Трайкор Tricor — инструкция по применению, цена

Наименование: Трайкор (Tricor)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с надписью «145» на одной стороне и логотипом компании — на другой.

1 таб. — фенофибрат (микронизированный) — 145 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, натрия докузат, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry OY-B-28920 (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, лецитин соевый, ксантановая камедь).

Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический продукт.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Фенофибрат обладает способностью изменять содержание липидов в организме человека за счет активации рецепторов PPAR-α (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом). Фенофибрат усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с повышенным содержанием триглицеридов путем активации рецепторов PPAR-α, липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина C-III.

Описанные выше эффекты приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, которые включают апопротеин В (апо В), и увеличению содержания фракции ЛПВП, которые включают апо А-I и апо A-II. Кроме того, за счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание мелких и плотных частиц ЛПНП (увеличение этих ЛПНП наблюдается у больных с атерогенным фенотипом липидов и сопровождается повышенным риском ИБС). В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего Хс на 20-25% и триглицеридов на 40-55% при повышении уровня Хс-ЛПВП на 10-30%.

У больных с гиперхолестеринемией, у которых уровень Хс-ЛПНП снижается на 20-35% применение фенофибрата приводило к снижению соотношений: общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП и апо В/апо А-I, являющихся маркерами атерогенного риска. Учитывая влияние фенофибрата на уровень Хс-ЛПНП и триглицериды, применение продукта эффективно у больных с гиперхолестеринемией как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете типа 2. Во время лечения фенофибратом могут значительно уменьшиться и даже полностью исчезнуть внесосудистые отложения Хс (сухожильные и туберозные ксантомы). У больных с повышенным уровнем фибриногена, получивших лечение фенофибратом, отмечено значительное снижение данного показателя, так же как и у больных с повышенным уровнем липопротеидов.

При лечении фенофибратом наблюдается снижение концентрации С-реактивного белка и других маркеров воспаления. Для больных с дислипидемией и гиперурикемией дополнительное преимущество заключается в том, что фенофибрат оказывает урикозурический эффект, который приводит к снижению концентрации мочевой кислоты примерно на 25%.

В ходе клинического исследования и в экспериментах на животных было показано, что фенофибрат снижает агрегацию тромбоцитов, вызванную аденозиндифосфатом, арахидоновой кислотой и эпинефрином.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Трайкора 145 мг Cmax достигается через 2-4 ч. Cmax в плазме крови и общее действие микронизированного фенофибрата в виде наночастиц (Трайкор 145 мг) не зависит от одновременного приема пищи (поэтому продукт можно принимать в любое время, независимо от приема пищи).

Распределение

Фенофиброевая кислота прочно и более чем на 99% связывается с альбумином плазмы. T1/2 — в пределах 20 ч. Препарат не кумулирует в последствии единоразового приема и при долгом использовании.

Метаболизм

После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота.

При долгом использовании концентрация фенофиброевой кислоты в плазме остается стабильной, независимо от индивидуальных особостей пациента. Фенофибрат не является субстратом для CYP3A4, не участвует в микросомальном метаболизме.

Выведение

Выводится, главным образом, с мочой в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 сут фенофибрат выводится практически полностью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных пожилого возраста общий клиренс фенофиброевой кислоты не изменяется. При гемодиализе не выводится.

Показания

• 
  гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия изолированная или смешанная (дислипидемия тип IIa, IIb, IV) при неэффективности немедикаментозных методов лечения (гиполипидемическая диета, уменьшение массы тела, увеличение физической активности), особо при наличии связанных с дислипидемией факторов риска, таких как артериальная гипертензия и курение;
  
• 
  вторичная гиперлипопротеинемия, в случаях, когда гиперлипопротеинемия сберегается, несмотря на эффективное лечение основного заболевания (например, дислипидемия при сахарном диабете).

Режим дозирования

Взрослым назначают по 1 таб. 1 раз/сут.

Пациенты, принимающие по 1 капс. фенофибрата 200 мг могут перейти на прием 1 таб. Трайкора 145 мг без дополнительной коррекции дозы.

Пациенты, принимающие по одной таб. фенофибрата 160 мг/сут, могут перейти на прием 1 таб. Трайкора 145 мг без дополнительной корректировки дозы.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать стандартную дозу для взрослых.

Применение продукта у больных с заболеваниями печени не изучено.

Препарат Трайкор 145 мг принимают в любое время дня, независимо от приема пищи, таблетку надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Препарат надлежит принимать длительное время, одновременно продолжая соблюдать диету, которой пациент придерживался до начала лечения Трайкором.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: (>1/100, <1/10) — боль в животе, тошнота, рвота, диарея и метеоризм умеренной тяжести, умеренное увеличение активности печеночных трансаминаз; (>1/1000, <1/100) — панкреатит, образование желчных камней; (<1/10000) — гепатит.

При появлении симптомов гепатита (желтуха, зуд) надлежит провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза, отменить продукт.

Со стороны костно-мышечной системы: (>1/10000, <1/1000) — диффузная миалгия, миозит, мышечные спазмы, мышечная слабость; (<1/10000) — рабдомиолиз, увеличение активности КФК.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: (>1/1000, <1/100) — тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: (>1/10000, <1/1000) — увеличение содержания гемоглобина, увеличение числа лейкоцитов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: (>1/10000, <1/1000) — сексуальная дисфункция, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: (<1/10000) — интерстициальные пневмопатии.

Со стороны лабораторных показателей: (>1/1000, <1/100) — увеличение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Аллергические реакции: (>1/1000, <1/100) — кожная сыпь, крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: (1/10000,1/1000) — алопеция; (<1/10000) — фотосенсибилизация, сопровождающаяся эритемой, образованием волдырей или узелков на участках кожи, подвергнутых воздействию солнечного света или искусственного УФ-освещения, например, кварцевой лампы (эти эффекты могут возникать даже в последствии многомесячного применения без каких-или осложнений).

Противопоказания

• 
  печеночная недостаточность (включая цирроз печени);
  
• 
  почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 20 мл/мин);
  
• 
  заболевания желчного пузыря;
  
• 
  врожденная галактоземия, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы (продукт содержит лактозу);
  
• 
  врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы (продукт содержит сахарозу);
  
• 
  наличие в анамнезе аллергической реакции на арахис, арахисовое масло, соевый лецитин или родственные продукты (в связи с риском развития реакции гиперчувствительности);
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек, при гипотиреозе, пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам пожилого возраста, при указаниях в анамнезе на наследственные мышечные заболевания, при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Беременность и лактация

Данные о использовании фенофибрата при беременности немногочисленны. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием данных о безопасности, применение продукта в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенный эффект фенофибрата не обнаружен.

Эмбриотоксичность при введении в дозах, токсичных для материнского организма.

Применение при нарушениях функции печени

• 
  Противопоказан при печеночной недостаточности (включая цирроз печени);
  
• 
  Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 20 мл/мин);
  
• 
  с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек.

Особые указания

Перед тем как приступить к терапии Трайкором, надлежит провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет типа 2, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, в последствиидствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии надлежит оценивать по содержанию липидов (Хс, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта в последствии нескольких месяцев терапии (как правило, в последствии 3 мес) надлежит рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии. У больных с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях увеличение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

При приеме Трайкора и прочих веществ, снижающих концентрации липидов, у некоторых больных описано увеличение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое увеличение было временным, незначительным и бессимптомным.

В течение первых 12 мес лечения рекомендуется контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) через через 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повысились концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения концентрации АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) прием продукта прекращают.

Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения Трайкором. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность продукта у больных с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие продукта, также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

При приеме Трайкора и других лекарственных средств, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность возникновения данного осложнения увеличивается в случаях гипоальбуминемии и почечной недостаточности. Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях лечение Трайкором надлежит прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у больных с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам надлежит назначать продукт только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна особо если пациент до начала лечения страдал болезньм мышц.

В связи с этим, совместное назначение Трайкора и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань. В случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше ВГН лечение надлежит приостановить. В первые три месяца лечения рекомендуется определять концентрации креатинина. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При приеме продукта влияния на способность к вождению автомобилем и управлению механизмами не выявлено.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: проведение симптоматической и, при надобности, поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови.

В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянтов примерно на треть с в последствиидующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем уровня MHO. Описано несколько тяжелых случаев обратимого снижения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Поэтому необходимо контролировать состояние почечной функции у таких больных и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров. При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна.

Исследования микросом из печени человека in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2A6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом месте при температуре не выше 25°С в заводской пачке.

Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!