Наименование: Тулозин
Действующее вещество
Тамсулозин* (Tamsulosin*)
АТХ
G04CA02 Тамсулозин
Фармакологические группы
- Альфа1-адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы]
- Альфа1-адреноблокатор [Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики]
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые, желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета— 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета— 17026). Пеллеты— почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — альфа-адренолитическое.
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, в основном находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В основном, терапевтический результат развивается через 2 нед после начала приема лекарства, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозировки. Возможность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его возможность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность лекарства— около 100%.
После однократного приема лекарства внутрь Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если больной принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема лекарства.
Распределение. Связывание с белками плазмы— 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к αlA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не считается более активным, чем исходное вещество. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
При печеночной недостаточности уточнение дозировки не требуется.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты как правило выводятся почками, причем где-то 9% дозировки выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема— 13 ч, конечное время полувыведения— 22 ч.
При нарушении функции почек дозу лекарства уточнять не требуется.
Показания препарата Тулозин®
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту лекарства.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая); тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные действия
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1–10%)— головокружение, сонливость или бессонница.
Редкие (0,1–1%)— головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.
Крайне редкие (0,01–0,1%)— ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Единичные (<0,01%)— приапизм.
Взаимодействие
Одновременное использование циметидина увеличивет уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид уменьшает его уровень в плазме крови. Но в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не надлежит.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное использование тамсулозина с иными α1-адреноблокаторами и иными лекарствами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном использовании тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.
Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
По 400 мкг (1 капс.) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не надлежит разламывать и разжевывать.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически вероятно возникновение острой гипотензии.
Лечение: пациента надлежит уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Надлежит следить за функцией почек и использовать общую поддерживающую терапию.
Если симптомы остаются, надлежит ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина вероятно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Диализ неэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Особые указания
Тамсулозин надлежит использовать с осторожностью у заболевших с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых заболевших во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента надлежит усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию препаратом, больной должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное исследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA).
У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) препарат надлежит использовать с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением, 0,4 мг. По 10 капс. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1 или 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Тулозин®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Тулозин®
5лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
