Наименование: ТРАНЕКСАМ, Стада-Нижфарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое воздействие при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие.
Фармакокинетика. Абсорбция при пероральном использовании доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — не менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением СМЖ, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме крови матери). Выявляется в семенной жидкости, где уменьшает фибринолитическую активность, однако не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T½ в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выделяется почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 250 мг, №30
№ UA/7884/01/01 от 13.05.2013 до 13.05.2018
Показания
кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационный период на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифема, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у заболевших гемофилией).
Наследственный ангионевротический отек.
Применение
взрослым препарат назначать внутрь независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз: рекомендуемая дозировка — 1–1,5 г 2–3 раза в сутки.
Простатэктомия: для предупреждения и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовую кислоту назначать в виде инъекций, после чего назначать в форме таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия: рекомендуемая дозировка составляет 2 таблетки 3 раза в сутки не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу повышают, однако не выше максимальной дозировки (8 таблеток в сутки). Не надлежит начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях прописывают по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки: назначать по 3 таблетки 3 раза в сутки продолжительностью до 12 дней.
Посттравматическая гифема: 2 таблетки 3 раза в сутки.
Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: рекомендуемая дозировка составляет 25 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутрь через каждые 8 ч, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.
Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, зачастую достаточно 2–3 таблеток 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам надлежит принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Нарушение выделительной функции почек: необходима коррекция дозировки для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.
Дети: прописывают детям в возрасте старше 12 лет в дозе 20–25 мг/кг массы тела. Длительность лечения зачастую составляет 2–8 дней.
Пациенты приклонного возраста: в случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекции дозировки не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: нужно корректировать дозу согласно уровню креатинина в плазме крови.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, острый венозный или артериальный тромбоз; фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; судороги в анамнезе; нарушение восприятия цветов.
Побочные эффекты
при использовании лекарства могут возникать тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; нарушение зрения; редко — тромбоз, тромбоэмболия; судороги; возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; артериальная гипотензия; острый некроз коркового слоя почек.
Особые указания
при почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина в плазме крови) понижают дозу и количество введений. Сообщалось о подобной мочекаменной закупорке из-за образования сгустка с источником кровотечения в верхних мочевых путях у пациентов, получавших препарат. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, предлогается провести офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, восприятия цветов, глазного дна, полей зрения.
Пациенты с тромбоэмболической болезнью могут находиться в группе повышенного риска относительно венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не надлежит принимать одновременно с комплексом фактора IX или антиингибирующими коагуляционными комплексами, поскольку может быть повышен риск образования тромбозов.
Пациентам с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым нужно лечение транексамовой кислотой, нужно находиться под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении таких заболеваний.
Транексамовая кислота выявлена в сперме в фибринолитической концентрации, однако не влияет на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев зарегистрированы после в/в применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота появления случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.
Использование в период беременности и кормления грудью. Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследований безопасности применения лекарства в период беременности не проводили, поэтому в этот период назначать препарат возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения лекарства надлежит решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Дети. Не используют у детей в возрасте до 12 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время применения лекарства надлежит воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.
Взаимодействия
транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норэпинефрина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибирующие коагуляционные комплексы не надлежит использовать одновременно с транексамовой кислотой. Нужно избегать комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, вероятно, к снижению церебрального кровотока; симптоматические свойства обоих препаратов, вероятно, приводят к развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью используют транексамовую кислоту у пациентов, принимающих пероральные контрацептивы, так как повышается риск появления тромбозов.
Передозировка
симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или увеличение выраженности других побочных реакций.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
