Наименование: Транексам (Tranexam)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
1 таб. транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.
Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.
1 мл. транексамовая кислота 50 мг.
1 амп. транексамовая кислота 250 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Гемостатический продукт. Ингибитор фибринолиза — ингибитор перехода плазминогена в плазмин.
Фармакологическое действие
Гемостатический продукт. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с увеличением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).
За счет угнетения образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% продукта. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax — 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая примерно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не оказывает влияние на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сберегается на протяжении 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в некординальной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде на протяжении первых 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в в последствииоперационном периоде, в последствииродовые кровотечения, ручное отделение в последствиида, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой);
кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения в последствии простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у заболевших с геморрагическим диатезом);
наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
аллергические заболевания, в т.ч. экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);
воспалительные заболевания ротовой полости и глотки, в т.ч.тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта (для таблеток);
оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);
хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции, в т.ч. сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии (для раствора).
Режим дозирования
При генерализованном фибринолизе продукт вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела через 6- 8 ч, скорость введения 1 мл/мин.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, потом по 1 г через 8 ч на протяжении 3 дней, в последствии чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, в последствии эстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза/сут на протяжении 6-8 дней.
При местном фибринолизе продукт вводят в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 раза/сут. При профузном маточном кровотечении назначают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 раза/сут на протяжении 3-4 дней.
При повторных носовых кровотечениях продукт назначают внутрь в дозе 1 г 3 раза/сут на протяжении 7 дней.
После операции конизации шейки матки назначают внутрь в дозе 1.5 г 3 раза/сут на протяжении 12-14 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке назначают внутрь по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от присутствия продромальных симптомов.
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Концентрация креатинина в крови / Доза Транексама для приема внутрь / Доза Транексама для в/в введения
120-250 мкмоль/л / 15 мг/кг 2 раза/сут / 10 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л / 15 мг/кг 1 раз/сут / 10 мг/кг 1 раза/сут
>500 мкмоль/л / 7.5 мг/кг 1 раз/сут / 5 мг/кг 1 раз/сут
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.
Со стороны свертывающей системы крови: не часто — тромбоз, тромбоэмболия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
субарахноидальное кровоизлияние;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
C осторожностью надлежит назначать продукт при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).
Беременность и лактация
Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая примерно 1% от концентрации в плазме матери).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Концентрация креатинина в крови / Доза Транексама
120-250 мкмоль/л / 15 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л / 15 мг/кг 1 раз/сут
>500 мкмоль/л / 7.5 мг/кг 1 раз/сут
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
Передозировка
Данные о передозировке продукта не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с гемостатическими продуктами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с продуктами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными препаратами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25° С. Период годности – 3 года. Не использовать в последствии истечения периода годности, указанного на пачке.
Внимание!Перед применением медикамента «Транексам (Tranexam)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Транексам (Tranexam)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
