Наименование: ТРИГРИМ, Polpharma
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Торасемид — петлевой диуретик. При использовании угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Антигипертензивное воздействие торасемида обусловлено снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий.
Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Более 90% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Распределение. Связывание торасемида с белками крови — более 99%. Объем распределения торасемида составляет 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.
Выведение. Т½ торасемида составляет около 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выделением почками (около 20% у пациентов с правильной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.
У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, Т½ и AUC удлиняются.
У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида существенно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный результат у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.
Состав и форма выпуска
табл. 2,5 мг, №10, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
№UA/10564/01/01 от 30.03.2010 до 30.03.2015
табл. 5 мг, №10, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
№UA/10564/01/02 от 30.03.2010 до 30.03.2015
табл. 10 мг, №10, №30
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
№UA/10564/01/03 от 30.03.2010 до 30.03.2015
Показания
отеки, обусловленные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.
Эссенциальная АГ (как монотерапия или в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами).
Применение
таблетки надлежит принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от употребления пищи и от времени суток, запивая малым количеством жидкости.
Застойная сердечная недостаточность. Общая начальная дозировка составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу нужно увеличить вдвое (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
ХПН. Общая начальная дозировка составляет 20 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу надлежит увеличить вдвое (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Цирроз печени. Общая начальная дозировка составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном использовании с лекарствами — антагонистами альдостерона или мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу нужно увеличить в 2 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.
Данных относительно однократного приема в дозах >40 мг/сут нет.
Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5 мг торасемида 1 раз в сутки. Наибольшая эффективность достигается после 12 нед беспрерывного лечения.
Если нужно, дозировка может быть повышена до 5 мг/сут. Известно, что повышение дозировки больше чем 5 мг/сут не приводит к снижению АД.
В случае необходимости надлежит использовать комплексную терапию с иными антигипертензивными средствами.
Пациенты приклонного возраста не нуждаются в специальном подборе дозировки.
Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться повышение дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени нужно учитывать, что увеличенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным веществам лекарства, производным сульфонилмочевины. Почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, предкоматозное состояние, артериальная гипотензия, аритмия, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
побочные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, >1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны обмена веществ: иногда — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; иногда — судороги нижних конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, гиперемия лица.
Со стороны дыхательной системы: иногда — носовые кровотечения.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея; иногда — боль в животе, метеоризм.
Со стороны мочевыводящей системы: часто — повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия; иногда — позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения: иногда — жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.
Изменения лабораторных показателей: иногда — снижение уровня тромбоцитов.
Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов, кожных реакций, синкопе.
Особые указания
в начале лечения нужен контроль у пациента электролитного обмена — гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушения мочеиспускания.
При продолжительном лечении торасемидом предлогается регулярный мониторинг электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.
Предлогается тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и подагре.
Нужно контролировать углеводный обмен у заболевших с латентной и тяжелой формой сахарного диабета.
Препарат Тригрим надлежит с особой осторожностью использовать пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением Тригрима (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы нужно проводить в условиях стационара. Для профилактики гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат нужно назначать с лекарствами — антагонистами альдостерона или лекарствами, способствующими задержке калия в организме.
После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), имеющие обратимый характер, однако прямой связи с применением лекарства не установлено.
При назначении мочегонных средств нужно тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению ОЦК, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов приклонного возраста.
Пациентам с нарушением водно-электролитного баланса нужно прекратить использование лекарства и после устранения побочных эффектов восстановить терапию Тригримом, начиная с более низких доз.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема сердечных гликозидов, гипокалиемия, возникающая при приеме мочегонных средств, может увеличить риск развития аритмии.
При назначении лекарства нужно проводить регулярный лабораторный контроль показателей уровня калия и других электролитов в плазме крови.
Использование в период беременности и кормления грудью. Нет данных о действии торасемида на эмбрион и плод человека, а также о проникновении в грудное молоко, поэтому не предлогается принимать торасемид в период беременности и кормления грудью.
Дети. Данные относительно безопасности и эффективности применения торасемида у детей отсутствуют, поэтому не надлежит назначать препарат Тригрим этой возрастной категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат может менять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортными средствами или работы с иными механизмами, особенно при одновременном использовании с алкоголем. Поэтому нужно избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.
Взаимодействия
при одновременном использовании Тригрима с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, лекарствами наперстянки, органическими нитратами не было выявлено новых или непредусмотренных побочных явлений.
Прием Тригрима не влияет на возможность связывания глибенкламида или варфарина с белками плазмы крови, не меняет также противосвертывающих свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае сочетанного применения торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, но не возникает надобности в коррекции доз препаратов.
При сочетанном использовании с салицилатами в высоких дозах токсическое воздействие салицилатов повышается. НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота) при сочетанном использовании с препаратом и иными мочегонными средствами, точка действия которых — петля Генле, могут нарушать функцию почек.
При сочетанном использовании с индометацином частично подавляется мочегонное воздействие торасемида (только при условии ограниченного поступления натрия в организм — 50 мэкв/сут), в условиях нормального поступления натрия (150 мэкв/сут) подобные явления не отмечены.
Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасемида.
Дигоксин может увеличивать AUC торасемида на 50%, но в коррекции дозировки нет необходимости.
Сочетанную терапию с колестирамином предлогается проводить в разнообразные промежутки времени.
При одновременном приеме с пробенецидом снижается мочегонное воздействие торасемида.
Мочегонные средства понижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое воздействие, и могут увеличивать выраженность ототоксического действия аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Обследование данных взаимодействий с Тригримом не проводили.
Передозировка
отсутствует типичная картина интоксикации.
Симптомы: усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности.
Лечение. Специального антидота нет. Нужно понизить дозу или прекратить использование торасемида и одновременно проводить восполнение объема жидкости и коррекцию электролитов.
Условия хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
