Наименование: Торендо (Torendo)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 3 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. рисперидон 4 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния оксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry 03Н28785 белый (гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолиновый желтый (Е104), индигокармин (Е132).
Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический продукт (нейролептик).
Фармакологическое действие
Антипсихотический продукт (нейролептик).
Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).
Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.
Распределение
Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе продукта (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α-1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.
Метаболизм
Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента системы цитохрома Р450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.
Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 в пределах 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
У большинства больных Css рисперидона наблюдается через 1 день в последствии начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня в последствии начала лечения.
Выведение
Выводится с мочой -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных пожилого возраста или больных с недостаточной функцией почек при единоразовом использовании продукта отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.
Показания
острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.
Режим дозирования
При шизофрении
Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.
Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу надлежит увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения продукта в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня не надлежит использовать.
Сведения по использованию продукта для лечения шизофрении у малышей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется применение продукта в изначальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить по 0.5 мг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение продукта в изначальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
При злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости
Рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.
При поведенческих расстройствах у больных с деменцией
Рекомендуемая начальная доза продукта — по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При надобности дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение продукта по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение продукта 1 раз/сут.
Мании при биполярных расстройствах
Рекомендованная начальная доза продукта — по 2 /сут за один прием.
При надобности эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 2-6 мг/сут. При расстройствах поведения у больных с задержкой умственного развития
Пациентам, с массой тела ≥50 кг рекомендуется применение продукта в изначальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, или увеличение дозы до 1.5 мг/сут.
Пациентам, с массой тела ≤50 кг рекомендуется применение продукта в изначальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых больных предпочтительнее применение по 0.25 мг/сут, или увеличение дозы до 0.75 мг/сут.
Продолжительное применение продукта Торендо у подростков надлежит проводить под постоянным контролем врача.
Применение продукта у малышей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, высокая утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у больных пожилого возраста с предрасполагающими факторами), также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, увеличение АД.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия, недержание мочи.
Противопоказания
период лактации;
детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).
Беременность и лактация
Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при надобности применения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат надлежит использовать с осторожностью при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат надлежит использовать с осторожностью при почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания
При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических продуктов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически надлежит оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными препаратами.
В связи с α-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особо в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотонии надлежит рассмотреть вопрос о снижении дозы. У больных с заболеваниями сердечно сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу надлежит увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, надлежит рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов.
При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертонией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и увеличением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона надлежит снизить.
Пациентам надлежит воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Использование в педиатрии
Применение продукта у малышей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, также от приема алкоголя (этанола).
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.
Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (в последствии интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его надлежит использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и этанолом.
Рисперидон сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона надлежит корректировать.
При одновременном использовании рисперидона с продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Торендо (Torendo)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Торендо (Torendo)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
