Наименование: Торин (Torin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 50 мг.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, поливинилпирролидон (повидон), кальция стеарат, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На обратный захват норадреналина и допамина оказывает влияние некординально. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA-, м-холинорецепторам и адренорецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема продукта, максимальный эффект достигается через 6 недель.
В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Торина не происходит увеличения массы тела.
Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность при одновременном приеме с пищей повышается на 25%, время достижения Cmax при всем этом сокращается.
Распределение
Css устанавливается в пределах недели при каждый деньм приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%.
Vd привышает более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком; неизвестно, проникает ли сертралин через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Сертралин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 продукта составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола больных. Для N-десметилсертралина T1/2 — 62-104 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.
Параметры фармакокинетики сертралина у заболевших как с легкими и умеренными нарушениями функции (КК 20-50 мл/мин), так и с выраженными нарушениями функции почек (КК<20мл/мин) не меняются как при единоразовом, так и при регулярном использовании продукта. Таким образом, у заболевших с почечной недостаточностью нет надобности в специальном подборе дозы.
Сертралин не выводится при диализе.
Показания
депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
обсессивно-компульсивные расстройства;
панические расстройства (с агорафобией или без);
посттравматические стрессорные расстройства.
Режим дозирования
Для взрослых при депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Торина составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При надобности дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических расстройствах и посттравматических стрессорных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а потом постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием продукта на протяжении 2-4 недель. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сберегается в дальнейшем как поддерживающая.
Для малышей в возрасте от 6 до 12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза Торина составляет 25 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут.
Для малышей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При надобности дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг. При увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо обеспечить тщательное наблюдение за детьми и при первых признаках передозировки отменить продукт.
У лиц пожилого возраста нет надобности специального подбора дозы.
При нарушениях функции печени продукт надлежит назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У больных с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушение походки, слабость, нарушения зрения, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (не часто — увеличение) вплоть до анорексии, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; не часто (0.8%), при долгом использовании — асимптоматическое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови (нормализующееся при отмене продукта).
Со стороны эндокринной и половой системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея. Дерматологические реакции: кожная сыпь; не часто — мультиформная эритема. Прочие: повышенное потоотделение, снижение массы тела, покраснение кожи.
Со стороны лабораторных показателей: — обратимая гипонатриемия (чаще у лиц пожилого возраста, также при приеме диуретиков или ряда других продуктов), связанная с синдромом неадекватной секреции АДГ.
Противопоказания
одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней в последствии их отмены;
одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
нестабильная эпилепсия;
детский возраст до 6 лет;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к сертралину и другим компонентам продукта.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения сертралина при беременности не проводилось. Назначение продукта возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период применения продукта надлежит рекомендовать пользоваться эффективными контрацептивными препаратами.
При надобности назначения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание из-за отсутствия достоверных данных о безопасности применения сертралина в этот период.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени продукт надлежит назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу продукта надлежит уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Особые указания
С осторожностью надлежит использовать продукт у больных с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), при маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.
Сертралин не назначают совместно с ингибиторами МАО, также на протяжении 14 дней в последствии прекращения лечения ингибиторами МАО; в последствии отмены сертралина на протяжении 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
При назначении продукта надлежит учитывать отсутствие достаточного опыта по применению сертралина у больных, получавших электросудорожную терапию. Возможный результат или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
При прекращении применения продукта возможно (не часто) развитие синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза. Эти проявления тяжело дифференцировать от симптомов основного заболевания, и они могут возникать при использовании и других антидепрессантов.
Пациенты c депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сберегается до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта надлежит установить постоянное медицинское наблюдение за пациентом.
Комбинированное назначение Торина и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а одновременное применение с этанолом и этанолосодержащими продуктами противопоказано.
Использование в педиатрии
С осторожностью использовать продукт у малышей в возрасте старше 6 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение сертралина не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими продуктами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому в период приема Торина не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможно возникновение серотонинового синдрома с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом, гиперрефлексией. Тяжелых симптомов не выявлено даже при использовании продукта в больших дозах. Однако при одновременном приеме с другими продуктами или этанолом может возникать тяжелое отравление.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. При надобности — интенсивная поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка, искусственную рвоту вызывать не рекомендуется. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным (из-за большого объема распределения сертралина).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Торина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО с обратимым типом действия – селегилин и моклобемид) возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому (такая комбинация противопоказана).
При совместном назначении с Торином непрямых антикоагулянтов отмечается значительное увеличение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени в начале применения сертралина и в последствии его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие
При совместном использовании сертралин может взаимодействовать с другими продуктами, связывающимися с белками плазмы крови (диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Одновременное применение продукта с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут с дезипрамином (лекарственное средство, метаболизирующееся при участии изофермента CYP2D6) сопровождается увеличением концентрации дезипрамина в плазме крови.
В экспериментах in vitro установлено, что осуществляемое CYP3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, также метаболизм карбамазепина и терфенадина при долгом назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.
Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при долгом назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяется, следовательно, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует CYP2C9.
Сертралин не оказывает влияние на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования CYP2C19.
По данным исследований in vitro сертралин практически не оказывает влияние или минимально угнетает CYP1A2.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина, однако тремор наблюдается чаще при их совместном использовании, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия (такая комбинация требует осторожности).
В клинических исследованиях показано, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина (данное изменение выявляется всего в 5% наблюдений).
При совместном введении сертралин не оказывает влияние на бета-адреноблокирующее действие атенолола.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Торин (Torin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Торин (Torin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
