Трактриум GlaxoSmithKline Export — инструкция по применению, цена

Наименование: ТРАКРИУМ™, GlaxoSmithKline Export

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа. Блокирует Н-холинорецепторы конечных пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате чего возникает угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.
Фармакокинетика. После в/в введения спонтанно метаболизируется путем элиминации Хоффмана (неэнзимный процесс, происходящий при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови. Это приводит к образованию лауданозина и других метаболитов. Метаболиты не имеют миорелаксирующих свойств. Связь атракурия безилата с белками плазмы крови составляет около 80%, T½— 20 мин. Выводится с мочой и желчью, главным образом в виде метаболитов.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 2,5 мл, №5

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 5 мл, №5

№ UA/4249/01/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016

Показания

для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Применение

взрослые. Введение путем инъекции. Тракриум используется путем в/в болюсной инъекции. Дозовый режим для взрослых составляет 0,3–0,6 мг/кг массы тела в зависимости от необходимой продолжительности полной нервно-мышечной блокады и обеспечивает адекватную релаксацию в течении 15–35 мин. Эндотрахеальную интубацию возможно проводить в течение первых 90 с после в/в введения лекарства в дозе 0,5–0,6 мг/кг массы тела. При необходимости усиления блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозе 0,1–0,2 мг/кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивет кумулятивного эффекта нервно-мышечной блокады. Восстановление правильной нервно-мышечной передачи происходит через 35 мин. Нервно-мышечная блокада, вызванная применением Тракриума, может быть быстро нивелирована применением антихолинэстеразных препаратов в стандартных дозах.
Введение путем инфузии. После начального введения болюсной дозировки лекарства 0,3–0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время продолжительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной в/в инфузии лекарства в режиме 0,3–0,6 мг/кг/ч.
Препарат может применяться путем в/в инфузий во время проведения аортокоронарного шунтирования. При необходимости гипотермии тела до температуры 25–26 °С снижается уровень инактивации атракурия безилата, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения лекарства может быть снижена в 2 раза.
Совместимость с иными р-рами и период стабильности лекарства приведены ниже:

При разведении в указанных выше р-рах для достижения концентрации атракурия безилата в концентрации 0,5 мг/мл и выше полученный р-р будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период при температуре не выше 30 °С.
Дети. Препарат используют у детей в возрасте старше 1 мес в той же дозе, что и у взрослых, дозировка рассчитывается соответственно массе тела ребенка.
Больные приклонного возраста. Используется в стандартном дозировании, но предлогается начальную дозу назначать по нижней границе дозового диапазона и вводить препарат медленнее.
Почечная и печеночная недостаточность. Препарат назначается в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.
Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями. У пациентов с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальная дозировка лекарства должна вводиться в течении периода не менее 60 с.
Больные, находящиеся в палатах интенсивной терапии. После введения необходимой начальной болюсной дозировки лекарства в пределах 0,3–0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной в/в инфузией лекарства со скоростью 11–13 мкг/кг/мин (0,65–0,78 мг/кг/ч). Но существует широкая индивидуальная вариабельность в дозовом режиме введения лекарства, который может также изменяться со временем. Некоторым больным может быть нужен низкий уровень введения лекарства— 4,5мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/ч), тогда как другим— высокий— 29,5 мкг/кг/мин (1,77мг/кг/ч).
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у заболевших не зависит от продолжительности применения лекарства и по данным клинических исследований находится в пределах 32–108 мин.
Мониторинг. С целью индивидуализации дозового режима, как и при использовании других препаратов, блокирущих нервно-мышечную передачу, надлежит постоянно контролировать ее функцию.

Противопоказания

повышенная чувствительность к атракурия безилату, цисатракурия безилату или бензолсульфоновой кислоте.

Побочные эффекты

нижеприведенные побочные действия классифицированы по органам, системам и частоте появления. Классификация частоты появления побочных эффектов: очень часто (1/10); часто (>1/10, однако <1/100); нечасто (>1/100, однако <1/1000); редко (>1/1000, однако <1/10 000); очень редко (<1/10 000).
Определение «неизвестно» касается тех побочных действий, когда установить частоту их появления из имеющихся источников невозможно.
Данные, полученные при клинических исследованиях
Сосудистые нарушения: часто — гиперемия кожи*, артериальная гипотензия (умеренная, транзиторная)*.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто — бронхоспазм*.
*Указанные симптомы могут быть обусловлены увеличением выброса гистамина.
Данные, полученные при постлицензионном использовании
Иммунная система: очень редко — анафилактические, анафилактоидные реакции.
При использовании Тракриума сочетанно с иными лекарствами для анестезии имеется единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций.
Нервная система: неизвестно — судороги.
Имеется отдельные сообщения о возникновении судорог у заболевших, находящихся на интенсивном лечении, при использовании Тракриума сочетанно с иными лекарствами. У этих заболевших, в основном, имелся один или более факторов, обусловливающих судорожный синдром (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная связь с действием лауданозина не установлена. По данным клинических исследований корреляция между уровнем лауданозина в плазме крови и появлением судорог не установлена.
Костно-мышечная система и соединительная ткань: миопатия, мышечная слабость (частота их появления неизвестна).
При длительном использовании миорелаксантов у тяжелых заболевших, находящихся в отделениях интенсивной терапии, сообщалось о случаях появления мышечной слабости и/или миопатии. Большинство этих пациентов получали сопутствующее лечение ГКС. Такие сообщения были нечастыми, причинная взаимосвязь с применением Тракриума не установлена.
Кожа и подкожные ткани: редко — крапивница.

Особые указания

как и все другие блокаторы нервно-мышечной передачи, атракурия безилат вызывает паралич дыхательных мышц так же, как и других скелетных мышц, не оказывая влияния на сознание. Поэтому использование лекарства вероятно только на фоне адекватной общей анастезии под наблюдением опытного анастезиолога и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
У сенсибилизированных пациентов существует потенциальная возможность выброса гистамина во время применения атракурия безилата, поэтому надлежит соблюдать осторожность при его введении пациентам с аллергическими заболеваниями и повышенной чувствительностью к гистамину.
Поскольку существуют сообщения о перекрестной чувствительности между различными нервно-мышечными блокаторами, атракурия безилат надлежит с осторожностью назначать больным с гиперчувствительностью к другим препаратам этой группы.
При использовании в рекомендуемых дозах Тракриум не оказывает значимого вагусного или ганглиоблокирующего действия и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением многих анестетиков или вагусной стимуляцией при операции.
Как и при использовании других недеполяризующих мышечных релаксантов, у пациентов с тяжелой миастенией, нервно-мышечными заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного обмена могут отмечать повышенную чувствительность к Тракриуму.
Пациентам с риском значительного снижения АД, в частности при гиповолемии, введение Тракриума надлежит проводить в течение не менее 60 с.
Атракурия безилат инактивируется при высоком значении рН р-ра, поэтому его запрещено смешивать в одном шприце с тиопенталом натрия или любым другим щелочным р-ром.
Если препарат вводится путем пункции небольшой вены, после его ввода надлежит ввести достаточное количество 0,9% р-ра натрия хлорида. В случае одновременного назначения с иными лекарствами иглу или канюлю надлежит каждый раз промывать 0,9% р-ром натрия хлорида.
Тракриум считается гипотоническим р-ром, его запрещено использовать в одной инфузионной системе с лекарствами крови или при переливании крови.
У заболевших, склонных к злокачественной гипертермии, установлено, что препарат не способствует появлению этого синдрома гипертермии.
Как и при использовании других недеполяризующих миорелаксантов, у заболевших с ожогами вероятно развитие резистентности к Тракриуму, что может потребовать повышения его дозировки в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога и площади ожоговой поверхности.
По данным клинических исследований на животных, при использовании высоких доз лекарства лауданазин, метаболит атракурия, может вызывать гипотензию и у некоторых особей — результат церебрального возбуждения. Хотя судороги наблюдались также у заболевших, лечившихся Тракриумом, достоверной причинной взаимосвязи с лауданазином не установлено.
Период беременности и кормления грудью. Использовать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат возможно использовать в роли миорелаксанта при операции кесарева сечения, так как при использовании в рекомендуемых дозах не проникает через плаценту в клинически значимой концентрации. Неизвестно, выделяется ли атракурия безилат и его метаболиты с грудным молоком.
Дети. Используют у детей в возрасте от 1 мес.
Возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами. Это предостережение не считается релевантным в отношении атракурия как такового. Поскольку атракурий всегда используют в комбинации с лекарствами для проведения общей анестезии, надлежит учитывать воздействие общих анестетиков на концентрацию внимания и скорость реакции.

Взаимодействия

нервно-мышечная блокада, вызванная Тракриумом, может быть усилена при использовании таких ингаляционных средств для наркоза, как галотан, изофлуран, энфлюран.
При введении Тракриума интенсивность нервно-мышечной блокады и/или ее продолжительность могут усиливаться при сочетанном использовании с:

• антибиотиками, включая аминогликозиды, полимиксины, спектиномицины, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин;
• антиаритмическими лекарствами: пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом, хинидином;
• диуретиками: фуросемидом, вероятно с маннитолом, тиазидными диуретиками, ацетазоламином;
• магния сульфатом;
• кетамином;
• солями лития;
• ганглиоблокаторами (триметорфаном, гексаметонием).

Редко при одновременном назначении с некоторыми лекарствами, усиливающими проявления миастении (в том числе при ее латентном течении) и провоцирующими развитие миастенического синдрома, вероятно повышение чувствительности к атракурия безилату. К таким препаратам относят различные антибиотики, блокаторы β-адренорецепторов (пропранолол, окспренолол), антиаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, D-пеницилламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий.
На фоне длительного лечения противосудорожными лекарствами возможны более позднее начало и меньшая продолжительность нервно-мышечной блокады, вызываемой препаратом Тракриум.
Сочетанное использование недеполяризующих миорелаксантов одновременно с атракурия безилатом может вызвать более интенсивную нервно-мышечную блокаду, чем возможно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозировки атракурия безилата. Синергический результат может варьироваться в зависимости от комбинации этих препаратов.
Деполяризующие миорелаксанты (в частности сукциметония хлорид) запрещено использовать для удлинения нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, в том числе атракурия безилатом; вероятно развитие длительной и комплексной глубокой блокады, которую трудно устранить антихолинестеразными средствами.
Лечение антихолинестеразными лекарствами широко используют для лечения болезни Альцгеймера, в частности, донепрезил может уменьшать продолжительность и выраженность нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

Передозировка

симптомы: длительный паралич скелетных мышц и его следствия являются главными признаками передозировки.
Лечение: поддерживать беспрепятственный доступ воздуха вместе с проведением ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. Поскольку сознание пациентов не нарушается, может потребоваться полная седация. Целесообразно использование антихолинэстеразных препаратов вместе с применением атропина или глюкопиролата, как только возникают признаки спонтанного восстановления.

Условия хранения

ампулы хранят в защищенном от света месте при температуре 2–8°C. Не замораживать.
UA/ISG/0035/14.10.09

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!