Наименование: Трентал (Trental)
Форма выпуска, состав и пачка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий почти прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. пентоксифиллин 20 мг 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и. 5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Оказывая небольшое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько сокращает ОПСС и некординально расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Пентоксифиллин имеет большой Vd — 168 л в последствии 30-минутной инфузии в дозе 200 мг. Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов метаболит-1 (M-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. M-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Выведение
После в/в введения в дозе 100 мг T1/2 пентоксифиллина составлял примерно 1,1 ч. Клиренс высокий — примерно 4500-5100 мл/мин. Более чем 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится почками, 3-4% с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. У больных пожилого возраста возможно увеличение биодоступности и снижение скорости выведения продукта (может потребоваться снижение дозы).
Показания
нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голени, гангрена);
обморожения;
посттромботический синдром;
нарушения мозгового кровообращения (в последствиидствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Доза и схема применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, также на с учетом индивидуальной переносимости продукта и особостей пациента.
Препарат вводят в/в в виде инфузии 2 раза/сут, утром и днем. Разовая доза (на 1 инфузию) составляет 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.
Совместимость с другими инфузионными растворами надлежит тестировать отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Дозу 100 мг надлежит вводить, но меньшей мере, на протяжении 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимого объема. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таб. Трентала 400. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 таб. Трентала 400 из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (примерно в полдень). Если, в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз/сут, дополнительно в последствии нее может быть назначено 3 таб. Трентала 400 (2 таб. — в полдень и 1 таб. — вечером).
Длительная в/в инфузия Трентала на протяжении 24 ч показана в более тяжелых случаях, особо у больных с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтейну). Доза Трентала при парентеральном введении на протяжении 24 ч, как правило, не обязана превышать 1200 мг, при всем этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 600 мкг/кг массы тела в час.
Суточная доза продукта, рассчитанная таким образом, будет составлять для пациента с массой тела 70 кг 1000 мг, и для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости продукта.
У больных с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости продукта. У больных с низким АД, также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу надлежит увеличивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень не часто — асептический менингит.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, высокая ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника; в отдельных случаях — внутрипеченочный холестаз и увеличение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. Побочные эффекты возможны при использовании Трентала в больших дозах или при высокой скорости инфузии.
Противопоказания
массивные кровотечения;
обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
кровоизлияния в мозг;
острый инфаркт миокарда;
тяжелые аритмии;
тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
неконтролируемая артериальная гипотензия;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к компонентам продукта;
высокая восприимчивость к другим метилксантинам.
С осторожностью надлежит использовать у больных с артериальной гипотензией (риск снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, нарушениями функции почек — КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), в последствии недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени У больных с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается. С осторожностью использовать продукт у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов). Применение при нарушениях функции почек При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. С осторожностью использовать продукт у больных с нарушениями функции почек — КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Особые указания
Лечение надлежит проводить под контролем АД.
У заболевших сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение продукта в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У больных, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (увеличение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность продукта. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором надлежит проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у малышей изучены недостаточно.
Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия. потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: при появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение продукта. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Проводят симптоматическую терапию.
Особое внимание надлежит уделять поддержанию АД и функции дыхания. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие продуктов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов). Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии).
При надобности комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния больных. У некоторых больных одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в в недоступном для малышей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Период годности — 4 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Трентал (Trental)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Трентал (Trental)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: