-13 и С-59 по С-64, Центр Развития Сиггади (СИДКУЛ), Сиггади, Котдвар— 246149, Дистрикт Паури Гархвал, Уттарканд, Индия.
Претензии потребителей направлять в адрес поставщика: ЗАО «Корал-Мед». 119571, Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, 9, оф. 62.
Тел.: (495) 935-76-65.
e-mail: info@coralmed.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Тизанил®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тизанил®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
